Razvoj ovog lijeka izvršila je Abbott Laboratories. Najčešće se može kupiti pod imenom Reductil, a u Sjedinjenim Državama kao Meridia. Odobreno od strane FDA.

Hemijski sastav

Sibutramin je anoreksigeni lijek koji povećava osjećaj sitosti u tijelu. To je inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina centralnog djelovanja, vrlo sličan po strukturi amfetaminu. Ovaj lijek je racemična mješavina (+) i (-) enantiomera 1-(4-klorofenil)-N,N-dimetil-alfa-(2-metilpropil)-ciklobutan metilamina, formule C17H26ClN, molekulske težine 279,85 g/mol . Sibutramin je jedan od lijekova koji se preporučuje za primjenu u kompleksu terapije održavanja usmjerene na suzbijanje pretilosti.

U 2010. godini, Američka agencija za hranu i lijekove preporučila je da ljudi s istorijom kardiovaskularnih problema ne bi trebali koristiti ovaj lijek. Britanska regulatorna agencija za zdravlje i lijekove je rekla da su svi lijekovi koji sadrže sibutramin štetni za ljude i njihovo zdravlje.

Svojstva

Sibutramin hidroklorid je selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina i norepinefrina, koji se koristi u liječenju pacijenata sa prekomjernom težinom. Pomaže u postepenom smanjenju viška masnih naslaga, odnosno dugotrajan je lijek. Sibutramin hidrohlorid se preporučuje za upotrebu kao dodatak ishrani u kojoj se postepeno smanjuje količina unesenih kalorija.

Termogeni efekat sibutramina se javlja preko adrenergičkog sistema, uglavnom kroz indirektnu aktivaciju beta-3 adrenergičkih receptora. Upotreba ovog lijeka naglo povećava sadržaj termogeneze u smeđem masnom tkivu tokom ovog procesa, tjelesna temperatura se mijenja naviše za oko 1 stepen. Ali to je jedno od glavnih djelovanja klenbuterola, tako da u ovom slučaju promjena tjelesne temperature pokazuje da se proces odvija ispravno.

Sibutramin pomaže u postepenom, održivom i sigurnom smanjenju nakupljanja masti kroz dva osnovna aspekta. Prvo, ovaj lijek povećava potrošnju kalorija i ubrzava metabolizam. Drugo, sibutramin hidrohlorid značajno potiskuje osjećaj gladi. Tokom istraživanja je utvrđeno da je prvi put kada je lijek uzet u dozi od 10 mg, metabolizam poboljšan za otprilike 30% i ova efikasnost se nije smanjivala šest sati, a kalorijski sadržaj hrane koja se konzumira dnevno je smanjen na 1300 Kcal.

Klinička istraživanja

2001. godine provedene su dvije nezavisne kliničke studije u različitim zemljama svijeta.

Prvi je održan u SAD, Kanzas, Institut za kliničku farmakologiju. U njemu je učestvovala grupa ljudi, koja je uključivala 322 osobe različite starosti, pola i različitog stepena gojaznosti.

Drugi je sproveden u Kini od strane Odeljenja za endokrinologiju. Ovdje je u istraživanju učestvovalo 120 osoba sa istim problemima.

Kao rezultat ovih studija, koje su trajale 168 dana, kako u jednoj tako i u drugoj zemlji, pacijenti koji su uzimali sibutramin hidrohlorid pokazali su pozitivnu dinamiku u procesu mršavljenja. Precizniji podaci pokazuju da je u Kini prosječan gubitak težine za sve ispitanike bio skoro 7 kg u tom vremenskom periodu, au Sjedinjenim Državama, u istom periodu, prosječan gubitak težine bio je od 5% do 10% prvobitne težina ispitanika.

farmakološki efekat

Farmakološko djelovanje - anoreksigeno. Inhibira ponovni unos neurotransmitera - serotonina i norepinefrina iz sinaptičkog pukotina, potencira sinergističke interakcije centralnog norepinefrinskog i serotonergičkog sistema. Sibutramin potiskuje osjećaj gladi, povećava termogenezu (zbog indirektne aktivacije beta3-adrenergičkih receptora) i djeluje na masno tkivo. Formira aktivne metabolite u tijelu koji su superiorniji od sibutramin hidroklorida u svojoj sposobnosti da inhibiraju ponovnu pohranu serotonina i norepinefrina. Ovi aktivni metaboliti također blokiraju ponovni unos dopamina, ali 3 puta slabiji od 5-HT i norepinefrina. Sibutramin ne utiče na oslobađanje monoamina i aktivnost MAO, ne stupa u interakciju sa neurotransmiterskim receptorima, uključujući serotonergičke, adrenergičke, dopaminergičke, benzodiazepine i glutamat (NMDA), nema antiholinergičke i antihistaminske efekte, inhibira uzimanje 5-HT u trombocitima i može promijeniti funkciju trombocita.

Smanjenje tjelesne težine zbog smanjenja masne mase praćeno je smanjenjem količine triglicerida, kolesterola, LDL-a i mokraćne kiseline te povećanjem koncentracije HDL-a u krvnom serumu. Prilikom upotrebe ovog lijeka dolazi do povećanja krvnog tlaka u mirovanju (za 1-3 mm Hg) i povećanja broja otkucaja srca (za 3-7 otkucaja u minuti), ali u rijetkim slučajevima jesu izraženiji. U slučaju istovremene primjene sa inhibitorima mikrosomalne oksidacije, srčani ritam se povećava (za 2,5 otkucaja/min) i produžava QT interval (za 9,5 ms).

U 24-mjesečnoj studiji na laboratorijskim štakorima, primijenjene su doze kod kojih je opažena ukupna površina ispod krivulja koncentracija-vrijeme (AUCs) za 2 metabolita bila 0,5 do 21 puta veća od onih uočenih s MRDC. Povećana je učestalost stvaranja benignih tumora intersticijalnog tkiva testisa, uglavnom kod muškaraca. Nije uočeno kancerogeno dejstvo kod ženki, kao ni kod miševa oba pola. Ne utiče na plodnost i nije mutagen. Kada su pacovima davane doze za koje su AUC oba aktivna metabolita bile 43 puta veće od onih uočenih sa MRDC, nisu otkriveni teratogeni efekti. Ali pri provođenju studije na zečevima u uvjetima u kojima su AUC aktivnih metabolita sibutramina bili 5 puta veći nego kada se koristi MRDC. Kasniji potomci su pokazali manje promjene u fizičkom razvoju. Kod nekih jedinki potomstva uočene su promjene u debljini kostiju, a rep, njuška i uši su neznatno promijenili oblik i veličinu.

Aplikacija

Početna doza treba da bude 10 mg jednom dnevno, ali nakon 4 nedelje, ako je gubitak težine neznatan, preporučuje se povećanje doze na 15 mg. Ne preporučuje se dalje povećanje doze. Doziranje je slično i za muškarce i za žene.

Nuspojave

Neželjena dejstva se mogu javiti tokom prvog meseca uzimanja leka, ali njihova učestalost treba da se smanji tokom vremena.

Za probavni sistem mogući su gubitak apetita, zatvor, osjećaj suhih usta, mučnina, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima.

Posljedice za centralni i periferni nervni sistem mogu uključivati: nesanicu, glavobolje, vrtoglavicu, anksioznost, parestezije, pojačano znojenje, promjene okusa, periodične konvulzije. Postojao je i izolovan slučaj kada se pacijentov šizoafektivni poremećaj razvio u akutnu psihozu.

Posljedice po kardiovaskularni sistem mogu uključivati: tahikardiju, povišen krvni tlak (blago povećanje krvnog tlaka u mirovanju za 1-3 mm Hg i lagano povećanje broja otkucaja srca za 3-7 otkucaja/min), vazodilataciju (koža pocrveni , osjeća se toplo), hemoroidi se mogu pogoršati. U rijetkim slučajevima moguće je izraženije povećanje krvnog tlaka i pulsa te osjećaj lupanje srca.

Mogući su izolovani slučajevi akutnog intersticijalnog nefritisa i mezangiokapilarnog glomerulonefritisa u urinarnom sistemu.

Za cirkulatorni sistem može doći do trombocitopenije i Henoch-Schönlein purpure.

Indikacije za upotrebu

U slučaju nutritivne gojaznosti sa indeksom telesne mase od 27 kg/m2 ili više, uz prisustvo faktora rizika koji su uzrokovani viškom telesne težine, uklj. dijabetes melitus tipa 2 ili hiperlipidemija. Preporučuje se primjena Sibutramina u kompleksnoj terapiji kod pacijenata s teškim viškom tjelesne težine

Kontraindikacije

Kontraindikovana za upotrebu u trudnoći i dojenju, kao i kod mentalnih bolesti, Touretteovog sindroma, bolesti koronarnih arterija, urođenih srčanih mana, hronične srčane insuficijencije, okluzivnih bolesti perifernih arterija, tahikardije, aritmije, cerebrovaskularnih nezgoda, arterijske hipertenzije, oštećenja bubrega ili jetre funkcija, hipertireoza, benigna hiperplazija prostate sa stvaranjem rezidualnog urina, feohromocitom, glaukom, anoreksija, bulimija, ovisnost o lijekovima, alkoholu ili farmakološka ovisnost, organski uzrok gojaznosti, istovremena primjena ili period do 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora ili drugi lijekovi koji imaju inhibitorni učinak na CNS, tokom upotrebe drugih lijekova koji potiču gubitak težine, povećana osjetljivost na sibutramin hidrohlorid.

Svjetska zdravstvena organizacija je problem viška kilograma nazvala epidemijom 21. stoljeća. Od 7 milijardi ljudi na planeti, 1.700 miliona ima višak kilograma, a 500 miliona je gojazno. Prema razočaravajućim prognozama, do 2025. godine broj ljudi sa prekomjernom težinom će premašiti milijardu! U Rusiji 46,5% muškaraca i 51% žena ima prekomjernu težinu, a ove brojke stalno rastu.

Gojaznost se prema medicinskim konceptima smatra viškom tjelesne težine za 30% ili više. Na težini se povećava masni sloj koji je uglavnom lokaliziran na trbuhu i bedrima.

Osim fizičke i psihičke nelagode, glavni problem viška kilograma su njegove komplikacije: povećava se vjerojatnost razvoja kardiovaskularnih patologija, bolesti mišićno-koštanog sustava, arterijske hipertenzije, ateroskleroze i dijabetesa tipa 2.

Ne može svatko normalizirati težinu u takvim uvjetima samo uz pomoć fitnesa i moderne dijete, pa mnogi pribjegavaju pomoći lijekova. Princip djelovanja takvih lijekova je drugačiji: neki smanjuju apetit, drugi blokiraju apsorpciju ugljikohidrata i masti, a treći imaju laksativni učinak koji ne dopušta da se hrana u potpunosti apsorbira.

Ozbiljni lijekovi imaju mnoge kontraindikacije i neželjene posljedice. Liječnik ih propisuje za tešku gojaznost, kada je gubitak trećine ili čak polovice težine drugim sredstvima jednostavno nerealno.

Takvi moćni lijekovi uključuju Sibutramin (u receptu na latinskom - Sibutramine).

Antidepresiv, koji je krajem prošlog stoljeća razvila američka kompanija Abbott Laboratories, nije opravdao nade koje su mu polagane, ali se pokazao kao moćan anorektik. Gubitak težine bio je toliko značajan da se prepisivao pacijentima s teškom gojaznošću koji ne mogu kontrolirati svoj apetit.

Zašto je sibutramin zabranjen?

Među onima koji sve probleme žele riješiti čudotvornom pilulom, lijek je stekao svjetsku popularnost. SZO je prognozirao veliku budućnost lijeku, koji stimulira metaboličke procese i potiskuje nekontrolisani apetit.

Osim toga, sibutramin je izazvao ovisnost blisku drogi (učinak ekstazija ili amfetamina). Zreli pacijenti su imali posebno teško liječenje. U očekivanju dodatnih istraživanja, lijek je zabranjen u SAD-u, Kanadi, Australiji, Evropi i Ukrajini. Može se kupiti u domaćem lancu ljekarni na recept.

Anorektik se propisuje za primarnu gojaznost II-III stepena, kada BMI prelazi 30-35 kg/m² i druge metode lečenja su neefikasne. Terapijski režim uključuje posebnu ishranu, kao i adekvatnu fizičku aktivnost.

Propisivan je svima koji su to željeli, sa ili bez razloga. Ali ubrzo su liječnici počeli alarmirati zbog nuspojava: pacijenti su imali mentalne poremećaje, povećan kardiovaskularni rizik, a samoubistva su postala češća.

Lijek je također indiciran za dijabetes melitus tipa 2, hiper- i hipoproteinemiju. U takvim slučajevima, indeks tjelesne mase trebao bi biti iznad 27 kg/m². k Kompleksno liječenje, uključujući Sibutramin i njegove analoge, provodi se pod medicinskim nadzorom.

Važan aspekt kursa je motivisanje pacijenta da promeni način života i ishranu uz zadržavanje postignutih rezultata nakon tretmana. Zašto je sibutramin zabranjen u civilizovanim zemljama, pogledajte TV prilog na videu:

Farmakodinamika anorektika

U glavi su različite moždane strukture odgovorne za osjećaj sitosti. Veza između njih ostvaruje se zbog aktivnosti neurona, čije uzbuđenje budi apetit, pozivajući nas na sljedeću užinu.

Kada hrana uđe u želudac, nervni impulsi pobuđuju moždane strukture odgovorne za osjećaj sitosti. Ali osjećaj gladi ne mora nužno imati fiziološku osnovu: ponekad poželite užinu da smanjite nervoznu napetost, opustite se i uživate u procesu.

Kada nema kontrole ravnoteže između sitosti i količine hrane koja ulazi u organizam, stvara se neprikladno ponašanje u ishrani.

Sibutramin harmonizuje ceo sistem, utičući na neurone. Ćelije se povezuju pomoću sinapsi - veza koje provode signale poput kontakata u električnim instalacijama. Svaka aktivnost neurona je praćena oslobađanjem neurotransmitera - biološki aktivnog spoja koji se povezuje s receptorima drugih neurona. Ovako signali prolaze kroz njihov lanac. Ovim putem se prenose i informacije o gladi ili sitosti.

Ravnoteža pomaže u regulaciji serotonina: ako njegov volumen opadne, osoba osjeća glad. Tokom jela sintetizira se neurotransmiter kada njegova količina dostigne određenu granicu, tijelo doživljava sitost.

Lijek produžava ovaj osjećaj održavanjem odgovarajućeg nivoa serotonina u sinoptičkom pukotinu. Zahvaljujući ovom efektu, pacijent razvija zdrave prehrambene navike, noćni napadi gladi nestaju, a količina konzumirane hrane se smanjuje.

Anorektik takođe inhibira ponovni unos norepinefrina, koji se proizvodi u centralnom nervnom sistemu, gde igra istu ulogu kao neurotransmiter. Povećanje njegovog sadržaja u sinoptičkom jazu izaziva nalet energije. Jedna od karakteristika ove supstance je aktivacija termogeneze, koja oslobađa energiju iz jetre, masnog i mišićnog tkiva. Ovo pomaže u smanjenju masti i normalizaciji metabolizma lipida.

Pod uticajem sintetičkog regulatora apetita Sibutramina, menja se ponašanje u ishrani i povećava se termogeneza. Rezerve masti se sagorevaju, a kalorijski unos ishrane ne dozvoljava im da se obnove. Povećana termogeneza aktivira β-adrenergičke receptore, koji kontrolišu proizvodnju energije. Smanjen apetit je povezan sa inhibicijom ponovnog preuzimanja norepinefrina i serotonina.

Kada se prati doza, najčešće nuspojave bile su manje fluktuacije krvnog pritiska i tahikardija. Mogućnosti Sibutramina i mehanizam njegovog djelovanja možete vidjeti u videu:

Farmakokinetika sibutramina

Do 80% oralnog lijeka brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U jetri se transformiše u metabolite - monodemetil- i didemetilsibutramin. Najviša koncentracija glavnog aktivnog sastojka zabilježena je 72 minute nakon konzumiranja tablete težine 0,015 g, metaboliti se koncentrišu u naredna 4 sata.

Ako kapsulu uzimate dok jedete, njena efikasnost opada za trećinu, a vreme za postizanje maksimalnih rezultata se produžava za 3 sata (ukupan nivo i distribucija ostaju nepromenjeni). Do 90% sibutramina i njegovih metabolita vezuje se za serumski albumin i brzo se distribuira kroz mišićno tkivo.

Neaktivni metaboliti se izlučuju urinom, a do 1% se izlučuje izmetom. Poluvrijeme sibutramina je oko sat vremena, njegovi metaboliti su 14-16 sati.

Potencijal lijeka je proučavan na gravidnim životinjama. Lijek nije utjecao na sposobnost začeća, ali su eksperimentalni kunići imali teratogeni učinak lijeka na fetus. Uočene su anomalne pojave u promjenama izgleda i strukture skeleta.

Svi analozi sibutramina otkazuju se u fazi planiranja trudnoće. Lijek je kontraindiciran i tokom dojenja.

Tokom cijelog perioda liječenja Sibutraminom i 45 dana nakon njega, žene u fertilnoj dobi trebaju koristiti dokazane kontraceptive. Prije nego što odlučite da smršate uz pomoć lijeka, trebali biste razmisliti o planiranju sljedeće trudnoće.

Lijek je teratogen, a iako njegova sposobnost izazivanja mutacija nije utvrđena, lijek nema ozbiljnu bazu dokaza, a lista kontraindikacija će se proširivati.

Lista kontraindikacija za sibutramin

Za anorektika, prije svega, postoje dobne granice: lijek se ne propisuje djeci i odraslima (nakon 65 godina). Postoje i druge kontraindikacije za sibutramin:

Prilikom propisivanja Sibutramina posebnu pažnju treba obratiti na hipertoničare, bolesnike sa poremećajem krvotoka, sa pritužbama na napade, sa anamnezom koronarne insuficijencije, sa epilepsijom, disfunkcijom jetre ili bubrega, glaukomom, holecistitisom, krvarenjima, tikovima, kao i pacijenti koji koriste lijekove koji utiču na zgrušavanje krvi.

Neželjene posljedice

Sibutramin je ozbiljan lijek, i kao i svaki ozbiljan lijek ima nuspojave, nije slučajno što je u mnogim zemljama zabranjen od strane službene medicine. Najjednostavnije su alergijske reakcije. Ne anafilaktički šok, naravno, ali osip na koži je sasvim mogući. Osip nestaje sam od sebe kada se lijek prekine ili nakon adaptacije.

Ozbiljnija nuspojava je ovisnost. Anoreksičari piju 1-2 godine, ali mnogi ne mogu prestati, jačajući ovisnost o drogama, uporedivu sa ovisnošću o drogama. Nemoguće je unaprijed odrediti koliko će vaše tijelo biti osjetljivo na sibutramin.

Efekat zavisnosti može se uočiti već od 3. meseca redovne upotrebe.

Odbijanje bi trebalo da bude postepeno. Stanje slično „povlačenju“ je migrena, gubitak koordinacije, loš san, stalni osjećaj anksioznosti, visoka razdražljivost, koja se naizmenično smjenjuje s apatijom i samoubilačkim mislima.

Lijek ometa funkcionisanje "svetinje nad svetinjama" - ljudskog mozga i nervnog sistema. Nije uvijek moguće utjecati na mozak i centralni nervni sistem bez posljedica po psihu. Prvi pokušaji liječenja završili su teškom ovisnošću, samoubistvom, psihičkim poremećajima i smrću od srčanih i moždanih udara.

Moderna medicina podvrgava se visokokvalitetnom pročišćavanju, doza je značajno smanjena, ali nisu isključeni nepredviđeni efekti. Što se tiče učešća u saobraćaju i upravljanja složenim mehanizmima, za vreme lečenja Sibutraminom zabranjen je rad na visini ili u drugim uslovima koji zahtevaju brzu reakciju i povećanu pažnju.

Za Sibutramin, upute za upotrebu osiguravaju da većina simptoma (tahikardija, hiperemija, hipertenzija, nedostatak apetita, promjene okusa, poremećaji u ritmu pražnjenja crijeva, hemoroidi, dispeptički poremećaji, znojenje, anksioznost, izomnija) nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. lijek.

Studija o sibutraminu u Evropi – stručno mišljenje

Studija SCOUT, koju su pokrenule relevantne vlasti EU nakon analize tužne medicinske statistike, uključivala je volontere s visokim indeksom tjelesne mase i rizikom od razvoja kardiovaskularnih patologija.

Rezultati eksperimenta su impresivni: vjerovatnoća nefatalnih moždanih i srčanih udara nakon uzimanja Sibutramina povećava se za 16% u odnosu na kontrolnu grupu koja je primala placebo.

Ostali zabilježeni neželjeni događaji uključivali su alergijske reakcije različite težine, pogoršanje sastava krvi (smanjenje nivoa trombocita), autoimuna oštećenja vaskularnih zidova i mentalne poremećaje.

Nervni sistem je proizveo reakcije u obliku mišićnih grčeva i gubitka pamćenja. Neki učesnici su imali bolove u uhu, leđima i glavobolju, a vid i sluh su im se pogoršali. Uočeni su i gastrointestinalni poremećaji. Izvještaj je zaključen napomenom da simptomi odvikavanja mogu uzrokovati glavobolje i nekontrolirani apetit.

Saznajte više o tome kako Sibutramin sagorijeva masti i poboljšava vaše raspoloženje u videu

Kako koristiti anorektik

Tableta se uzima jednom. Vrijeme obroka ne utiče na rezultate. Na početku kursa preporučuje se piti jedna kapsula težine 0,01 g. Proguta se cijela i ispere se vodom.

Ako je u prvom mjesecu gubitak težine unutar 2 kg i lijek se normalno podnosi, možete povećati normu na 0,015 g dalje prilagođavanje doze je opasno.

Tok liječenja se također prekida u sljedećim slučajevima:

1. Ako se za 3 mjeseca izgubi manje od 5% početne mase;
2. Ako je proces mršavljenja zaustavljen na nivoima do 5% početne težine;
3. Pacijent je ponovo počeo da dobija na težini (nakon gubitka težine).

Za više informacija o sibutraminu pogledajte video upute na videu:

Predoziranje

Nepoštivanje preporuka i povećanje doze povećava rizik od predoziranja. Rezultati ovakvih posljedica nisu dovoljno proučavani, pa nije razvijen protuotrov. U sklopu hitne pomoći kod takvih simptoma, žrtvi se opere želudac i daju se enterosorbenti ako nije prošlo više od sat vremena od uzimanja Sibutramina.

Promjene u stanju žrtve treba pratiti tokom dana. Ako se pojave znaci nuspojava, provodi se simptomatska terapija. Najčešći simptomi su visoki krvni tlak i ubrzan rad srca. Takvi simptomi se ublažavaju beta-blokatorima.

Upotreba aparata za "umjetni bubreg" u slučaju predoziranja sibutraminom nije opravdana, jer se metaboliti lijeka ne eliminiraju hemodijalizom.

Mogućnosti interakcije Sibutramina s drugim lijekovima

Sibutramin takođe nije kompatibilan sa alkoholom. Tablete na bazi regulatora apetita ne mijenjaju farmakodinamiku oralnih kontraceptiva.

Uslovi kupovine i skladištenja

Unatoč činjenici da je u mnogim zemljama Sibutramin zabranjen u službenom ljekarničkom lancu, internet je pun takvih ponuda. Dakle, možete kupiti anorektik bez recepta. Istina, u ovom slučaju ćete se morati lično pobrinuti za posljedice. Cijena sibutramina (oko 2 hiljade rubalja) također nije pogodna za sve.

Pravila čuvanja lijeka su standardna: sobna temperatura (do 25°C), kontrola roka trajanja (do 3 godine, prema uputstvu) i pristup djeci. Tablete je bolje čuvati u originalnom pakovanju.

Sibutramin - analozi

Najveća baza dokaza (ali ne i najniža cijena) je Xenical, lijek sa sličnim farmakološkim učinkom koji se koristi za alimentarnu gojaznost. Sinonim Orlistat se nalazi u trgovačkoj mreži. Aktivna komponenta blokira apsorpciju masti na zidovima crijeva i uklanja ih prirodnim putem. Potpuni efekat (20% veći) se pojavljuje samo kada se pridržavate dijete.

Nuspojave se primjećuju u vidu poremećaja ritma pražnjenja crijeva i nadimanja. Ozbiljnost simptoma direktno ovisi o kalorijskom sadržaju prehrane: što je hrana masnija, to su crijevni poremećaji jači.

Razlike između Sibutramina i Xenical-a su u njihovim farmakološkim mogućnostima: ako prvi smanjuje apetit djelujući na mozak i nervne centre, drugi uklanja masti tako što se vezuje za njih i prisiljava tijelo da troši vlastite rezerve masti kako bi nadoknadio troškove energije. Preko centralnog nervnog sistema, Sibutramin utiče na sve organe sistema.

Fenfluramin je serotonergički analog iz grupe derivata amfetamina. Ima mehanizam djelovanja sličan sibutraminu i također je zabranjen za slobodnu prodaju kao narkotična supstanca.

Fluoksetin, antidepresiv koji inhibira ponovni unos serotonina, također ima anorektička svojstva.

Lista se može dopuniti, ali svi anoreksigeni lijekovi, kao i originalni, imaju mnogo nuspojava i mogu ozbiljno naštetiti zdravlju. Original nema punopravne analoge indijskog proizvođača manje ili više poznati - Slimia, Gold Line, Redius. Nema potrebe da pričamo o kineskim dodacima prehrani - to je 100% svinja u džepu.

Reduxin Light je dodatak prehrani na bazi oksitriptana, koji nema nikakve veze sa sibutraminom, ima sedativna svojstva i suzbija apetit. Postoje li jeftiniji analozi za sibutramin? Dostupni dodaci prehrani Listata i Gold Line Light imaju drugačiji sastav, ali je dizajn pakovanja vrlo sličan originalnom Sibutraminu. Takav marketinški trik sigurno ne utječe na kvalitetu dodatka.

Mišljenja ljudi koji mršave i doktora

Neke recenzije o sibutraminu su alarmantne da su žrtve i njihovi rođaci zastrašeni nepovratnim nuspojavama i pozvani su da prekinu liječenje. Ali oni koji su preživjeli period adaptacije i nisu odustali od kursa bilježe primjetan napredak.

Andrej, 37 godina. Sibutramin pijem tek nedelju dana, ali mi zaista pomaže da prevladam glad. Strah od novosti i prijetnji "dobronamjeraca" postepeno prolazi. Prva dva dana glava mi je bila teška, sada imam suva usta. Nisam imao gubitak snage, a pogotovo nisam imao želju da se ubijem. Ja jedem dva puta dnevno, ali možete jesti jednom dnevno: mogu se zasititi jedne male porcije. Uz hranu pijem jednu kapsulu za sagorevanje masti. Prije toga nikad nisam izlazio iz frižidera noću. Za sada imam 119 kg sa visinom od 190 cm imam dovoljno energije da se popnem na horizontalnu šipku. Ako nekoga brine pitanje seksa, onda je to u redu.

Valerija, 54 godine. Sibutramin je jak lek, smršala sam 15 kg za šest meseci. S obzirom da imam dijabetes, ova pobjeda mi se dvostruko računa. U početku je bilo nuspojava od Sibutromina - stomak mi je bio uznemiren, svrbelo me je tijelo, boljela me je glava. Razmišljao sam čak i da odustanem od kursa, ali doktor mi je prepisao vitamine, sedative, nešto za jetru i bubrege. Postepeno je sve nestalo, sada uzimam samo 1 tabletu Sibutramina i moj nativni metformin. Osjećam se dobro – san i raspoloženje su mi se poboljšali.

Recenzije liječnika o sibutraminu su suzdržanije: liječnici ne poriču visoku efikasnost sibutramina, podsjećaju vas da se strogo pridržavate recepta i redovno pratite one koji gube na težini. Upozoravaju na opasnosti samoliječenja, jer je lijek vrlo ozbiljan i niko nije imun od nuspojava.

Prema statistikama, 50% onih koji gube na težini sa sibutraminom doživljavaju barem jedan od neželjenih efekata. Nije slučajno što je lijek zabranjen u većini ekonomski razvijenih zemalja, ali je u Rusiji uvršten na listu moćnih lijekova.

1. Opšte informacije koje sam istakao u proteklom mjesecu o Sibutraminu.
Glavna stvar je ne brkati ga s javorom i drugim tipičnim LiveJournalima. Djelovanje sibutramina je nešto drugačije, a glavni rezultat rada je kvalitativno drugačiji u korist sibutramina. Ali u isto vrijeme, ne biste trebali imati iluzije da je ovo neka vrsta sigurnog, slatkog čudesnog dodatka za mršavljenje. Ova zabluda može skupo koštati svog autora. Prva stvar koju trebate razumjeti prije nego što donesete odluku da jedete ili ne jedete je, prije svega, to je lijek koji ometa rad mozga i „pomaže“ da ga prilagodi normalnom načinu rada za zdravu osobu. Jednostavno rečeno, pomaže vam da jedete onoliko koliko vam zaista treba, a ne da jedete sve redom, kako piše u Bibliji o grijehu proždrljivosti. Njegov drugi efekat je efikasnije sagorevanje smeđih masti uz pravilan rad i opterećenja. Iz vlastitog iskustva, još ne mogu ozbiljno komentirati ovu funkciju, pa ću pisati u ono u što sam se sigurno uvjerio. Dakle, evo nekoliko stvari o kojima treba razmišljati kada odlučujete da li da ga uzmete ili ne:
- Ako imate bilo kakvih psihičkih problema, posećujete psihijatra, redovno vam prepisuju lekove za „smirivanje“ i generalno ste veoma neuravnoteženi, onda mislim da ne bi trebalo da koristite ovaj lek za mršavljenje!
- Ako nemate poseban problem sa ograničavanjem ishrane, a vaša težina je daleko od idealne. Takođe ne preporučujem uzimanje sibutramina. Samo jedite uravnoteženu prehranu i vježbajte. To će trajati duže, ali na kraju ćete postići i dobar gubitak težine.
- Ako ste debela krava koja misli da ako godinu dana jede sibutramin, jede kolače i hamburgere, a gubi 1 kg mesečno, onda se samo ubijte :) Gledala sam nedavno emisiju o tome, rekla je da je skoro otišla ludo. A novinar mi je rekao kako je to zlo. Debelo strašilo je na kraju ostalo debelo strašilo! O tome ću više pisati kasnije, ali je jednostavno besmisleno da normalna osoba pije sibutramin duže od 3 mjeseca! Jer lijek prilagođava tijelo na pravi način i pomaže u uklanjanju najtežih masnih nabora za maksimalno 40 dana. A luda osoba nema ni pojma da ga podigne da ne bi kasnije snimila program!

Takođe sam dužan da opišem slučajeve koje sam identifikovao i u kojima je upotreba ovog leka potpuno opravdana i delotvorna:
- Mozak jednostavno ne želi ograničavati porcije i jesti manje i sporije (moj slučaj)
- Ne mogu se boriti sa smeđim mastima
- Potrebno je brzo skinuti nekoliko kilograma bez prisiljavanja tijela trčeći po stadionu u bundi radi potpune dehidracije (za 10 dana - 2-3 kg je 100% rezultat, ako hitno trebate doći do željene težine kategorija)
- Ako dijeta i tjelovježba više nemaju efekta, a rezultat se nekoliko mjeseci ne kreće prema željenoj figuri. Ali nema novca za dobrog ličnog trenera i kul teretanu da to nekako nasumično pomjera. Tada će vam 30 dana uzimanja sibutramina pomoći da premjestite 4-5 kg ​​u korist ideala (jasno je da je ovo pogodno za ljupke dame - također sam iz stvarnog života izvlačila zaključke koristeći pravi primjer)
- Ako ste debela žena koja zaista želi da smrša, ima volje, ima snage, nema volje. Ali u isto vrijeme, ako sam zaista spreman da se držim dijete i radim minimalne fizičke vježbe, uzimanje sibutramina će mi pomoći i da izgubim 10-15 kilograma. I onda ostani na pravom putu. Ali kategorički ne preporučujem uzimanje duže od 3 mjeseca!
- Kod sušenja sportista pomaže i pridržavanje dijete ako je apetit pretjeran.

U ovom trenutku ovo su sve stvari koje mi padaju na pamet. Još jednom, imajte na umu da sibutramin nije čudo 21. vijeka, niti lijek za lijene ljude. Ali samo zaista kvalitetan asistent za one koji rade ili su spremni raditi na sebi. Istovremeno, to je i dalje hemijski lek sa kojim treba biti veoma oprezan i koji ima prilično primetne nuspojave.

2. Malo o sibutraminu općenito, a posebno o Pharmacomu.
Sibutramin je već duže vrijeme prisutan na našem tržištu, pod različitim maskama ili maskama. Mnogi poznati proizvodi za mršavljenje baziraju se na njemu ili ga sadrže. Ali, nažalost, većina droga koje predstavljamo su lutke i sredstva prevaranta koji jednostavno obmanjuju ljude. Zato što sadrže sve osim navedene doze čistog sibutramina. Zbog toga pakovanje kineskih tableta nepoznatih proizvođača košta na crnom tržištu sulude svote novca. Cijena 1 paketa kreće se od 1000 UAH (100 eura), a ovo je daleko od 100 kom. U pravilu, pakovanje sadrži najviše 40 tableta. Takođe imajte na umu da je ova droga zabranjena u Ukrajini i Rusiji, njena prodaja je krivično kažnjiva. Zato nemojte misliti da su to „samo tablete“, ali lična upotreba se ni na koji način ne goni, samo prodaja potpada pod svevideće oko naših „čudotvornih zakona“. Pharmacomov sibutramin izgleda vrlo, vrlo pozitivno na pozadini svega gore opisanog, prvo, zapravo sadrži navedenu količinu supstance, a drugo, mnogo je pristupačniji od 100 eura za 30 tableta. Farmakom Labs također proizvodi optimalnu dozu od 15 mg, koja je idealna za odraslu osobu. 10 nije dovoljno, ali 20 može biti previše.

3. Nuspojave i kako se nositi s njima.
Odmah da kažem da možete imati veoma značajan uticaj na to kako se osećate dok uzimate lek. Ovo nije šala ili mit, morate pažljivo paziti na sebe i ne bojati se eksperimentirati. Ovo ću detaljnije opisati u posljednjem dijelu, gdje ću podijeliti svoje iskustvo. Ovdje ću suvo opisati na šta možete naići.
- Suva usta
- Apetit ne nestaje
- Zatvor
- Nesanica
- Razdražljivost

4. Moje iskustvo.
Sada ću vam reći svoja lična osećanja i razmišljanja. Trenutno sam u zadnjoj sedmici uzimanja lijeka. Postavio sam sebi ukupno vremensko ograničenje za eksperiment - 4 sedmice. Zadatak je bio izgubiti višak kilograma kako bi počeli dobivati ​​kvalitetnu mišićnu masu, a kako ona raste, nastaviti uklanjati višak masnog tkiva. Ovdje morate shvatiti da sibutromin uklanja ne samo masnoću :) nego i mišiće. Pa ako se normalan momak previše zanese njime, na kraju će se pretvoriti u kreten. Nisam siguran da li je ovo buzz. Snaga malo nestaje, ali vrlo neznatno. U svom čistom obliku, mišićna masa se također gubi nekoliko puta manje nego ekstremnim dijetama. Ako jedete vrlo malo, tada ćete prije svega spaliti mišiće i zbog njih smršaviti. U ovom slučaju, gotovo sva masnoća će ostati, ali čim prestanete da gubite na težini, metabolizam vašeg tijela, koji je direktno proporcionalan vašim mišićima, smanjit će se proporcionalno izgubljenoj težini - kao rezultat toga, brzo ćete dobiti na težini čak i više od početne, i to isključivo zbog masnoće za čije je formiranje sada dovoljno porcija. Dakle, morate shvatiti da sibutramin to sprečava, i na svaki mogući način doprinosi da, uz primjetno smanjenje unosa hrane, tijelo nastavi da radi na uravnotežen način i sagorijeva mast/mišiće u optimalnom omjeru od 70/ 30. Takođe je potrebno shvatiti da ležanje na kauču ne pomaže sagorevanju bilo čega, sa ili bez sibutromina. Stoga, ako samo uzmete i ne radite ništa, onda ćete u najboljem slučaju dobiti bulimiju i postati jako mršavi, u najgorem slučaju, kao što sam opisao, tijelo će spaliti ostatke gornjih mišića i čim prestanete uzimajući sibutramin počećete da se gojite od prvog pića u mesecu. Minimalna fizička aktivnost je fizičko vaspitanje/joga + trčanje/biciklizam, ispravno opterećenje je kardio + trening snage, idealno raditi “kružni trening” 2 puta sedmično. Nakon njih sam doživio najuočljiviji gubitak težine. Kardio u svom čistom obliku takođe nije loš, a neophodan je za normalno funkcionisanje kardiovaskularnog sistema u našem stanju. I za ljupke dame - nemojte se varati da vam ne treba razvijati mišićnu masu za kvalitetno mršavljenje, te da su sve vrste treninga snage za muškarce. Ako imate finansijsku sposobnost da učite mudro, pod nadzorom odgovarajućih stručnjaka, nemojte to prezirati!
Trudim se da kombinujem sve, ovo je ili naporan trening, ili kardio, ali skoro ceo dan - 50-60 km na biciklu, ili kardio sa horizontalnim šipkama: 15-20 minuta trčanja sa radom na horizontalnim šipkama sa sopstvenom težinom . Na horizontalnim šipkama radim i po principu kružnog treninga, odnosno radim 3 kruga (Horizontal, Press na vodoravnu šipku, Šipke, Press na uporedne šipke), broj ponavljanja je što veći. Radim sledeće - zgibovi sa regularnim hvatom, zgibovi iza leđa, noge savijene u kolenima što je više moguće, na neravninama, laktovi uz telo, laktovi u stranu, podizanje ravnih nogu. Odmarajte se dok se disanje potpuno ne obnovi, a zatim ponovo. Prilikom izvođenja raznih vježbi na horizontalnim šipkama i uporednim šipkama pokušavam prvo opteretiti odgovarajuće mišiće, a ne samo glupo raditi bicepsima i tricepsima. Samo to morate osjetiti. Po nuspojavama:
- prva 3-4 dana apetit mi se zapravo povećao. Mnogo sam se suzdržavao, bez obzira na sve. Čak sam mislio da je doza mala. Ali do kraja 4. dana tijelo je krenulo i dogodilo se čudo - 3 redovne porcije su postale sasvim dovoljne, a pola previše. Mislim da je to zbog specifičnog djelovanja lijeka.
- Onda je odmah nastupila konstipacija, nisam išao ni u toalet 3 dana, počeo sam da osećam težinu i nelagodnost u stomaku. Problem sam riješio klistirom. Ali za one koji ne žele jednostavno da popiju laksativ, siguran sam da će i sve biti u redu. Na kraju sam uradio klistir dva puta. Sada samo idem u toalet po potrebi. Nema puno stolice, ali to je zbog male količine konzumirane hrane, mislim da jeste.
- Suva usta su počela oko 5. dana. Od neugodnosti, ovo je glavna stvar koja će vas proganjati tokom cijelog kursa. Osušite kao nakon fena ili trave. Nemojte misliti da sam narkoman, baš kao što sam sve probao u svojim mlađim godinama, a ovo je možda najbliže poređenje koje biste razumjeli. U isto vreme, vaša glava je bistra i vaše misli čiste. Neizbežno dolazi sa ozbiljnim treningom ili kružnim treningom. U drugim slučajevima možete piti puno vode, ja jesam i pomoglo je. Iznenađujuće, ako uopće ne vježbate, suhoća se pogoršava i proganja vas cijeli dan. Takođe je došlo do povećanja suhoće kada sam ujutro jeo samo zobene pahuljice. Uzimanje samo ugljenih hidrata ujutro takođe doprinosi ovom neželjenom dejstvu. Ako imate uravnotežen doručak, osjećate se mnogo bolje. Do sada sam razvio sljedeću strategiju: ne jesti samo ugljikohidrate ujutro, vježbaj svaki dan (barem fizičke vježbe i istezanje i par sklekova ako je tog dana odmor), pij više vode kada voziš bicikl ili trčanja, i tokom drugih treninga koji to dozvoljavaju. To je neizbježno samo tokom treninga tokom kojeg apsolutno ne možete puno piti. Ovdje ćete morati biti strpljivi, ali ne fatalni.
- Nesanica - imala sam je samo jednom, i ne znam da li je od sibutramina ili je bilo puno razmišljanja i briga. Uglavnom spavam 8-9 sati normalno, osjećam se odlično
- Razdražljivost - postoji, možete se boriti protiv nje, ali u stvarnosti se neki iritanti percipiraju dvostruko oštrije. Mislim da je to glavni razlog zašto ne treba dugo odlagati uzimanje sibutramina. Ne znam šta se tamo dešava sa hemijske i medicinske tačke gledišta, ali jednostavno rečeno, to vam daje mogućnost da kontrolišete glad i brzi osećaj sitosti, ali oduzima sposobnost da kontrolišete svoj bes. Tokom 3 sedmice liječenja imao sam samo 1 presedan, ostalo je potpuno isto, ali se ta činjenica ne može isključiti jer postoji. Samo se ne fokusiraj na to.

Sibutramin je anoreksigena supstanca uključena u mnoge lekove za mršavljenje (Goldline, Meridia, Reduxin, Lindaxa, Zhuidemen čaj, Slimia, Lida i drugi). Utiče na centralni nervni sistem, posebno na centar sitosti, potiskujući apetit, a takođe povećava telesnu temperaturu, što ubrzava metabolizam i sagorevanje masti. U većini zemalja svijeta sibutramin je zabranjen kao vrlo opasna supstanca, ali u Rusiji je pod strogom kontrolom i nije dostupan bez ljekarskog recepta. Sibutramin je po djelovanju sličan lijekovima kokainu i amfetaminu i, kao i ovi lijekovi, izaziva ovisnost i može uzrokovati simptome ustezanja ako prestanete da ga uzimate. Ako se uzima duže vrijeme ili u većoj dozi, Sibutramin može ozbiljno naštetiti zdravlju, izazvati psihozu, neurasteniju, uporne poremećaje spavanja, poremećaje u centralnom nervnom sistemu, iscrpljenost, te izazvati bolesti srca i unutrašnjih organa.

Za šta se koristi Sibutramin? Sibutramin se u medicini može koristiti za mršavljenje, tačnije za liječenje gojaznosti prvog i višeg stepena u slučajevima kada su druge metode borbe protiv gojaznosti bile nemoćne. Prepisuje ga lekar i treba ga uzimati pod strogim nadzorom lekara.

Kao inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina, sibutramin povećava količinu ovog i nekih drugih hormona u krvi i potiskuje apetit.

Upute za sibutramin

Uputstva za Sibutramin (preparati Meridia, Reduxin i slični lijekovi) utvrđuju sljedeće kontraindikacije za njegovu upotrebu:

• prisutnost organskih (patoloških, endokrinih) uzroka pretilosti;
• nervni poremećaji u ishrani (bulimija, anoreksija);
• preosjetljivost;
• Touretteov sindrom i druge mentalne bolesti;
• bolesti i defekti srca i cirkulacijskog sistema;
• visok krvni pritisak, arterijska hipertenzija;
• hipertireoza;
• glaukom;
• farmakološka ovisnost o drogama ili alkoholu;
• teška disfunkcija bubrega ili jetre;
• feohromacitom;
• benigna hiperplazija prostate;
• istodobna primjena ili upotreba koja je završila manje od 14 dana prije početka uzimanja sibutramina, MAO inhibitora, bilo kojih drugih lijekova koji utiču na centralni nervni sistem (uključujući antipsihotike, antidepresive, triptofan) ili druge lijekove za mršavljenje;
• trudnoća ili dojenje.

U skladu s uputama za Sibutramin, ograničen je na sljedeće osobe:

• oni koji pate od epilepsije;
• pate od bilo kakvih nervnih tikova;
• mlađi od 18 godina ili nakon 65 godina.

Upute za Sibutramin ukazuju na sljedeće moguće nuspojave ove tvari:

• suva usta;
• poremećaj spavanja;
• uporni gubitak apetita;
• stanje povećane nervne ekscitabilnosti;
• nervoza;
• depresija;
• emocionalna nestabilnost, pojava anksioznosti, panike ili apatije;
• zatvor;
• anoreksija;
• glavobolje, migrene;
• kardiopalmus;
• bol u leđima, vratu, grudima, mišićima;
• astenija;
• vrtoglavica;
• alergija;
• mučnina;
• gastritis;
• curenje iz nosa, pogoršanje kašlja, sinusitis, rinitis, laringitis;
• osip, svrab, pojačano znojenje;
• drozd;
• i sl.

Doziranje sibutramina za mršavljenje: 10 mg uzima se jednom dnevno, ujutro nakon 4 nedelje upotrebe, dozvoljeno je povećanje doze na 15 mg (u slučajevima nedovoljne efikasnosti leka). Trajanje liječenja gojaznosti sibutraminom može biti do 1 godine.

Sibutramin za mršavljenje - korist ili šteta?

Opsežan spisak kontraindikacija i nuspojava dat u uputama za Sibutramin daje razloga za sumnju u ispravnost uzimanja Sibutramina za mršavljenje, a široka zabrana njegovog prometa samo učvršćuje naše mišljenje da upotreba ovog lijeka može uzrokovati nepopravljivu štetu po zdravlje. .

Prvobitno razvijen kao antidepresiv, sibutramin nije pokazao efikasnost u borbi protiv depresije, ali je njegov efekat na centralni nervni sistem rezultirao supresijom apetita. Međutim, učinak na nervni sistem nije uzaludan - stoga je na početku povijesti Sibutramina bilo mnogo samoubistava, psihoza, ljudi su jednostavno poludjeli, umirali od srčanog i moždanog udara i postali farmakološki ovisni. Tada se lijek počeo temeljitije pročišćavati i doza je smanjena, ali šteta za nervni sistem je i dalje ostala. Efekat sibutramina na centralni nervni sistem je veoma jak – prilikom uzimanja ovog leka, na primer, ne preporučuje se korišćenje vozila ili opasnih mehanizama na poslu. Sibutramin je uvršten na listu moćnih lijekova i dostupan je u ljekarnama samo na recept. Prema recenzijama Sibutramina, nuspojave koje se pojavljuju prilikom uzimanja Sibutramina za mršavljenje postaju razlog za mnoge da prestanu uzimati ovaj lijek.

Ženama se savjetuje da koriste kontracepciju dok koriste Sibutramine za mršavljenje, jer može biti opasnost za fetus u slučaju trudnoće. Tokom eksperimenata na zečevima, otkriven je abnormalan fizički razvoj kod potomaka životinja kojima je davan sibutramin.

Kada uzimaju Sibutramin za mršavljenje, pacijentima se savjetuje da promijene svoje prehrambene navike, odustanu od brze hrane i uključe sportske aktivnosti u svoj život. Odnosno, neće biti magije - da bi pilula djelovala, morate pokušati. Ako se nakon završetka uzimanja Sibutramina za mršavljenje pacijent vrati prijašnjim navikama u ishrani i sjedilačkom načinu života, izgubljeni kilogrami će se vratiti, pa čak i u većim količinama. Mnogi pregledi Sibutramina primjećuju prisutnost obrnutog efekta nakon prestanka uzimanja lijeka.

Također, recenzije Sibutramina često primjećuju prisustvo neugodnih nuspojava od uzimanja Sibutramina - nesanica, glavobolja, depresija, panika, misli o suicidu, slabost, anoreksija, oštećenje pamćenja, noćne more - cijeli niz simptoma anksioznosti koji se mogu pojaviti prilikom uzimanja lijekova, što je Sibutramin još više povezan s lijekovima. Prema recenzijama, na sibutramin se vrlo lako naviknuti, a ako se preporučena doza poveća, bit će vrlo teško vratiti je. Oni koji uzimaju Sibutramin primjećuju mentalne poremećaje, ovisnost i pogoršanje zdravlja.

Analogi sibutramina

Jedan od najpoznatijih analoga sibutramina je fluoksetin, poznat pod imenom Prozac. To je antidepresiv koji takođe suzbija apetit. Poput Sibutramina, Prozac može uzrokovati nepopravljivu štetu ljudskom zdravlju. Ostali analozi sibutramina uključuju denfluramin, dexfenfluramin, razne inhibitore ponovne pohrane serotonina i Xenical. Treba shvatiti da svi analozi sibutramina, kao i on, utječu na centralni nervni sistem i daleko od toga da su bezopasni. Treba ih uzimati samo prema preporuci ljekara i pod strogim medicinskim nadzorom; svi oni mogu izazvati strašne nuspojave, ovisnost, štetiti zdravlju i nervnom sistemu, pa im je dozvoljeno obratiti se tek kada su sva druga sredstva već isprobana i bezuspješna.

Popularni članci Pročitajte više članaka

02.12.2013

Svi mi puno hodamo tokom dana. Čak i ako imamo sjedilački način života, i dalje hodamo - na kraju krajeva, mi...

607516 65 Više detalja

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Sibutramin. Izlažu se recenzije posetilaca sajta - potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi Sibutramina u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi sibutramina u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za lečenje nutritivne gojaznosti i mršavljenja kod odraslih, dece, kao i tokom trudnoće i dojenja. Lijek je zabranjen ili dozvoljen u Rusiji i Evropi.

Sibutramin- lijek za liječenje gojaznosti sa centralnim djelovanjem. Mehanizam djelovanja je posljedica selektivne inhibicije ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina, te u manjoj mjeri dopamina. Ubrzava nastanak i produžava osjećaj sitosti, što dovodi do smanjenja potrošnje hrane. Povećava potrošnju energije stimulacijom termogeneze kroz indirektnu aktivaciju beta3-adrenergičkih receptora. Djeluje na obje strane energetskog balansa i potiče mršavljenje.

Sibutramin i njegovi metaboliti ne oslobađaju monoamine i nisu MAO inhibitori i nemaju afinitet za serotonergičke, adrenergičke, dopaminergičke, muskarinske, histaminske, benzodiazepinske i NMDA receptore.

Compound

Sibutramin hidrohlorid monohidrat.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, sibutramin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Gotovo u potpunosti se metaboliše u jetri uz učešće izoenzima citokroma CYP3A4 sistema sa stvaranjem mono- (dismetilsibutramin) i di-dimetil (di-dimetilsibutramin) oblika aktivnih metabolita (M1 i M2), kao i hidroksilacijom i konjugacija sa stvaranjem neaktivnih metabolita. Brzo i dobro se distribuira u tkivima. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita.

Indikacije

• kao dio potporne kompleksne terapije za pacijente s viškom tjelesne težine sa alimentarnom gojaznošću s indeksom tjelesne mase od 30 kg/m2 ili više, s alimentarnom gojaznošću s indeksom tjelesne mase od 27 kg/m2 ili više u prisustvu drugih faktora rizika uzrokovano viškom tjelesne težine, uklj. dijabetes melitus tip 2 (neovisni o inzulinu) ili hiperlipidemija.

Obrasci za oslobađanje

Supstanca u prahu (koristi se za proizvodnju lijekova na bazi sibutramina).

Upute za upotrebu i režim doziranja

Početna doza je 10 mg dnevno. Ako je nedovoljna efikasnost kada se koristi u ovoj dozi (gubitak težine manji od 2 kg za 4 sedmice) i ako se dobro podnosi, doza se može povećati na 15 mg dnevno.

Ako nema efekta kada se koristi u dozi od 15 mg dnevno (gubitak težine manji od 2 kg za 4 sedmice), treba prekinuti primjenu sibutramina.

Kod pacijenata koji ne reaguju adekvatno na terapiju, tj. koji ne postignu smanjenje tjelesne težine od 5% u odnosu na početni nivo u roku od 3 mjeseca, trajanje primjene ne smije biti duže od 3 mjeseca.

Tok liječenja nije duži od 1 godine, jer Nema podataka o efikasnosti i sigurnosti dugotrajne upotrebe.

Ne biste trebali nastaviti s primjenom ako se nakon postizanja smanjenja tjelesne težine tijekom daljnje terapije pacijent ponovno ugoji za 3 kg ili više.

Nuspojava

• gubitak apetita;
• zatvor;
• suva usta;
• mučnina;
• nesanica;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• anksioznost;
• parestezija;
• pojačano znojenje;
• promena ukusa;
• napadi;
• akutna psihoza;
• tahikardija;
• osjećaj otkucaja srca;
• povišen krvni pritisak;
• vazodilatacija (crvenilo kože s osjećajem topline);
• pogoršanje hemoroida;
• akutni intersticijski nefritis;
• mezangiokapilarni glomerulonefritis;
• trombocitopenija;
• Henoch-Schönlein purpura.

Kontraindikacije

• organski uzrok gojaznosti;
• poznati i utvrđeni ozbiljni poremećaji u ishrani (anoreksija nervoza ili bulimija nervoza);
• mentalna bolest;
• Touretteov sindrom;
• kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
• urođene srčane mane;
• okluzivne bolesti perifernih arterija;
• tahikardija;
• aritmije;
• cerebrovaskularne nezgode (uključujući prolazne);
• nekontrolisana arterijska hipertenzija (BP više od 145/90 mm Hg);
• hipertireoza;
• teška disfunkcija bubrega;
• teška disfunkcija jetre;
• benigna hiperplazija prostate sa stvaranjem rezidualnog urina;
• feohromocitom;
• glaukom;
• utvrđena farmakološka ovisnost o lijekovima i alkoholu;
• trudnoća;
• laktacija (dojenje);
• istovremenu primjenu ili u periodu do 2 sedmice nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora ili drugih lijekova koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem (antidepresivi, antipsihotici, triptofan) ili drugih lijekova za mršavljenje;
• preosjetljivost na sibutramin.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sibutramin je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i dojenja (dojenja).

Žene u reproduktivnoj dobi treba da koriste adekvatne metode kontracepcije tokom liječenja.

specialne instrukcije

Koristite samo u slučajevima kada su sve mjere za smanjenje tjelesne težine nedjelotvorne (tj. gubitak težine je manji od 5 kg u roku od 3 mjeseca).

Liječenje treba provoditi samo kao dio kompleksne terapije mršavljenja pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju gojaznosti. Kompleksna terapija uključuje kako promjenu prehrane i načina života, tako i povećanu fizičku aktivnost. Tako se stvaraju preduslovi za trajne promene u navikama u ishrani i načinu života, koje su neophodne za održavanje postignutog gubitka težine nakon prekida terapije lekovima.

Oprezno primjenjivati ​​istovremeno s lijekovima koji povećavaju QT interval kod pacijenata s hipokalemijom i hipomagnezemijom, epilepsijom, blagom do umjerenom disfunkcijom jetre (pošto je moguć asimptomatski porast koncentracije sibutramina u krvnoj plazmi), s blagim do umjerenim oštećenjem funkcije bubrega ozbiljnosti (budući da se neaktivni metaboliti djelimično izlučuju bubrezima), kod pacijenata s porodičnom anamnezom motoričkih tikova ili vokalizama, istovremeno s lijekovima koji povećavaju krvni tlak i rad srca (uključujući lijekove koji se koriste za kašalj, alergije i prehlade).

Na teritoriji Ruske Federacije, lijek na bazi Sibutramina (Reduxin) uvršten je na listu moćnih lijekova koji se mogu prodati samo uz poseban recept (recept) liječnika.

Ne koristi se kod osoba starijih od 65 godina zbog nedostatka dovoljno kliničkog iskustva sa upotrebom sibutramina u gerijatriji.

Tokom lečenja potrebno je pratiti krvni pritisak i rad srca: u prva 2 meseca terapije - svake 2 nedelje, zatim mesečno. Kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom (krvni tlak veći od 145/90 mmHg) ove parametre treba posebno pažljivo pratiti, a po potrebi i češće. Ako krvni pritisak dvaput pređe 145/90 mm Hg tokom ponovljenih merenja, tada treba prekinuti upotrebu sibutramina.

Prilikom redovnog medicinskog nadzora tokom terapije, treba obratiti pažnju na progresivnu dispneju, bol u grudima i otok, iako veza između uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije nije utvrđena.

Reakcije na odvikavanje od sibutramina (glavobolja, povećan apetit) su rijetke.

Tokom perioda lečenja ne bi trebalo da pijete alkohol zbog potrebe pridržavanja dijete.

Ne treba ga koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka dovoljnog kliničkog iskustva u ovoj kategoriji pacijenata.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Trenutno, učinak sibutramina na sposobnost bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima nije utvrđen. Međutim, ne može se isključiti mogućnost takvog uticaja. Primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Upotreba lijeka u SAD-u i evropskim zemljama

U Sjedinjenim Američkim Državama lijek je odobren za upotrebu pod robnom markom Meridia, ali samo uz liječnički recept i uz veliki broj ograničenja u prodaji. Američka agencija za hranu i lijekove, na osnovu studije provedene na deset hiljada volontera s različitim stepenom gojaznosti i kao rezultat značajnog broja smrtnih slučajeva zabilježenih tokom upotrebe lijekova na bazi sibutramina, preporučila je upotrebu ovog lijeka samo u apsolutno zdravi pacijenti, bez prisustva zdravstvenih problema, posebno onih vezanih za kardiovaskularni sistem.

U svim zemljama EU obustavljena je prodaja sibutramina, koji se koristi za liječenje gojaznosti.

U Starom svijetu obustavljena je prodaja lijekova na bazi sibutramina, jer je Evropski komitet za lijekove otkrio negativan učinak sibutramina na funkcionisanje kardiovaskularnog sistema. Da bi se dobili takvi podaci, provedene su posebne studije koje su uključivale pacijente podložne kardiovaskularnim bolestima.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji inhibiraju aktivnost izoenzima CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, troleandomicin, ciklosporin), koncentracije metabolita sibutramina u plazmi se povećavaju i QT interval se blago povećava.

Kada se koriste istovremeno s rifampicinom, fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, deksametazonom i makrolidnim antibioticima, metabolizam sibutramina može biti ubrzan.

Kada se koriste istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), agonistima 5-HT1 receptora, derivatima ergot alkaloida, opioidnim analgeticima, antitusicima centralnog djelovanja, povećava se rizik od razvoja serotoninskog sindroma.

Analozi lijeka Sibutramin

Strukturni analozi aktivne supstance i preparata koji sadrže sibutramin:

• Goldline;
• Lindax;
• Meridia;
• Reduxin;
• Sibutramin hidroklorid monohidrat;
• Slimia.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.