L. Lundell, Švedija

Aptariama įvairių protonų siurblio inhibitorių palyginamumo problema atsižvelgiant į jų metabolizmą, farmakokinetiką, gebėjimą slopinti parietalinių ląstelių rūgšties gamybą ir klinikinį veiksmingumą trumpuoju ir ilgu laikotarpiu. Šiuo metu yra dviejų kartų API. Pirmosios kartos vaistai (omeprazolas, pantoprazolas, lan-koprazolas ir rabeprazolas) turi maždaug tą patį gebėjimą slopinti skrandžio rūgšties gamybą. Terapinis vaisto veiksmingumas labai priklauso nuo laiko, per kurį skrandžio pH palaikoma aukščiau 4. Naudojant pirmosios kartos PSI terapinėmis dozėmis, pH< 4 в желудке поддерживается более 12 ча­сов приблизительно у 40% больных.

Ryžiai. 1.
H +, K + -ATPazės inhibitorių veikimo mechanizmas

Kitas žingsnis kuriant naujus PSI buvo esomeprazolo sintezė, kuri yra pagrįsta raceminio omeprazolo mišinio atskyrimu į dešinius (R-) ir pasukamuosius (S-) izomerus. Šis metodas priklauso pagrindiniams pasiekimams, jo kūrėjai 2001 m. Buvo apdovanoti Nobelio chemijos premija. Omeprazolo R-forma yra žymiai mažiau veiksminga nei S-forma (ezomeprazolas) dėl jų biocheminio prieinamumo skirtumų. Didžioji dalis R formos metabolizuojama kepenyse ir nepasiekia parietalinės ląstelės. Ši esomeprazolo nauda metabolizmui pasireiškia didesne sritimi pagal koncentracijos ir laiko kreivę (AUC), palyginti su omeprazolu. Esomeprazolo vartojimas leidžia efektyviau slopinti rūgščių gamybą skrandyje sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems GERL, įvertinus pirmą ar penktą gydymo dieną. PH išlaikymo trukmė< 4 в желудке при использовании эзомепразола была на 10-15% выше, чем при использова­нии ИПП первого поколения. Кривая зависимости эффективности подавления выра­ботки кислоты от дозы препарата выходит на плато при дозе эзомепразола 40 мг/сут-ки. Способность эзомепразола быстро и эф­фективно подавлять выработку кислоты мо­жет быть использована при проведении диагностического теста с ИПП при подозре­нии на ГЭРБ. По данным большинства ис­следований, чувствительность теста с эзоме-празолом составляет 80-90% при однократном назначении 40 мг препарата в течение 5 дней. По результатам мета-анали­за, эффективность эзомепразола в лечении ГЭРБ на 10% превышала эффективность других ИПП в краткосрочной и долгосроч­ной (6 месяцев) перспективе. Следует под­черкнуть, что поскольку основным предик­тором клинической эффективности ИПП является способность этих препаратов дли­тельно контролировать выработку кислоты, а у эзомепразола эта способность максималь­ная, экономически не оправдано проводить исследования по сравнению эффективности эзомепразола и рабепразола.

Ryžiai. 2.
Nexium turi medžiagų apykaitos pranašumų, todėl į veikimo vietą patenka daugiau vaistų ir slopinamas protonų siurbliai

Ryžiai. 3.
Plotas po koncentracijos ir laiko kreive Nexium yra didesnis nei omeprazolo 1 mg medžiagos, o PCC žymiai padidėja atsižvelgiant į dozę.

Ryžiai. 4.
Esomeprazolo ir kitų PSI poveikis skrandžio pH pacientams, sergantiems GERL

Ryžiai. 5.
Ezofagito gijimo greitis per 8 savaites, PPI / PPI izomeras prieš omeprazolą

Ryžiai. 6.
Nexium testas GERL patvirtinimui

Kita PPI naudojimo sritis yra kraujavimo pepsinės opos gydymas. Trombocitų krešėjimas ir agregacija nevyksta rūgščioje aplinkoje, kurioje kraujo krešulys greitai suyra, o pepsinas inaktyvuojamas esant pH reikšmėms< 5. Показано, что эзомепразол, вводимый внутривенно или внутрь, поддерживает рН в желудке < 4 в течение более длительно, чем пантопразол вводимый внутривенно.

Ne visos API sukurtos vienodai. Esomeprazolo ir pirmosios kartos PSI farmakokinetika ir metabolizmas labai skiriasi, o tai atsispindi kontroliuojant skrandžio rūgšties gamybą ir klinikines nuo rūgšties priklausomų ligų apraiškas.

Ne visos API yra vienodos:

• Metabolizmo kelias
• Farmakokinetika
• Gebėjimas slopinti rūgšties gamybą
• Klinikinis efektyvumas!

Nuo rūgščių priklausomos ligos (AKL) yra neatidėliotina visuomenės sveikatos problema, nes jos yra plačiai paplitusios ir linkusios nuolat augti, todėl reikia skirti sudėtingą, daugiapakopę ilgalaikę rūgšties slopinimo terapiją.

Šiuo metu KZZ vaidina pagrindinį vaidmenį formuojant suaugusiųjų gyventojų siuntimus dėl virškinimo sistemos ligų. KZD gali pasireikšti labai skirtingo amžiaus. Tokios sunkios būklės kaip gastroezofaginio refliukso liga (GERL), refliuksinis ezofagitas su stemplės gleivinės erozija pasireiškia ne tik suaugusiems ir pagyvenusiems pacientams, bet ir pirmųjų gyvenimo metų vaikams.

Šiuo metu KZZ reiškia lėtinius daugiafaktorinius patologinius procesus, kuriems reikia ilgalaikio gydymo ir kurie padidina gydymo kartu tikimybę. KZD gydymui naudojamos priemonės, kurios neleidžia rūgščiai susidaryti skrandyje arba padeda ją neutralizuoti.

Protonų siurblio inhibitorių (PPI) atsiradimas farmacijos rinkoje sukėlė revoliuciją CPD gydymui. Iš tiesų, PSI yra vieni iš dažniausiai išrašomų vaistų. Šiuo metu PSI atstovauja vaistai: omeprazolas, lansoprazolas, rabeprazolas, pantoprazolas, ezomeprazolas, dekslansoprazolas, deksrabeprazolas. Pastarasis neturi leidimo naudoti Rusijos Federacijos teritorijoje. Įvairiuose vystymosi etapuose ir klinikiniuose tyrimuose yra daug PSI. Labiausiai žinomi yra tenatoprazolas ir ilaprazolas, pastarieji jau naudojami Kinijoje ir Pietų Korėjoje.

Gydydamas KZZ, gydytojas susiduria su užduotimi sumažinti skrandžio rūgšties gamybą - pagrindinę šių patologinių procesų patogenezės grandį. Gydant GERL, Zollingerio-Ellisono sindromą, reikalingas ilgalaikis ir dažnai visą gyvenimą trunkantis rūgšties slopinimas.

Žinoma, teigiamas PSI poveikis yra neabejotinas, šios grupės vaistai gali būti laikomi pagrindine CPD gydymo priemone, yra privalomas likvidavimo terapijos komponentas ir yra naudojami NVNU gastropatijai (gastroduodenalinės zonos pažeidimams gydyti) gydyti. vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo). Dėl plataus vartojimo ir PPI skyrimo trukmės kyla klausimų dėl jų saugumo. Ilgalaikis gydymas PSI gali sukelti daugybę nepageidaujamų poveikių, kurių analizė yra šio apžvalgos straipsnio tema.

Magnio trūkumas

Šiuo metu svarstoma hipotezė, kad ilgalaikis gydymas PSI gali išprovokuoti hipomagnezemijos vystymąsi. 2006 m. Pirmą kartą buvo aprašyti 2 panašūs atvejai. Hipomagnezemijos būklę sukėlė 20 mg omeprazolo vartojimas ilgiau nei metus. Įdomu tai, kad nutraukus vaisto vartojimą magnio koncentracija serume ir šlapime greitai normalizavosi. Po šio stebėjimo paskelbimo nemažai tyrimų buvo skirti ryšiui tarp PSI ir magnio trūkumo. Hipomagnezemijos vystymosi mechanizmas šiuo metu nėra aiškus. Simptomai atsiranda, kai magnio kiekis šlapime sumažėja mažiau nei 5 mmol / l: tetanija, aritmija, traukuliai.

JAV buvo atliktas didelio masto tyrimas šia tema. Mes ištyrėme 11 490 pacientų, kurie dėl įvairių priežasčių buvo gydomi intensyviosios terapijos skyriuje. Tarp jų 3286 pacientai kartu su PSI vartojo diuretikus įvairioms indikacijoms. Šis faktas žymiai padidino hipomagnezemijos išsivystymo riziką 1,54 karto. Tiems, kurie nevartojo diuretikų, magnio kiekis atitiko pamatines vertes.

2014 m. Rugsėjo mėn. Buvo paskelbti dar vieno didelio tyrimo rezultatai, kuriuose dalyvavo 429 vyresnio amžiaus pacientai, vartojantys PSI įvairioms indikacijoms. Tyrimas parodė, kad nėra ryšio tarp gydymo PSI ir hipomagnezemijos.

Hipergastrinemija ir navikų išsivystymo rizika

Kitas tikėtinas nepageidaujamas poveikis, susijęs su ilgalaikiu PSI vartojimu, yra hipergastrinemija, atsirandanti dėl skrandžio gleivinės G-ląstelių reakcijos į padidėjusią terpės pH. Reakcijos pobūdis slypi rūgščių gamybos reguliavimo grįžtamojo ryšio mechanizme. Kuo didesnė pH vertė, tuo daugiau gastrino išsiskiria, kuris vėliau veikia parietalines ir enterochromafino ląsteles. Taigi, koks yra hipergastrinemijos poveikis?

Eksperimentai su graužikais parodė, kad žymiai padidėjo gastrino kiekis dėl ilgo PSI naudojimo ir galimybės išsivystyti karcinoidiniams navikams iš ECL ląstelių. Be to, ECL ląstelių hiperplazija priklausė nuo PSI dozės ir gyvūno lyties. 2012 m. Buvo aprašyti 2 pacientai, vartojantys PSI 12-13 metų GERL gydymui. Papildomas tyrimas atskleidė labai diferencijuotus neuroendokrininius navikus, lokalizuotus skrandyje. Atrofinio gastrito požymių nebuvo, tačiau buvo pastebėta į enterochromafiną panašių ląstelių, gaminančių gastriną, hiperplazija. Po endoskopinės navikų rezekcijos ir nutraukus PPI, navikas sumažėjo, o gastrino indeksai normalizavosi per 1 savaitę. nutraukus gydymą.

Paskelbti didelės metaanalizės, kurioje dalyvavo 785 pacientai, rezultatai parodė, kad ilgalaikis PSI vartojimas palaikant remisiją pacientams, sergantiems GERL, nėra susijęs su padidėjusiu skrandžio gleivinės atrofinių pokyčių dažniu. taip pat į enterochromafiną panašių ląstelių hiperplazija mažiausiai 3 x nepertraukiamo gydymo metus, remiantis atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų rezultatais. Panašūs rezultatai buvo gauti atliekant didelio masto 5 metų tyrimą LOTUS, kuris parodė, kad ilgalaikis, 5 metų, gydymas pacientams, sergantiems GERL, su ezomeprazolu nebuvo lydimas skrandžio gleivinės displazijos ir metaplazijos atsiradimo, nepaisant kai kurių į enterochromafiną panašių ląstelių hiperplazija.

Gastrinas skatina tam tikrų tipų epitelio ląstelių augimą skrandyje, storosios žarnos gleivinėje ir kasoje. Šiuo atžvilgiu, siekiant ištirti kolorektalinio vėžio išsivystymo galimybę dėl ilgalaikio PSI vartojimo, 2012 m. Buvo atlikta didelė metaanalizė, apimanti 737 straipsnius ir 5 tyrimus, ir buvo įrodyta, kad tarp jų nėra ryšio. ilgalaikis gydymas PPI grupės vaistais ir storosios žarnos vėžio atsiradimas.

Vitamino B12 trūkumas

Ilgalaikio gydymo PPI vaistais ir vitamino B12 trūkumo vystymosi tyrimai davė dar prieštaringų rezultatų. Yra žinoma, kad didžioji dalis su maistu gaunamo vitamino B12 yra susijusi su baltymais. Skrandyje, veikiant rūgščiai ir pepsinui, jis išsiskiria ir jungiasi prie seilių R -baltymų - I ir III transkobalaminų, o vėliau - prie vidinio Pilies faktoriaus. Be to, šis kompleksas pasiekia galinį ileumą, kur jis absorbuojamas. Kai padidėja skrandžio pH, sutrinka pepsinogeno konversija į pepsiną, o tai žymiai apsunkina vitamino B | 2 įsisavinimą ir netgi gali sukelti šios medžiagos absorbcijos sutrikimą ir dėl to - anemiją.

2010 metais buvo atliktas tyrimas, kuriame buvo tiriami 34 60-80 metų pacientai, ilgalaikis PSI vartojimas. Autoriai padarė išvadą, kad ilgalaikiams PSI vartotojams yra didelė rizika susirgti B12 trūkumu. Šią išvadą patvirtino dar vienas neseniai paskelbtas lyginamasis retrospektyvus tyrimas, kuriame dalyvavo 25 956 pacientai, sergantys nustatyta B12 stokos anemija. Tyrimo rezultatai parodė, kad PPI terapija 2 ar daugiau metų žymiai lemia B12 trūkumą.

Ūminis intersticinis nefritas

Manoma, kad ilgalaikis PSI vartojimas gali išprovokuoti ūminio intersticinio nefrito (SPE) vystymąsi. Naujosios Zelandijos nepageidaujamų reakcijų stebėsenos centras pranešė apie 15 atvejų per 3 metus ir įvardijo PSI kaip dažniausią visų klasių ūminio intersticinio nefrito priežastį.

Šios patologijos mechanizmas nėra visiškai suprantamas. Manoma, kad SPE sukelia humoralinė ir ląstelių padidėjusio jautrumo reakcija, dėl kurios atsiranda tarpuplaučio ir inkstų kanalėlių uždegimas. Išanalizavus morfologinį inkstų tyrimą pacientams, sergantiems PSI sukeltomis SPI, autoriai padarė išvadą, kad pagrindinis šio uždegimo vaidmuo tenka interleukino-17 ir CD4 ląstelių poveikiui inkstų kanalėlėms ir PPI- susijęs ūminis intersticinis nefritas nėra toks nekenksmingas, kaip manyta anksčiau: 40% pacientų kreatinino koncentracija serume negrįžtamai padidėja, o tai rodo rimtą pagrindinių inkstų funkcijų sutrikimą.

Osteoporozė ir padidėjusi lūžių rizika

Iš pradžių buvo hipotezių, kad PPI nepriklausomai veikia jonų siurblius ir nuo rūgšties priklausomus fermentus kauliniame audinyje, sukeldami kaulų pertvarkymą. XX amžiaus pabaigoje. įrodyta, kad achlorhidrija mažina kalcio absorbciją. Šis mineralas į organizmą patenka netirpių druskų pavidalu, o jonizuotai formai išlaisvinti reikalinga rūgštinė aplinka. PSI žymiai sumažina skrandžio spindžio rūgštingumą ir atitinkamai gali turėti įtakos šio proceso eigai. Tai patvirtina daugybė tyrimų, tačiau negalima manyti, kad problema visiškai išspręsta.

2015 m. Buvo atliktas perspektyvus kohortos tyrimas dėl galimos osteoporozės rizikos, atsirandančios dėl PSI vartojimo vyresnio amžiaus moterims Australijoje. Buvo ištirtos 4432 moterys, iš kurių 2328 naudojo PSI įvairioms indikacijoms. Išanalizavus osteoporozės komplikacijų atsiradimo rezultatus, nustatyta, kad vartojant rabeprazolą atitinkamai 1,51 karto padidėjo jų atsiradimo rizika, o esomeprazolo - 1,48 karto.

Kitas tyrimas patvirtina didesnę abiejų lyčių vyresnio amžiaus žmonių klubo lūžių riziką dėl ilgalaikio PPI terapijos, pagal kurių rezultatus siūloma senyviems pacientams prieš skiriant PSI atidžiai pasverti rizikos ir naudos santykį. Kitas tyrimas, kuriame dalyvavo 6774 vyresni nei 45 metų vyrai, taip pat parodė padidėjusią klubo lūžių riziką, kuri buvo tiesiogiai susijusi su PPI terapijos trukme.

Tuo pat metu tapo žinomi Kanados daugiacentrių gyventojų tyrimo dėl osteoporozės išsivystymo ilgalaikio PPI terapijos fone rezultatai. Šlaunikaulio, klubo ir juosmens (L1-L4) stuburo kaulų mineralinis tankis buvo įvertintas pradinėje pacientų būklėje, praėjus 5 ir 10 metų, vartojant PSI. Remiantis tyrimo rezultatais, padaryta išvada, kad naudojant PSI, kaulų audinio pokyčiai neprogresavo.

Žarnyno bakterijų peraugimo sindromas

Virškinimo trakte (GIT) gyvena daugiau nei pusė milijono bakterijų rūšių, o skirtingose ​​virškinimo trakto dalyse gyvena skirtingos mikroorganizmų populiacijos. 30% sveikų žmonių tuščioji žarna paprastai yra sterili, likusioje - mažas gyventojų tankis, kuris didėja artėjant prie storosios žarnos, ir tik distaliniame žarnyne randama išmatų mikroflora: enterobakterijos, streptokokai, anaerobai. bakteroidų gentis ir kt.

Sveikiems žmonėms normalią mikroflorą palaiko daugybė veiksnių, įskaitant druskos rūgštį. Jei jo gamyba sutrinka, esant hipo- ir achlorhidrijai, gali susidaryti bakterijų peraugimo sindromas (SIBO), kuris yra pagrįstas padidėjusia plonosios žarnos kolonizacija su išmatų ar burnos ir ryklės mikroflora, kartu su lėtiniu viduriavimu ir malabsorbcija, visų pirma riebalais ir vitamino B12.

Verti dėmesio 2 kohortiniai tyrimai iš Naujosios Anglijos, kuriuose dalyvavo 1166 pacientai. Nustatyti priežastiniai PPI poveikio ryšiai su padidėjusia pasikartojančio su C. difficile susijusio kolito rizika. Pirmajame tyrime PSI vartojimas gydant C. difficile infekciją buvo susijęs su didesne recidyvo rizika 42% pacientų. Antrasis tyrimas parodė, kad padidėjus dozės / atsako poveikiui ir sumažėjus skrandžio rūgšties gamybai stacionare gydomiems pacientams, vartojantiems PSI, padidėja hospitalinės infekcijos C. difficile rizika. Didžiausia rizika susirgti C. difficile infekcija buvo pastebėta sunkiai sergantiems pacientams, esantiems intensyviosios terapijos skyriuose, naudojant intraveninius PSI, kad būtų išvengta kraujavimo iš skrandžio.

Buvo paskelbtas dar vienas darbas, kuriame aprašytas 450 pacientų tyrimas. Visi jie buvo gydomi PPI vaistais vidutiniškai 36 mėnesius. Tyrimas nustatė ryšį tarp PSI vartojimo trukmės ir SIBO išsivystymo rizikos: tie, kurie vartojo PSI 13 mėnesių. ir daugiau, 3 kartus dažniau pirko SIBO, priešingai nei tie, kurie PSI vartojo mažiau nei metus.

Neseniai atliktas tyrimas parodė didelę salmoneliozės išsivystymo riziką pacientams, gydomiems PSI, ir sumažėjo praėjus 30 dienų po vaisto vartojimo nutraukimo. Vienas iš didelės žarnyno mikrobų užteršimo rizikos paaiškinimų pacientams, kurie ilgai gydomi PSI, gali būti plonosios žarnos motorinio aktyvumo sumažėjimas, kuris buvo aprašytas pacientams, vartojantiems PSI, ypač kartu su indometacinu. SIBO, susijęs su PPI terapija, pasireiškia ne tik suaugusiems, bet ir vaikams. Tyrimas atskleidė SIBO buvimą 22,5% 40 vaikų, gydomų PSI 3 mėnesius. SIBO pasireiškė pilvo diegliais ir pilvo pūtimu.

Tačiau ne visi tyrimai patvirtina didelę SIBO išsivystymo riziką pacientams, vartojantiems PSI. Atliekant tyrimą, kuriame dalyvavo hospitalizuoti pacientai, buvo nustatyta, kad apskritai rizika susirgti C. difficile infekcija yra minimali ir įmanoma tik negroidinės rasės žmonėms, pagyvenusiems žmonėms ir sergantiems sunkia gretutine patologija. Panašūs rezultatai, susiję su PPI terapijos saugumu, buvo gauti naujausiame japonų autorių tyrime, kuris, remiantis vandenilio tyrimu su laktulioze, parodė labai mažą tikimybę susirgti SIBO gydant Japonijos pacientus.

Širdies ir kraujagyslių sistemos nelaimių rizika

Pastaraisiais metais buvo aptariamas galimas ryšys tarp ilgalaikio PSI terapijos ir padidėjusios širdies ir kraujagyslių ligų rizikos. Neseniai atliktas tyrimas parodė, kad PPI terapija yra nepriklausomas miokardo infarkto rizikos veiksnys: po 120 dienų PSI vartojimo rizika padidėjo 1,58 karto. Panašūs rezultatai buvo gauti kitame tyrime, kuriame miokardo infarkto išsivystymo rizika buvo panaši į riziką, skiriant kitų vaistų, pvz., H2-histamino blokatorių, benzodiazepinų.

Tiriant ilgalaikio PPI gydymo riziką asmenims, kuriems buvo atlikta vainikinių arterijų stentavimas ir kuriems taikoma dviguba antitrombozinė terapija, dažniau pasireiškė šalutinis poveikis, pasireiškiantis padidėjusiu ST segmentu elektrokardiogramoje, krūtinės anginos priepuoliais asmenims, gavusiems PSI. be antitrombozinio gydymo, palyginti su žmonėmis, kurie gydomi tik antitromboziniais vaistais - į tai reikia atsižvelgti valdant šios kategorijos pacientus.

Padidėjusi rizika pacientams, sergantiems kepenų ciroze

Pastaraisiais metais pasirodė publikacijų apie galimą PPI terapijos riziką pacientams, sergantiems kepenų ciroze: ilgalaikė PPI terapija sergant kepenų ciroze yra vienas iš nepriklausomų pacientų mirties rizikos veiksnių. Tačiau nebuvo įmanoma nustatyti tikslios šio PSI poveikio priežasties.

Visai neseniai atliktas tyrimas, kuriame dalyvavo 1965 m. Didelė pacientų grupė, parodė padidėjusią spontaninio bakterinio peritonito atsiradimo riziką pacientams, sergantiems ascitu kepenų cirozės fone, tyrimas truko nuo 2005 m. Sausio mėn. Iki 2009 m. Gruodžio mėn. Kanados mokslininkai gavo retrospektyvinį tyrimą „atvejis - kontrolė“, vykusį nuo 2004 m. birželio iki 2010 m. birželio mėn.

Kitas neseniai atliktas darbas parodė padidėjusią bakterinio peritonito riziką pacientams, sergantiems kepenų ciroze, kartu vartojant PSI ir beta adrenoblokatorius, į kuriuos reikia atsižvelgti gydant šios kategorijos pacientus.

Išvada

Šiandien PSI užima pirmaujančią vietą tarp antisekrecinių vaistų ir, nepaisant daugybės šalutinių poveikių, pasižymi dideliu saugumu ir pakankamu veiksmingumu, kuris buvo įrodytas dideliais tyrimais. PSI paprastai yra gerai toleruojami, o nepageidaujamos reakcijos yra labai retos. Visų ilgalaikių nepageidaujamų PSI naudojimo problemų problema reikalauja tolesnių mokslinių tyrimų.

Siekiant sumažinti patvirtinto šalutinio poveikio atsiradimo riziką, reikia imtis tam tikrų prevencinių priemonių.

1. Norint išvengti vitaminų ir mineralų trūkumo, būtina reguliariai stebėti jų koncentraciją kraujyje. Esant trūkumui, patartina skirti vitaminų, magnio, geležies, kalcio preparatų.
2. Siekiant užkirsti kelią vėžiui, būtina periodiškai atlikti endoskopinius tyrimus, siekiant nustatyti virškinimo trakto neoplazmų požymius.
3. Norint aptikti ir užkirsti kelią SIBO, patartina atlikti plonosios žarnos turinio mikrobiologinius tyrimus, kvėpavimo testus.
4. Esant individualiam PPI netoleravimui, galima skirti alternatyvių vaistų: H2 receptorių blokatorių, M-cholinomimetikų.
5. PSI turėtų būti skiriamas tik esant klinikinėms indikacijoms, ypač pacientams, sergantiems ciroze ir didele širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizika.
6. Atsižvelgiant į tai, kad nepageidaujamos PPI gydymo apraiškos gali pasireikšti jau ankstyvosiose stadijose, gydymas turėtų būti kuo trumpesnis, skiriant mažiausią veiksmingą dozę. Turint gerą simptominį poveikį pacientams, sergantiems nesudėtinga GERL, leidžiama vartoti vaistą „pagal pareikalavimą“.

V.A. Akhmedovas, V.A. Nozdryakovas

Straipsnį parengė:

Protonų (protonų) siurblio inhibitoriai yra vaistų grupė, galinti veiksmingai kovoti su virškinimo sistemos ligomis. Alternatyvūs pavadinimai: protonų (protonų) siurblio inhibitoriai, protonų siurblio blokatoriai, ATP - blokatoriai. Medicinoje šiai grupei žymėti dažnai naudojama santrumpa PPI arba PPI.

Protonų siurblio inhibitoriai naudojami virškinimo trakto ligoms gydyti

Šiame straipsnyje sužinosite:

Kas yra protonų siurblio inhibitoriai?

Protonų siurblio inhibitoriai pakeitė histamino receptorių blokatorius ir palaipsniui juos pakeitė iš medicinos. ATP blokatoriai normalizuoja virškinimo trakto sekrecinę funkciją (sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą), o tai leidžia greitai pašalinti tokių ligų požymius kaip gastritas, opos, pankreatitas, hiperacidinio pobūdžio stemplės ir žarnyno uždegimas.

Skrandyje esantis protonų siurblys yra fermentas, atsakingas už druskos rūgšties gamybą. Užblokavus jo veiklą Ph, skrandžio aplinka normalizuojama, atstatomi organai.

Protonų siurblio inhibitoriai yra šiuolaikinės priemonės, reikalingos gydant bet kokios kilmės skrandžio ir kitų virškinimo trakto organų problemas. Blokatorių širdyje veiklioji medžiaga yra benzimidazolas. Veikimo mechanizmas tas pats, skiriasi tik cheminių reakcijų principas ir išsiskyrimo forma.

Veiksmo mechanizmas

Skverbdamiesi į skrandį, blokatoriai iš karto nesuyra. Tai atsitinka vėliau plonojoje žarnoje. Iš ten per kraujotaką medžiagos patenka į kepenis, paskui į skrandžio gleivinę, palaipsniui kaupiasi protonų siurblyje.

Naudodami vaistus, galite pašalinti tokių ligų požymius kaip skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa

Ten dalelės sudaro vieną įkrautą elementą, kuris negali išeiti už kanalų ribų. Vėliau jis prisijungia prie tiolio fermentų kanalo produktų grupės (vandenilio-kalio adenozino trifosfatazės). Taigi blokatoriai pašalina fermentų kanalėlius iš darbo.

Kad tai būtų įmanoma, reikalingos naujos vandenilio-kalio adenozino trifosfatazės. Vidutiniškai organizme jų visiškas atsinaujinimas įvyksta per 60-96 valandas. Tačiau normaliam siurblio veikimui pakanka pusės šio laiko.

Ne visos H + / K + -ATPazės priėmimo metu gali būti kanalėliuose, kai kurios iš jų gali būti tik susintetintos ir pasiektos. Kaip ir atnaujinimo laiko intervalas, taip ir kursuose būtina vartoti PPI vaistus. Vieną kartą naudojant, maksimalus efektas nebus pasiektas.

Siekiant įgyvendinti aprašytą mechanizmą, blokatoriai daugiausia yra kapsulių pavidalu, todėl jie gali atsispirti rūgščiai aplinkai ir, patekę į žarnyną, ištirpsta.

Vaizdo įraše išsamiai ir parodyta, kaip veikia protonų siurblio inhibitoriai:

Kokios yra narkotikų rūšys

Protonų siurblio inhibitorių sąrašas yra platus. Medicininė klasifikacija paprastai vadinama agentais opinėms, erozinėms ir refliukso patologijoms gydyti. Tuo pačiu metu jis suskirstomas į dvi grupes pagal veikliąsias medžiagas.

Pirmieji yra izoliuoti blokatoriai. Tai yra omeprazolas ir jo analogai Pantoprazolas, Lansoprazolas ir Rabeprazolas. Paskutiniai du dažniausiai vartojami kartu su kitais vaistais. Šios grupės veikliosios medžiagos yra ezomeprazolas, dekslansoprazolas.

Antrasis yra blokatoriai, kuriuose yra antibiotikų. Jie naudojami kovai su patologijomis, kurias sukelia Helicobacter pylori veikla. Pirmiau minėti vaistai yra derinami su amozinu, metronidazolu, tetraciklinu ar klaritromicinu.

Vaistinių „kalba“ tai yra Gastrozole, Omez, Demeprazole, Omizak, Risek, Helol (Omeprazole), Krosacid, Pentazol, Nolpaza (pantoprazole), Acrilanz, Helikol, Epicur (Lansoprazole), Bereta, Rabelok (Rabepmazol), Zeroxtsi (ezomeprazolas).

Protonų siurblio inhibitoriai skirstomi į 2 tipus

Nuo 1988 m. (Oficialus inhibitorių pripažinimas) vaistų sąrašas ir toliau reguliariai pildomas, bandomi naujoviški vaistai. Toliau ieškoma naujų, efektyvesnių ir saugesnių vaistų. Korėjoje ilaprazolas jau aktyviai naudojamas (pagal rezultatus jis pranašesnis už omeprazolą), tačiau Rusijoje jis vis dar uždraustas. Lyginamosios inhibitorių charakteristikos pateiktos lentelėje.

	Asimiliacija	Aktyvumo viršūnė	Pusė gyvenimo	Atšaukimo būdas
Omeprazolas	35-60%	Pusė valandos - valanda	Pusė valandos - pusantros valandos	Inkstai (80%), žarnynas (20%)
Pantoprazolas	0.77	120-240 minučių	54-114 minučių	Inkstai (82%), virškinimo traktas (18%)
Lansoprazolas	80% (prieš valgį), 50% (po valgio)	90-132 minutės (ryte greičiau nei vakare)	90 minučių Seniems žmonėms - 120-180 minučių Su kepenų nepakankamumu - 192-432 minutės	Inkstai (30%), virškinimo traktas (70%)
Rabeprazolas	0.52	120-300 minučių	42-90 minučių Su kepenų nepakankamumu - 12 valandų	Inkstai (100%)
Esomeprazolas	50-90% (priklauso nuo dozės)	60-90 minučių	78 minutės	Inkstai (80%), virškinimo traktas (20%)

Nėra vieningos nuomonės dėl narkotikų lygybės. Kai kurie ekspertai nemato jokio skirtumo darbe, kiti vadina lansoprazolį efektyviausia priemone, tačiau kartu su kitais vaistais ar ilgalaikiu gydymu pirmenybė teikiama Pantoprazolui kaip saugiausiai.

Vaistų savybės

Protonų siurblio blokatoriai palaiko Ph (palaiko gijimui būtiną lygį). Vidutiniškai sergant ligomis, kurias lydi padidėjęs rūgštingumas, reikia daugiau nei 4 vertės (kuo didesnė vertė, tuo mažesnis rūgštingumas). Norėdami gauti teigiamą dinamiką, turite ją išlaikyti bent 16 valandų.

Pagrindinės minėtų vaistų grupės slopina rūgšties gamybą 80-98%. Vaisto poveikis pasireiškia skirtingu laiku: nuo dienos iki pusantros savaitės (priklausomai nuo individualių savybių).

Sergant Zollingerio-Elisono sindromu, inhibitorių reikia vartoti daugelį metų.

Papildomas siurblių blokatorių vartojimo poveikis yra antibiotikų poveikio stiprinimas. Inhibitoriai taip pat stiprina kai kuriuos širdies ir kraujagyslių sistemos vaistus ir silpnina priešgrybelinius vaistus.

Tam tikros ligos, tokios kaip Zollingerio-Elisono sindromas, priverčia pacientus daugelį metų vartoti inhibitorių. Pastebėta, kad vaistai nesukelia rimtų komplikacijų.

Narkotikų vartojimas

Gydant refliuksinį gastritą, skrandžio ir žarnyno opas, klasikinį stemplės uždegimą, lydimą erozijos, pankreatito, skiriama viena paros dozė (20-40 g) nuo vieno iki dviejų mėnesių. Pakartotinai gydant ir pastebėjus atsparumą, dozė padvigubinama ir geriama du kartus.

Kai kurie vandenilio siurblių blokatoriai turi mažesnę veikliosios medžiagos koncentraciją vaistuose ir tinka atsikratyti rėmens. Galima įsigyti be recepto. Kitos vartojimo indikacijos: lėtinis gastritas, duodenitas, stemplės ir skrandžio nudegimai, kitos nuo rūgšties priklausomos patologijos.

Helicobacter pylori yra bakterija, sukelianti gastritą

Blokatoriai yra veiksmingi pašalinant kasos naviko simptomus ar kitų virškinimo organų cistas, priešuždegiminio gydymo nesteroidiniais vaistais poveikį; Helicobacter pylori bakterijų sunaikinimas.

Narkotikai naudojami kursuose. Tačiau pati frazė „su rūgštimis susijusios ligos“ dažniausiai reiškia ilgalaikį lėtinių patologijų gydymą.

Kontraindikacijos inhibitoriams

Tarp protonų siurblio blokatorių kontraindikacijų yra:

• gleivinių ląstelių mirtis, druskos rūgšties nebuvimas (nustatoma tiriant pH vertę);
• ankstyvoji vaikystė (Rusijoje);
• individualus netoleravimas;
• nėštumas (draudžiama, jei žalos motinai ir vaisiui rizika yra didesnė nei nauda moteriai);
• laktacijos laikotarpis;
• kepenų nepakankamumas.

Nėštumas yra kontraindikacija vartoti protonų siurblio inhibitorius

Kiekvieno vaisto instrukcijose turėtų būti aprašyta rizika ir kontraindikacijos. Prieš naudodami būtinai perskaitykite!

Galimas šalutinis poveikis

Jei viršijamos leistinos dozės arba vartojimo laikotarpis (daugiau nei trys mėnesiai), PSI vaistai gali sukelti šalutinį poveikį:

• skeleto susilpnėjimas, lūžiai;
• sąnarių skausmas;
• naudingų bakterijų sunaikinimas virškinimo trakte, dėl to - viduriavimas;
• magnio trūkumas (dažniau pasireiškia senatvėje ir kartu vartojant diuretikus);
• padidėja demencijos išsivystymo rizika senatvėje (ilgai vartojant dideles dozes);
• gleivinės hiperplazija:
• atrofinis gastritas;
• inkstų nepakankamumas;
• abstinencijos sindromas;
• rūgšties nakties proveržis (staigus Ph sumažėjimas, palyginti su 4 vienetų lygiu valandą ar ilgiau, tai yra, rūgšties išsiskyrimas).

Padidėjęs prakaitavimas yra vienas iš šalutinių poveikių

Rekomenduojama pradėti nuo mažiausių dozių ir vartojimo trukmės. Tačiau net ir taikant įprastą kursą, galimas šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, centrinės nervų sistemos depresija (cefalalgija ir galvos svaigimas, sumažėjęs darbingumas), išmatų sutrikimai.

Taikymo ypatybės

Nėštumo metu, ypač pirmąjį trimestrą, protonų siurblio inhibitorių grupės vaistus rekomenduojama vartoti atsargiai. Terapija su blokatoriais padidina vaiko širdies ydų išsivystymo riziką.

Gydymui inhibitoriais reikia griežtai kasdien stebėti paciento būklę ir atskirai, atsižvelgiant į rūgštinę skrandžio aplinką. Pasitaikė įvairių reakcijų atvejų tiek pirmą kartą vartojant vaistus, tiek apskritai gydant. Pavyzdžiui, galima pastebėti atsparumą blokatoriams arba, atsižvelgiant į organizmo ypatybes (ligą), rūgštingumo sumažėjimą naktį.

Vaisto dozę nustato gydantis gydytojas

Taigi dozės, jų vartojimo laikas ir laikotarpis parenkami individualiai. Matuojant pH, nustatoma dinamika, jei reikia, apdorojimas koreguojamas.

Ypač dažni:

Gastritas pasireiškia 80 procentų gyventojų, skrandžio dispepsija apima procentą. Visiškai aišku, kad turint tokią nuviliančią statistiką virškinimo trakto patologijų gydymo problema yra ypač aktuali.

Kas yra protonų siurblys?

Protonų siurblio inhibitoriai slopina skrandžio rūgšties gamybą

Siurblys yra techninis siurblio tipo terminas. Ir šiek tiek keista matyti šį pavadinimą žmogaus kūno anatomijoje. Nepaisant to, terminas protonų siurblys, taikomas vandenilio-kalio adenozino trifosfatazei, gali paaiškinti šio fermento baltymo funkciją, kuri atlieka teigiamų elektronų judėjimą per tarpląstelinę pertvarą.

Protonų siurblys taip pat vadinamas protonų siurbliu. Tai sudėtinga polipeptidinė grandinė, susidedanti iš aminorūgščių liekanų ir turinti teigiamų vandenilio ir kalio jonų. Prieš keturiasdešimt metų H + / K + -ATPazė buvo izoliuota kaip fermentinė baltymų hidrolazė, o kartu ji buvo pavadinta protonų siurbliu. Ji dalyvauja gaminant druskos rūgštį ir fermentą, kuris paverčia vitaminą B12 iš pasyvios formos į aktyvią.

Vandenilio-kalio adenozino trifosfatazės yra skrandžio gleivinės parietinėse ląstelėse. Jie taip pat sudaro druskos rūgštį. Jis perneša teigiamai įkrautus vandenilio protonus (H +) iš parietalinės (parietalinės) ląstelės citoplazmos į skrandžio ertmę per viršutinę tarpląstelinę pertvarą. Šiuo atveju kalio jonas (K +) juda į ląstelę. Tuo pačiu metu chloro anijonai (CL-) transportuojami į skrandžio sritį.

H + protonai išsiskiria suskaidant anglies rūgštį (H2CO3) veikiant fermento karboanhidrazei. Likę katijonai (НСО3-) perkeliami į kraują vietoj chloro katijonų, kurie, persikėlę į skrandį ir ten susilieję su vandeniliu, sudaro druskos rūgšties molekules. Taigi druskos rūgštis išleidžiama į skrandžio spindį, dalyvaujant H + / K + -ATPazei H + ir Clв € 'jonų pavidalu, o K + jonai grįžta per membraną.

Kas yra protonų siurblio inhibitoriai ir kam jie skirti

Slopinimas reiškia sulaikymą. Šiuo atveju HCl sintezės sulaikymas. Protonų siurblio inhibitorių užduotis yra slopinti druskos rūgšties gamybą skrandyje, o tai pasiekiama blokuojant kalio ir vandenilio jonų transportavimą iš ląstelės. Nustatyta, kad slopinimas yra veiksmingas gydant nuo rūgšties priklausomas virškinimo trakto ligas, tokias kaip

Protonų siurblio inhibitoriai įvairaus laipsnio blokuoja druskos rūgšties gamybą. Priklausomybė nuo šių vaistų nesivysto, šalutinis poveikis nepastebėtas. Todėl šią narkotikų kategoriją 1988 m. Romoje priėmė Pasaulinis gastroenterologų kongresas, kaip pagrindinę rūgštį reguliuojančių vaistų grupę.

Kiekvienas tolesnis PSI vystymasis skiriasi nuo ankstesnio dėl didesnio aktyvumo ir veikimo trukmės. Tačiau faktiniam efektyvumui įtakos turi tam tikri veiksniai, iš kurių pirmasis yra individualus organizmo jautrumas.

PPI veikimo mechanizmas

Protonų siurblio vaistai vartojami per burną tablečių ar kapsulių pavidalu. Iš skrandžio vaistas patenka į plonąją žarną, čia jis ištirpsta ir absorbuojamas į kraują, kuris pirmiausia perneša inhibitoriaus molekules į kepenis, o tik tada jos patenka į skrandžio gleivinės parietalines ląsteles, kur kaupiasi sekrecijoje. kanalėlių.

PPI yra paverčiami tetracikliniu sulfenamidu, kuris neviršija sekrecinių kanalėlių, suriša siurblio jonines liekanas ir blokuoja. Taigi H + / K + -ATPazė nesudaro druskos rūgšties. Kad šis procesas būtų atnaujintas, reikia gaminti naują fermentą H + / K + -ATPazę, kuri įvyksta per 1,5–2 dienas. Šis laikas lemia protonų siurblio inhibitorių terapinio poveikio trukmę.

Pirmą ar vieną kartą vartojant vaistą, jo veiksmingumas nėra toks reikšmingas, nes šiuo metu ne visi protonų siurbliai buvo įvesti į sekrecinę membraną, kai kurie iš jų yra ląstelės viduje. Šios mikrodalelės kartu su naujai susintetintomis vandenilio-kalio adenozino trifosfatazėmis atsiranda ant membranos, jos sąveikauja su vėlesnėmis vaisto dozėmis, o jo antisekrecinis poveikis yra visiškai įvykdytas.

Antisekretorinė terapija leidžia sustabdyti ligas, priklausančias nuo druskos rūgšties koncentracijos. Taigi, dvylikapirštės žarnos opa gyja, kai palaikomas pH didesnis nei 3, 18–20 valandų per dieną; GERL gydymui reikalingas pH didesnis nei 4, Helicobacter pylori bakterija sunaikinama silpnai rūgščioje aplinkoje, kai pH yra didesnis nei 5.

Kas yra pH?

Protonų siurblio inhibitoriai

Čia leiskite man padaryti nedidelį nukrypimą, kuriame rasite pH vertės paaiškinimą (pe-ash). Tai būtina norint paaiškinti rūgštinę virškinimo trakto būklę ir tai, kaip veikia PPI vaistai.

Vandenilio skaičiaus pH skalę, nustatančią skystų medžiagų ir tirpalų rūgščių-šarmų pobūdį, galima palyginti su matematine linija, ant kurios yra teigiami ir neigiami skaičiai.

PH yra 14 vienetų. Chemiškai neutralios medžiagos vanduo (matematinėje skalėje palyginamas su nuliu) yra lygus pH 7. Medžiagos, kurių pH yra mažesnis nei 7, yra rūgštinės. Tie, kurie viršija skaičių 7, yra šarminiai. Atitinkamai, kuo mažesnis pH skaičius, tuo didesnis medžiagos ar tirpalo rūgštingumas ir atvirkščiai, kuo didesnis pH, tuo mažesnis rūgštingumas, tačiau šarminės terpės lygis kyla.

Protonų siurblio inhibitorių apibūdinimas

PSI yra pripažinti kaip ypač veiksmingi vaistai gydant pepsines opos ligas, susijusias su dideliu rūgštingumu, ir užima pirmaujančią vietą tarp vaistinių preparatų nuo vėžio. Šiuo atveju antisekrecinis rezultatas pasiekiamas tiesiogiai veikiant druskos rūgšties susidarymą.

Šios kategorijos vaistai yra veiksmingesni ir nekenksmingesni už visus kitus antisekrecinius vaistus. PSI apima 5 kartų narkotikus, iš kurių pirmasis, omeprazolas, buvo sukurtas 1989 m.

Omeprazolas

Šiandien tai yra vienas iš labiausiai paplitusių ir dažniausiai vartojamų narkotikų. Jo veiksmingumą patvirtina tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys įvairiomis virškinimo trakto patologijomis, rezultatai. Palyginus omeprazolą su H2 blokatoriais, protonų siurblio inhibitoriaus pranašumas yra veiksmingas uždegiminių procesų palengvinimui, o tuo pačiu metu opinis gleivinės abscesas buvo atidėtas.

Net pacientams, sergantiems gastrinoma (piktybinis navikas, gaminantis hormoną gastriną, kuris skatina HCl gamybą), pastebėta teigiama dinamika. Be to, omeprazolas sustiprino vartojamų antibiotikų anti-Helicobacter poveikį. Biologinis prieinamumas, tai yra vaisto kiekis, pasiekiantis jo poveikio organizme zoną, svyruoja 50%ribose, 95%jų jungiasi su plazmos baltymais.

Didžiausias šio vaisto kiekis kraujyje yra koncentruotas valandą po nurijimo ir trunka iki 3 valandų. Standartinis gydymo režimas apima vaisto vartojimą 2 kartus per dieną, 20 mg vienai dozei. Per mėnesį dvylikapirštės žarnos opinės žaizdos užgyja 97%, skrandžio opos - 80%.

Lansoprazolas

Šis vaistas turi didžiausią biologinį prieinamumą vaistų, slopinančių druskos rūgšties gamybą, grupėje-80-90%. Lansoprazolas nuo savo pirmtako skiriasi tuo, kad sukuria radikalus, kurie turi antisekrecinį poveikį.

Tyrimai parodė, kad 5 -ąją vartojimo dieną lansoprazolas užtikrina skrandžio pH virš 4, 11,5 valandos (palyginimui, pantoprazolas tą patį rūgštingumą išlaikė 10 valandų). Lansoprazolą rekomenduojama vartoti po 15, 30 ir 60 mg per parą (priklausomai nuo patologijos sunkumo). 95% atvejų opa užgyja per 4 savaites.

Pantoprazolas

Pantoprazolas yra patrauklus, nes leidžia jį vartoti ilgą laiką, siekiant sustiprinti gydomąjį poveikį gydant pepsinę opą. Nepaisant rezultato kintamumo (rūgšties ir bazės lygis svyravo nuo 2,3 iki 4,3), agento vartojimo metodai neturi didelės įtakos jo farmakokinetikai.

Kitaip tariant, pantoprazolas vartojamas tiek į veną, tiek per burną. Dešimt metų trukęs pacientų, vartojusių pantoprazolą, stebėjimas parodė, kad po šio vaisto vartojimo recidyvai nepasireiškė.

Rabeprazolas

Rabeprazolas taip pat turi išskirtinių savybių piridino ir imidazolo žieduose iš omeprazolo, kurie užtikrina efektyvesnį adenozino trifosfato MЃse kalio ir vandenilio protonų surišimą. Rabeprazolas absorbuojamas organizme, o terapinis poveikis pasiekiamas 51,8%, prie kraujo baltymų prisijungia 96,3%. Kas mėnesį vartojant šį vaistą po 40 mg per dieną, opa gyja 91%.

Esomeprazolas

Esomeprazolo struktūrinėje formulėje yra tik vienas S-izomeras, todėl vaistas nėra toks jautrus kepenų hidroksilinimui, kaip jo pirmtakai su R-izomerais, ir nėra taip greitai pašalinamas iš organizmo. Šie veiksniai padidina inhibitorių, pasiekiančių protonų siurblius parietalinėse ląstelėse, skaičių. Esomeprazolo, vartojamo po 40 mg per parą, pH palaikoma daugiau kaip 4 14 valandų. Tai didžiausias iki šiol pasiektas terapinis poveikis.

Helicobacter pylori ir PPI

Iš viso yra 5 kartų protonų siurblio inhibitoriai

Kalbant apie su rūgštimi susijusias ligas ir priežastis, dėl kurių jos atsiranda, negalima prisiminti gramneigiamos į spiralę panašios bakterijos Helicobacter pylori, nes mokslininkai padarė išvadą, kad ši bakterija yra savotiškas katalizatorius, šių ligų atsiradimą.

Ir būtent ši bakterija, nusėdusi skrandyje, išprovokuoja uždegiminius virškinimo trakto recidyvus. Todėl nuo rūgšties priklausomų patologijų gydymas atliekamas kartu su tetraciklino grupės antibiotikais, ypač su metronidazolu.

Išvada. API darbas tęsiamas

Penkių kartų protonų siurblio inhibitoriai yra plačiai pripažinti ir sėkmingai naudojami. Prieš šešerius metus į rinką buvo išleistas naujas vaistas Dekslansoprazolas, patvirtintas naudoti gydant GERL.

Šiuo metu Japonijoje kuriamas ir testuojamas naujas PSI. Tai yra tenatoprazolas. Tai imidazopiridino darinys. Tiesa, kai kurie ekspertai mano, kad šis vaistas apskritai kartoja ankstesnes kartas.

Kiek anksčiau Korėjoje buvo sukurtas Ilaprazolas, kuris yra 2–3 kartus efektyvesnis už omeprazolą. Tačiau JAV, ES šalyse ir Rusijoje nėra leidimo jį naudoti. Dabar Japonija bando šį vaistą reklamuoti Vakarų rinkoje.

Apie protonų siurblio inhibitorių saugumą - vaizdo paskaitoje:

Pasakyk savo draugams! Pasidalykite šiuo straipsniu su draugais mėgstamame socialiniame tinkle naudodami socialinius mygtukus. Dėkoju!

Vaistų - protonų siurblio inhibitorių - sąrašas su aprašymu

Šiuolaikinėje farmacijos rinkoje galima įsigyti protonų siurblio inhibitorių (PPI) kapsulių ar tablečių pavidalu. Šiuos vaistus reikia vartoti tik taip, kaip nurodė jūsų sveikatos priežiūros specialistas. Daugiau apie vaistus sužinosite iš mūsų straipsnio.

Skrandžio gleivinės patologijos, atsiradusios dėl skrandžio sulčių rūgštingumo sutrikimų, gydomos protonų siurblio inhibitoriais. Šios grupės vaistai skiriami sergant įvairiomis skrandžio ligomis (opa, gastritu, gastroduodenitu, refliuksiniu ezofagitu, stemplės erozija ir kt.), Jų veiksmais siekiama sumažinti skrandžio sulčių gamybą.

Be to, protonų siurblio inhibitoriai būtinai naudojami kompleksinėje terapijoje su antibakteriniais vaistais Helicobacter Pylori bakterijoms naikinti, taip pat sistemingai vartojant vaistus, kurie neigiamai veikia skrandžio ir žarnyno veiklą.

Kaip veikia narkotikai

Vaistas geriamas per burną, užsigeriant dideliu kiekiu vandens. Veiklioji vaisto medžiaga patenka į žarnyną, po to absorbuojama į kraują. Be to, veiklioji vaisto medžiaga prasiskverbia į skrandžio gleivinę.

Reikėtų pažymėti, kad pirmosiomis dienomis nuo protonų siurblio inhibitorių vartojimo pradžios pacientas nepastebi jokių teigiamų pokyčių. Visų pirma taip yra dėl to, kad šios tabletės turi kaupiamąjį poveikį, tai yra, jos pradeda veikti visa jėga, kai skrandžio sulčių sekrete susikaupia pakankamas kiekis veikliosios medžiagos.

Šie vaistai naudojami kompleksiniam gydymui probiotikais, fermentais ir antacidiniais preparatais, kartais - antibiotikais.

Vartojimo indikacijos

Gastroenterologas skiria protonų inhibitorius, jei skrandžio patologiją sukelia skrandžio sulčių rūgštingumo lygio pasikeitimas. Ši savybė paprastai būdinga šioms virškinimo trakto ligoms:

• lėtinis rėmuo;
• įvairių etiologijų gastritas;
• gastroduodenitas;
• skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos buvimas.

Nepaisant to, kad protonų siurblio inhibitoriai labai retai sukelia šalutinį poveikį, turi minimalų kontraindikacijų sąrašą, rekomenduojama šį vaistą vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas.

Kontraindikacijos dėl priėmimo

Protonų siurblio inhibitoriai turi standartinį kontraindikacijų sąrašą:

• Oficialioje PSI anotacijoje teigiama, kad lėšų naudojimas kategoriškai nerekomenduojamas moterims, nešiojančioms vaiką, taip pat žindant vaiką.
• Jūs negalite gydyti skrandžio šiais vaistais vaikams iki 12 metų.
• Taip pat kontraindikacijų sąraše yra eilutė, kurioje sakoma apie individualų veikliosios medžiagos netoleravimą. Tokiu atveju gydytojas pakeičia tabletes į panašias.

Galimas šalutinis poveikis

Kiekviena blokatorių grupė turi individualų šalutinį poveikį. Reikėtų pažymėti, kad jie yra gana reti. Apsvarstykime pagrindinius:

• pykinimas;
• apetito praradimas;
• galvos skausmas;
• vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
• vemti;
• skausmas skrandyje;
• alerginė reakcija odos bėrimo pavidalu.

Efektyvūs PSI

Protonų siurblio inhibitorius galima suskirstyti į penkias grupes. Jų skirtumas yra veiklioji medžiaga ir jos kiekis. Priklausomai nuo veikliosios medžiagos, dozavimo režimas, gydymo kursas ar vaisto dozė gali skirtis. Visų esamų inhibitorių tipų tikslas yra sumažinti skrandžio sulčių gamybą. Apsvarstykite efektyviausių vaistų sąrašą.

Preparatai, kurių pagrindą sudaro lansoprazolas

Skirtumas tarp šios grupės yra didelė absorbcija. Tokios lėšos apima: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin ir kt.

Leiskite mums išsamiau apsvarstyti populiariausius vaistus, kurių pagrindą sudaro lansoprazolas:

• Akrilanzas. Vaistas tiekiamas kapsulių pavidalu. Pakuotėje yra 30 mg. veiklioji medžiaga. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Gamintojas gamina vaistą pakuotėse po 10, 20 arba 30 kapsulių. Remiantis oficialia anotacija, vaistą rekomenduojama gerti kartą per dieną. Priklausomai nuo ligos sunkumo, gydymo režimą ir gydymo kursą gali koreguoti gydantis gydytojas.
• Lancid. Vaistas nuo rūgšties priklausomoms virškinimo trakto ligoms gydyti, gaminamas kapsulėse. Vienoje kapsulėje yra 15 mg. aktyvus komponentas. Vaisto dozė yra skirta vienai dozei. Esant rimtoms ligoms, gydytojas gali padidinti dozę.
• Epikūras. Kiekvienoje šio protonų siurblio inhibitoriaus kapsulėje yra 30 mg. veiklioji medžiaga. Vienoje pakuotėje yra 10 kapsulių. Vartojimo būdas ir dozė nesiskiria nuo aukščiau paminėtų analogų.

Vaistai, kurių pagrindą sudaro omeprazolas

Iki šiol populiariausia priemonė, kuri skiriama padidėjusiai skrandžio sulčių sekrecijai, taip pat esant skrandžio opoms. Daugelis tyrimų įrodė šio vaisto veiksmingumą. Vaistai, turintys šią veikliąją medžiagą, turi mažą kainą.

Yra tokių tablečių, kurių veiklioji medžiaga yra „omeprazolas“: Gastrozolis, Demeprazolas, Ultop, Ortanolis, Helicidas ir kt.

Pažvelkime į kai kuriuos šių protonų siurblio inhibitorių pavadinimus:

• Omez. Naujos kartos kapsulėse yra šiek tiek daugiau veikliosios medžiagos nei preparatuose, kurių pagrindą sudaro lansoprazolas. Vienoje kapsulėje yra 40 mg. aktyvus komponentas. Taikyti vieną kartą per dieną. Šios dozės visiškai pakanka rūgšties gamybai slopinti dieną ir naktį. Gydymo kursą nustato gydantis gydytojas.
• Bioprazolas. Vienoje kapsulėje yra 20 mg. veiklioji medžiaga. Protonų siurblio inhibitorius efektyviai sumažina rūgšties gamybą. Jums reikia gerti tik vieną kapsulę per dieną.
• Omezolis. Protonų siurblio inhibitorius padeda slopinti druskos rūgšties gamybą. Vienoje tabletėje yra 40 mg. aktyvus komponentas. Gerkite po vieną kapsulę per dieną. Kai kuriais atvejais gydytojas rekomenduoja vartoti vaistą du kartus.
• Losekas. Vienoje kapsulėje yra 30 mg. veiklioji medžiaga.

Vaistai pantoprazolo pagrindu

Protonų grupė turi tam tikrą ypatumą - jie švelniai veikia skrandžio gleivinę. Dėl šios priežasties gydymo kursas gali būti ilgas, kad būtų išvengta galimų recidyvų.

Į šią grupę įeina: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz ir kt.

Leiskite mums išsamiau apsvarstyti kai kuriuos pantoprazolo pagrindu pagamintus vaistus:

• Controlok. Inhibitorius tiekiamas tablečių pavidalu. Vienoje kapsulėje gali būti 20 arba 40 mg. aktyvus komponentas. Vartojimo būdas ir dozavimas gali skirtis priklausomai nuo diagnozės.
• Nolpaza. Galima įsigyti 20 ir 40 mg dozėmis. Šio vaisto ypatumas yra tas, kad jo vartoti draudžiama iki 18 metų. Jis geriamas vieną kartą per dieną, geriausia ryte.
• Ulteris. Protonų siurblio inhibitorius yra analogiškas Nolpaza. Dozavimas ir vartojimo būdas yra vienodi.

Vaistai rabeprazolo pagrindu

Šios grupės lėšos efektyviai susidoroja su užduotimi.

Tarp vaistų, kurių pagrindą sudaro rabeprazolas, yra: Zolispan, Ontime, Pariet ir kt.

Išsamiai aprašykime kai kurių rabeprazolo pagrindu veikiančių vaistų veikimą:

• Beretė. Protonų siurblio inhibitoriuje yra 20 arba 40 mg. aktyvus komponentas. Vaistas skiriamas vieną ar du kartus per dieną, priklausomai nuo gydymo tikslo.
• Zulbex. Jis gaminamas tablečių pavidalu, jame yra 20 mg. veiklioji medžiaga. Vaistas dažnai skiriamas opoms gydyti. Efektyviam gydymui pakanka vienos vaisto dozės, geriausia ryte.
• Rabelok. Dažnai skiriamas kaip skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos išsivystymo profilaktika. Sudėtyje yra tik 15 mg. aktyvus komponentas.

Esomeprazolo vaistai

Šios grupės bruožas yra tas, kad aktyvūs lėšų komponentai ilgą laiką išlieka žmogaus organizme. Dėl šios priežasties gydytojai paprastai skiria mažiausią dozę vieną kartą per dieną.

Šios grupės lėšos apima: „Neo-Zext“, „Esomeprazole Canon“ ir kt.

Populiariausi esomeprazolo vaistai yra šie:

• Nexium. Pagrindinė gydymo indikacija yra gastroezofaginio refliukso liga. Galima įsigyti 20 mg dozėje. Šio įrankio trūkumas yra gana didelė kaina. Viena pakuotė kainuoja apie 1500 rublių.
• Emaneris. Paskirkite du kartus per dieną. Sudėtyje yra 20 mg. veiklioji medžiaga. Remiantis vartotojų atsiliepimais, galima daryti išvadą, kad priemonė turi gerą efektyvumą, tačiau gana brangi.

Šiandien gydytojai ir pacientai teikia pirmenybę vaistams, kurių pagrindą sudaro lansoprazolas ir pantoprazolas. Ši grupė labai retai sukelia šalutinį poveikį ir tinka beveik kiekvienam žmogui. Be to, gydymo kursas kapsulėmis, pagrįstomis šiomis veikliosiomis medžiagomis, yra daug trumpesnis. Atminkite, kad bet kurį protonų siurblio inhibitorių gali paskirti tik jūsų sveikatos priežiūros specialistas po diagnostinio tyrimo.

Naujos kartos vaistai iš protonų siurblio inhibitorių (blokatorių) grupės

Virškinimo trakto problemų gydymas yra terapijos pagrindas. Daugiau nei pusė gyventojų kenčia nuo ligų, susijusių su skrandžio rūgšties formavimo funkcijos pažeidimu. Jie trukdo darbui, sukelia diskomfortą, tačiau yra vaistų, palengvinančių sąlygas, kurios gali padėti valdyti simptomus ir pagerinti gyvenimo kokybę. Viena iš šių vaistų grupių yra protonų siurblio blokatoriai.

Protonų siurblys, vandenilio siurblys arba vandenilio kalio adenozino trifosfatazė (H / K-ATPazė) yra fermentas, išskiriantis druskos rūgštį skrandyje, kurį sudaro sudėtinga polipeptidinė grandinė, apimanti aminorūgščių liekanas. Jis yra dideliais kiekiais organo gleivinės parietalinėse ląstelėse.

Protonų siurblio dėka vandenilio jonas (H +), išsiskiriantis anglies rūgšties skilimo reakcijoje, iš citoplazmos patenka į skrandžio ertmę, o vietoj jo į ląstelę patenka kalio jonas (K +). Keitimasis reikalauja energijos, kurios šaltinis yra hidrolizuota ATP molekulė. Koncentracijos gradiento pagalba iš parietalinės ląstelės išsiskiria chloro jonai (Cl-), kurie skrandžio kanalėlių spindyje jungiasi vandenilio jonais, todėl susidaro druskos rūgštis (HCL). Tai būtina maisto virškinimui ir mikrobų naikinimui. Esant hiperfunkcijai parietalinėse ląstelėse, padidėja rūgšties gamyba, ši būklė vadinama hiperchlorhidrija. Tai sukelia skrandžio dirginimą ir diskomfortą.

Inhibitorius yra medžiagos, kuri turėtų slopinti fermentinius procesus, pavadinimas. Šie vaistai apima vandenilio siurblio blokatorius, skirtus gydyti virškinimo trakto ligas, kartu su padidėjusiu rūgštėjimu.

Jų veikimo mechanizmas pagrįstas fermento H + -K + -ATPase („protonų siurblio“) slopinimu. Vaistas vartojamas per burną tablečių ar kapsulių pavidalu, absorbuojamas per plonosios žarnos gleivinę, praeina per kepenis su kraujotaka ir kaupiasi skrandžio sekrecijos kanalėliuose, kur blokuoja paskutinę druskos rūgšties gamybos stadiją. . Taigi sumažėja stimuliuojamų ir bazinių sekretų lygis, sumažėja rėmens simptomai, diskomfortas epigastrinėje srityje ir kartumas burnoje.

Indikacijos protonų siurblio inhibitoriams (PPI) vartoti:

• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa;
• erozinis gastritas;
• NVNU gastropatija (opų atsiradimas dėl ilgo nesteroidinių vaistų nuo uždegimo-Ketorol, Diclofenac) vartojimo;
• Zollingerio-Elisono sindromas (piktybinis navikas, vadinamas gastrinoma, sukeliantis druskos rūgšties sekrecijos padidėjimą);
• opos, kurias sukelia stiprus stresas;
• refliuksinis ezofagitas (GERL, liga, kai skrandžio turinys patenka į stemplę, taip suardant gleivinę);
• erozija ir opos, susijusios su helicobacter pylori bakterija (gydymas kartu su kitais vaistais).

• didelis jautrumas vaistui;
• vaikų amžius iki 13 metų (šiuo laikotarpiu auga ir formuojasi kūno sistemos, vartojant vaistus, gali atsirasti veikimo sutrikimų);
• esamas nėštumas (1 trimestras, vėliau - gavus gydančio gydytojo sutikimą), laktacijos laikotarpis (tyrimai nebuvo atlikti, todėl nėra įrodymų pagrindo).

Protonų siurblys (protonų siurblys) yra baltymas, turintis fermentinę struktūrą ir keičiantis teigiamai įkrautiems vandenilio jonams į teigiamus kalio jonus, nepriklausomai nuo receptorių, esančių ant sekrecinių ląstelių bazinės membranos sluoksnio, aktyvumo ir stimuliacijos. Vaistiniai preparatai, blokuojantys šio baltymo veiklą, slopina sekrecinę funkciją ir yra naudojami kompleksiniam ligų, kurių simptomai ir pasireiškimai priklauso nuo skrandžio aplinkos rūgštingumo, gydymui. Jie sumažina druskos rūgšties sekreciją virškinimo trakto spindyje, slopindami protonų siurblį skrandžio epitelinės membranos ląstelėse.

Protonų siurblio blokatoriai: vaistai

Šios grupės vaistai buvo pradėti naudoti gastroenterologinėje praktikoje ne taip seniai. Pirmą kartą vaistas, galintis slopinti H + / K + -ATPazės aktyvumą, buvo gautas eksperimentiškai 1974 m. Po metų vaistas buvo išleistas į pramoninę apyvartą ir pradėtas vartoti praktikoje, o ekspertai pripažino PSI kaip pagrindinę rūgštį kontroliuojančių vaistų grupę. Masiniai protonų siurblio blokatoriai pradėti naudoti nuo 1988 m., O per ateinančius penkerius metus atlikti tyrimai leido atsisakyti chirurginės terapijos, kaip pagrindinio pepsinės opos gydymo metodo.

Omeprazolas - istoriškai pirmasis protonų siurblio inhibitorius

Vartojimo indikacijos

Visi vaistai, priklausantys protonų (protonų) siurblio inhibitorių grupei, turi tas pačias vartojimo indikacijas. Daugeliu atvejų šie vaistai yra įtraukti į kombinuotas gastrito gydymo schemas - infekcinį ar trauminį skrandžio gleivinės uždegimą, galimą proceso dalyvavimą. Gastritas pasireiškia maždaug kas ketvirtam didelių gyvenviečių gyventojui, todėl šios kategorijos pacientų PSI naudojimas gastroenterologijoje gali būti laikomas masiniu.

PPI veikimo mechanizmas

Kai kurie protonų siurblio blokatoriai gali būti naudojami Helicobacter pylori bakterijoms, kurios yra pagrindinis infekcinio uždegimo skrandyje sukėlėjas, atsparus rūgštinei aplinkai ir daugumai antibakterinių vaistų, naikinti. Infekcinio gastrito gydymo protokolas apima tris eilutes, kiekvienoje iš jų protonų siurblio inhibitoriai vartojami kartu su kitais vaistais (bismuto preparatais, antibiotikais) griežtai pagal tam tikrą schemą.

Klastingos Helicobacter pylori bakterijos

Kitos PPI paskyrimo indikacijos yra šios:

• duodenitas (enterito rūšis, kuriai būdingas dvylikapirštės žarnos pažeidimas);
• padidėjusi gastrino sekrecija, kuri vystosi dėl naviko susidarymo kasoje augimo fone (opinė kasos adenoma);
• skrandžio gleivinės arba pradinių plonosios žarnos dalių išopėjimas;
• gastroezofaginio refliukso liga (pasikartojanti patologija, atsirandanti dėl stemplės sfinkterio raumenų susilpnėjimo ir pasireiškianti reguliariu skrandžio turinio refliuksu į stemplę);
• lėtinis pankreatitas;
• dispepsiniai sutrikimai (kaip simptominis gydymas).

PSI gali būti naudojami stemplės vamzdelio sąlygoms gydyti, kartu formuojant stulpelines epitelio sritis. Tokios patologijos, pavyzdžiui, Bareto stemplė, yra ikivėžinės būklės ir gali prireikti ilgalaikio protonų siurblio blokatorių naudojimo.

Svarbu! PSI kartais gali būti vartojamas gastroezofaginio refliukso ligai, kuri yra skrandžio išemijos komplikacija, gydyti. Patologija vystosi dėl sutrikusios kraujotakos skrandžio sienelių induose ir gali sukelti visišką audinių nekrozę.

Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)

Vaistų sąrašas ir trumpos instrukcijos

Žemiau yra pagrindinių vaistų grupių, susijusių su protonų siurblio blokatoriais, apžvalga, taip pat trumpa naudojimo instrukcija.

Vaistai pantoprazolo pagrindu

Pantoprazolas yra vienas populiariausių protonų siurblio inhibitorių, plačiai vartojamas pacientams, sergantiems lėtiniu gastritu, pankreatitu, skrandžio opa ir žarnyno opa. Jei pantoprazolo preparatai skiriami ilgą laiką, svarbu atsižvelgti į tai, kad jie sumažina vitamino B 12 absorbciją ir gali sukelti anoreksiją mažo kūno svorio pacientams.

Lentelė. Pantoprazolo preparatai ir jų dozavimas.

Pastaba! Preparatai, kurių sudėtyje yra pantoprazolo, neturėtų būti vartojami nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat vaikams ir paaugliams iki 18 metų. Senyviems ir senyviems žmonėms reikia atsargiai skirti "Pantoprazol", nes ilgalaikis šios kategorijos pacientų vartojimas padidina sunkios inkstų ligos riziką iki visiško jų funkcijos sutrikimo. Šių vaistų draudžiama vartoti su kai kuriais antivirusiniais vaistais, vartojamais ŽIV infekcijai gydyti, pvz., „Atazanaviru“.

"Omeprazolas" ir jo analogai

Omeprazolas laikomas populiariausiu vaistu nuo rūgšties susijusių virškinimo trakto ligų gydymui. Vaistas vartojamas žarnyno ir skrandžio pepsinėms opoms gydyti ir gali būti naudojamas patikslinti nepatikslintus virškinimo sistemos sutrikimus, kuriuos lydi skrandžio skausmas, rėmuo, raugėjimas ir kiti padidėjusios druskos rūgšties sekrecijos simptomai. Vaistas yra kapsulių pavidalu, kuriame yra 20 mg omeprazolo, ir jo kaina yra labai maža (apie 24 rubliai), todėl daugeliu atvejų tai yra pasirinktas vaistas įvairių socialinių pacientų kategorijų gydymui.

Omeprazolo preparatų paros dozė yra mg (1-2 kapsulės). Gydymo trukmė priklauso nuo pagrindinės ligos ir susijusių komplikacijų. Paūmėjus pepsinei opai, taip pat Helicobacter pylori (kartu su antibiotikais), skiriami trumpi kursai (iki 7-10 dienų). Ilgalaikis (iki šešių mėnesių) vartojimas nurodomas pasikartojančioms refliuksinio ezofagito formoms - šiuo atveju vaistas vartojamas po 1 kapsulę per dieną.

Omeprazolo analogai yra šie:

• Ortanolis (342 rubliai);
• Omezas (73 rubliai);
• „Ultop“ (116 rublių);
• Omitox (118 rublių);
• Ulkozolis (269 rubliai);
• Liofilizatas "Losek" (1662 rubliai).

Svarbu! Ilgalaikis "Omeprazolo" ir jo analogų vartojimas neigiamai veikia raumenų ir kaulų sistemą bei padidina traumų ir kaulų lūžių (ypač klubo sąnarių) riziką.

Rabeprazolo ir jo pakaitalų veiksmingumas

Rabeprazolas yra protonų siurblio blokatorių grupės natrio druska, turinti priešuždegiminį poveikį. Jo pagrindu pagaminti preparatai nėra taip plačiai naudojami virškinimo trakto patologijoms gydyti, nes jo biologinis prieinamumas yra 10-15% mažesnis, palyginti su omeprazolu ir pantoprazolu. Nepaisant to, vaistas turi daug privalumų, pavyzdžiui:

• neturi stimuliuojančio ir slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai ir kvėpavimo funkcijai;
• blokuoja paskutinį druskos rūgšties gamybos etapą;
• turi didelį cheminį panašumą į riebalų ląsteles;
• lengvai įsiskverbia į parietalines skrandžio ląsteles ir padidina bikarbonato sekreciją.

Rabeprazolo veikimas prasideda vieną minutę po jo vartojimo. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 2-4 valandas nuo geriamojo ar parenteralinio vartojimo momento. Rabeprazolo ir jo analogų dozė yra mg per parą. Terapijos eiga priklauso nuo pagrindinės diagnozės, jos stadijos, skrandžio ir žarnyno pažeidimo laipsnio bei virškinimo trakto aplinkos rūgštingumo. Ekspertai mano, kad optimali "Rabeprazole" vartojimo trukmė yra nuo 4 savaičių iki 2 mėnesių.

Lentelė. Rabeprazolo analogai ir jų kaina.

PPI perkeliamumas

Daugeliu atvejų pacientai gerai toleruoja protonų siurblio blokatorius, nors šalutinis poveikis įvairiose amžiaus grupėse gali svyruoti nuo 13 iki 31%. Dažniausiai neigiamos reakcijos gydymo metu registruojamos vyresnio amžiaus pacientams (vyresniems nei 50 metų). Jie gali būti susiję su imuninės sistemos (alerginių reakcijų) ar nervų sistemos veikimu. Senyvi žmonės dažnai skundžiasi galvos skausmais, miego sutrikimais, galvos svaigimu, mieguistumu ir dirglumu po vaisto vartojimo. Ilgai vartojant (daugiau nei 1 mėnesį), kai kuriems pacientams buvo diagnozuoti lengvi ar vidutinio sunkumo depresijos sutrikimai, todėl asmenims, turintiems polinkį į psichoemocinį nestabilumą, PSI skirti negalima ilgiau kaip 4 savaites.

Mieguistumas yra vienas iš galimų šalutinių poveikių

Tipiškas šios grupės vaistų šalutinis poveikis yra:

• pilvo skausmas;
• sutrikusi išmatos;
• pykinimas;
• mėšlungis viršutinėje pilvo dalyje;
• vėmimas (retas);
• vidurių užkietėjimas;
• vidurių pūtimas su plokščiojo sindromu.

Kai kuriems, sumažėjus vietiniam gleivinės imunitetui, atsiranda stomatitas, kuriam reikia papildomo simptominio gydymo.

Žmonėms su sumažėjusiu imunitetu ir kvėpavimo takų ligomis retos PPI vartojimo komplikacijos yra kvėpavimo takų ligos (faringitas, rinitas, paranasalinių sinusų uždegimas, bronchų ir bronchiolių pažeidimas). Maždaug 2-3% pacientų buvo pavieniai konvulsinio sindromo, mialgijos ir kraujo krešėjimo funkcijos sutrikimų atvejai.

Ar vaikams gali būti skiriami PSI?

Nepaisant to, kad Europoje šios grupės vaistai aktyviai naudojami pediatrinėje praktikoje, Rusijoje draudžiama naudoti protonų siurblio blokatorius vaikams ir paaugliams, nes nepakanka tyrimų duomenų apie šios kategorijos pacientų gydymo saugumą. Gastroenterologijos srities ekspertai mano, kad PSI paskyrimas vyresniems nei 6 metų vaikams kai kuriais atvejais yra visiškai pateisinamas, ką patvirtina ilgametė teigiama gastroenterologų praktika Prancūzijoje, Vokietijoje, Didžiojoje Britanijoje ir Danijoje. Šiose šalyse protonų siurblio inhibitorius leidžiama skirti vaikams, jei yra įtikinamų indikacijų, pradedant nuo trejų metų.

Protonų siurblio inhibitoriai

Ką reikia žinoti prieš pradedant gydymą?

Jei pacientui skiriami PSI, būtina visiškai atmesti galimus piktybinius žarnyno ir skrandžio pažeidimus, kurie gali turėti tuos pačius simptomus kaip ir lėtinės virškinimo trakto gleivinės patologijos. Be to, ilgalaikis šios grupės vaistų vartojimas gali padidinti piktybinių navikų augimo riziką, todėl specialistų užduotis yra atlikti visą antrinės diagnostikos kompleksą, skirtą nustatyti gretutines ligas ir sutrikimus. Pacientai, sergantys kepenų liga, pirmąsias tris gydymo dienas turi būti prižiūrimi specialisto, kad galėtų įvertinti šalutinio poveikio dažnumą ir intensyvumą ir prireikus koreguoti gydymo režimą. Tas pats pasakytina apie asmenis, kuriems yra dalinis inkstų funkcijos sutrikimas.

Svarbu! Kai kurie protonų siurblio blokatoriai, tokie kaip produktai, kurių pagrindą sudaro rabeprazolas, gali sukelti galvos skausmą ir padidėjusį mieguistumą, todėl žmonės, dirbantys didelės koncentracijos darbus, gydymo metu turėtų būti atsargūs. Jei pacientas pastebėjo, kad yra mieguistas, jis turėtų pasitarti su gydytoju, kad pakoreguotų gydymo režimą arba išduotų laikiną negalios pažymėjimą. Darbo su sunkiu šalutiniu poveikiu atlikimas gydymo metu yra nepriimtinas.

Gydydami turite būti atsargūs

PSI - vaistų grupė, kuri yra privaloma gydant virškinimo trakto patologijas, kartu su rūgštingumo pažeidimu. Nepaisant santykinio saugumo, juos gali skirti tik gydytojas, nes netinkamas naudojimas gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį ir komplikacijas. Labai dažnai gydymo metu reikia koreguoti dozavimo režimą, todėl savarankiškas gydymas šios grupės vaistais yra nepriimtinas.

5 geriausi vaistai nuo rėmens (vandenilio siurblio blokatoriai)

Gastroenterologijoje vandenilio siurblio blokatoriai, vaistai, veiksmingai malšinantys rėmenį, dažnai naudojami sustabdyti druskos rūgšties susidarymą skrandyje.

• Greita naršymas straipsnyje:
• Kas yra protonų siurblio inhibitoriai?
• 5 veiksmingiausi vaistai
• Kaip pasirinkti tinkamą inhibitorių
• Kontraindikacijos
• Pasekmės išgėrus protonų siurblio inhibitorių

(dar vadinami protonų siurblio inhibitoriais, protonų siurblio inhibitoriais, protonų siurblių blokatoriais, H + / K + -ATPazės blokatoriais, vandenilio siurblių blokatoriais ir kt.) -antisekreciniai vaistai, skirti gydyti nuo rūgšties priklausomas skrandžio, dvylikapirštės žarnos ir stemplė, blokuojanti skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių protonų siurblį (H + / K + -ATPase) ir taip sumažindama druskos rūgšties sekreciją. Dažniausiai naudojama santrumpa yra PPI, rečiau - PPI.

Protonų siurblio inhibitoriai yra efektyviausi ir moderniausi vaistai skrandžio, dvylikapirštės žarnos (įskaitant tuos, kurie yra susiję su Helicobacter pylori infekcija) ir stemplės opiniams pažeidimams gydyti, todėl sumažėja rūgštingumas ir dėl to padidėja skrandžio sulčių agresyvumas .

Visi protonų siurblio inhibitoriai yra benzimidazolo dariniai ir turi panašią cheminę struktūrą. IPP skiriasi tik piridino ir benzimidazolo žiedų radikalų struktūra. Įvairių protonų siurblio inhibitorių veikimo mechanizmas yra tas pats, jie daugiausia skiriasi savo farmakokinetika ir farmakodinamika.

Protonų siurblio inhibitoriaus veikimo mechanizmas

Protonų siurblio inhibitoriai, patekę per skrandį, patenka į plonąją žarną, kur jie ištirpsta, po to patenka į kepenis per kraują, o po to prasiskverbia pro membraną į skrandžio gleivinės parietalines ląsteles. sekreciniai kanalėliai. Čia, esant rūgštiniam pH, protonų siurblio inhibitoriai yra aktyvuojami ir paverčiami tetracikliniais

Inhibitorių veikimo mechanizmas protonų siurblys (Maev I.V. ir kiti)

sulfenamidas, kuris yra įkrautas, todėl negali prasiskverbti į membranas ir nepalieka rūgštinio skyriaus parietalinės ląstelės sekrecinių kanalėlių viduje. Šioje formoje protonų siurblio inhibitoriai sudaro stiprius kovalentinius ryšius su H + / K + -ATPazės cisteino liekanų merkapto grupėmis, kurios blokuoja protonų siurblio konformacinius perėjimus, ir jis negrįžtamai pašalinamas iš druskos rūgšties sekrecijos. Kad rūgšties gamyba būtų atnaujinta, būtina naujų H + / K + -ATPazių sintezė. Pusė žmogaus H + / K + -ATPazių atsinaujina per 30-48 valandas, ir šis procesas lemia PSI terapinio poveikio trukmę. Su pirmąja ar viena PPI doze jo poveikis nėra maksimalus, nes ne visi protonų siurbliai iki to laiko yra įmontuoti į sekrecinę membraną, kai kurie iš jų yra citozolyje. Kai šios molekulės, taip pat naujai susintetintos H + / K + -ATPazės atsiranda ant membranos, jos sąveikauja su vėlesnėmis PSI dozėmis ir jos antisekrecinis poveikis yra visiškai realizuotas (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).

Protonų siurblio inhibitorių tipai

Anatominė terapinė cheminė klasifikacija (ATC), pateikta A02B skyriuje „Priešuždegiminiai ir gastroezofaginio refliukso vaistai“, apima dvi grupes su protonų siurblio inhibitoriais. A02BC grupėje „Protonų siurblio inhibitoriai“ išvardyti septynių PSI tarptautiniai nepatentuoti pavadinimai (INN) (pirmieji šeši jų tipai yra patvirtinti naudoti JAV ir Rusijos Federacijoje, septintasis, deksrabeprazolas, nėra patvirtintas naudoti): Esomeprazolas, dekslansoprazolas ir deksarabeprazolas yra optiniai omeprazolo, lansoprazolo ir rabeprazolo izomerai, turintys didesnį biologinį aktyvumą. Į šią grupę taip pat įeina deriniai:

A02BC53 Lansoprazolas kartu su kitais vaistais
A02BC54 Rabeprazolas kartu su kitais vaistais

A02BD grupėje „Vaistų deriniai, skirti išnaikinti Helicobacter pylori»Išvardijami protonų siurblio inhibitoriai kartu su įvairiais antibiotikais Helicobacter pylori-susijusios virškinimo trakto ligos:

A02BD01 Omeprazolas, amoksicilinas ir metronidazolas
A02BD02 Lansoprazolas, tetraciklinas ir metronidazolas
A02BD03 Lansoprazolas, amoksicilinas ir metronidazolas
A02BD04 Pantoprazolas kartu su amoksicilinu ir klaritromicinu
A02BD05 Omeprazolas, amoksicilinas ir klaritromicinas
A02BD06 Ezomeprazolas, amoksicilinas ir klaritromicinas
A02BD07 Lansoprazolas, amoksicilinas ir klaritromicinas
A02BD09 Lansoprazolas, klaritromicinas ir tinidazolas
A02BD10 Lansoprazolas, amoksicilinas ir levofloksacinas

Įvairiuose vystymosi etapuose ir klinikiniuose tyrimuose yra nemažai naujų protonų siurblio inhibitorių. Geriausiai žinomas ir beveik baigtas bandymas yra tenatoprazolas. Tačiau kai kurie gydytojai mano, kad jis neturi aiškių farmakodinaminių pranašumų prieš savo pirmtakus ir kad skirtumai yra susiję tik su veikliosios medžiagos farmakokinetika (Zakharova N.V.). Tarp ilaprazolo privalumų yra tai, kad jis mažiau priklauso nuo CYP2C19 geno polimorfizmo ir jo pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 3,6 valandos (Mayev I.V. ir kt.)

2009 m. Sausio mėn. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino šeštąjį protonų siurblio inhibitorių dekslansoprazolį, kuris yra optinis lansoprazolo izomeras, gydyti GERL; 2014 m. Gegužės mėn. Ji gavo leidimą Rusijoje.

Farmakologinio indekso skyriuje Virškinimo trakto vaistai yra grupė „Protonų siurblio inhibitoriai“.

2009 m. Gruodžio 30 d. Rusijos Federacijos Vyriausybės įsakymu Nr. 2135 -r, vienas iš protonų siurblio inhibitorių - omeprazolas (kapsulės; liofilizatas, skirtas paruošti intraveniniam vartojimui; liofilizatas infuziniam tirpalui ruošti; dengtos tabletės ) yra įtrauktas į gyvybiškai svarbių ir būtinų vaistų sąrašą.

Šiuo metu Europoje yra licencijuotos 5 standartinės protonų siurblio inhibitorių dozės GERL gydyti (40 mg ezomeprazolo, 30 mg lansoprazolo, 20 mg omeprazolo, 20 mg rabeprazolo,
pantoprazolo 40 mg) ir vieną dvigubą (40 mg omeprazolo). Standartinės protonų siurblio inhibitorių dozės yra licencijuotos gydyti erozinį ezofagitą 4–8 savaites, o dviguba dozė skirta gydymui atspariems pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi standartinėmis dozėmis, nustatytomis iki 8 savaičių. Standartinės dozės skiriamos vieną kartą per dieną, dviguba dozė - du kartus per dieną (V.D. Pasechnikovas ir kt.).

Protonų siurblio inhibitoriai be recepto

Pirmaisiais dešimtmečiais po jų atsiradimo apskritai antisekreciniai vaistai ir protonų siurblio inhibitoriai JAV, Rusijoje ir daugelyje kitų šalių buvo receptiniai vaistai. 1995 m. FDA leido parduoti H2 blokatorių „Zantac 75“, o 2003 m.-pirmąjį nereceptinį PPI „Prilosec OTC“ (omeprazolio magnio). Vėliau JAV buvo užregistruoti nebiržiniai PSI: omeprazolas (omeprazolas), Prevacid 24HR (lansoprazolas),
Nexium 24HR (esomeprazolo magnis), Zegerid OTC (omeprazolas + natrio bikarbonatas). Visoms nereceptinėms formoms būdingas sumažėjęs veikliosios medžiagos kiekis ir jos skirtos „dažnai rėmeniui gydyti“.

20 mg pantoprazolo Europos Sąjungoje (ES) buvo patvirtintas išleidimas be recepto 2009 m. Birželio 12 d., Australijoje - 2008 m. Esomeprazolas 20 mg - ES 2013 m. ES šalys, Australija ir Naujoji Zelandija. Omeprazolas buvo Švedijoje nuo 1999 m., Vėliau Australijoje ir Naujojoje Zelandijoje, kitose ES šalyse, Kanadoje ir daugelyje Lotynų Amerikos šalių. Rabeprazolas Australijoje buvo nuo 2010 m., Vėliau-Jungtinėje Karalystėje (Boardman HF, Heeley G. Vaistininko vaidmuo atrenkant ir naudojant nereceptinius protonų siurblio inhibitorius. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 -716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

Rusijoje leidžiama parduoti be recepto, visų pirma šias PSI dozavimo formas
:

• Gastrozole, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, kapsulės, kuriose yra 10 mg omeprazolo
• Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsulės, kuriose yra 10 mg rabeprazolo natrio druskos (arba rabeprazolo)
• Controloc kapsulės, kuriose yra 20 mg pantoprazolo

Bendra nykščio taisyklė vartojant nereceptinius PSI yra ta, kad jei per pirmąsias tris dienas poveikio nėra, kreipkitės į specialistą. Maksimali gydymo be OTC PPI trukmė nepasitarus su gydytoju yra 14 dienų („Controloc“ - 4 savaitės). Pertrauka tarp 14 dienų kursų turi būti bent 4 mėnesiai.

Protonų siurblio inhibitoriai gydant virškinimo trakto ligas

Protonų siurblio inhibitoriai yra efektyviausi vaistai, slopinantys druskos rūgšties gamybą, nors jie turi tam tikrų trūkumų. Todėl jie buvo plačiai naudojami gydant nuo rūgšties priklausomas virškinimo trakto ligas, įskaitant, jei reikia, Helicobacter pylori likvidavimą.

Ligos ir būklės, kurių gydymui rekomenduojama naudoti protonų siurblio inhibitorius (Lapina T.L.):

• gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
• skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opa
• Zollingerio-Elisono sindromas
• skrandžio gleivinės pažeidimas, atsiradęs vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU)
• ligos ir būklės, kai nurodomas Helicobacter pylori naikinimas.

Daugybė tyrimų parodė tiesioginį ryšį tarp skrandžio rūgštingumo palaikymo trukmės, kai pH> 4,0, ir opų bei erozijos stemplėje, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gijimo greičio, Helicobacter pylori išnaikinimo dažnumo ir būdingų simptomų sumažėjimo. gastroezofaginio refliukso pasireiškimai. Kuo mažesnis skrandžio turinio rūgštingumas (t. Y. Didesnė pH vertė), tuo greičiau pasiekiamas gydymo efektas. Apskritai galime pasakyti, kad daugumos su rūgštimi susijusių ligų atveju svarbu, kad skrandžio pH būtų bent 16 valandų per dieną didesnis nei 4,0. Išsamesniais tyrimais nustatyta, kad kiekviena nuo rūgšties priklausoma liga turi savo kritinį rūgštingumo lygį, kuris turi būti palaikomas mažiausiai 16 valandų per dieną (Isakov V.A.):

Su rūgštimis susijusios ligos	Rūgštingumo lygis, reikalingas gydymui, pH, ne mažiau
Kraujavimas iš virškinimo trakto	6
GERL apsunkina ne stemplės apraiškos	6
Keturių ar trijų kartų gydymas antibiotikais	5
Erozinis GERL	4
Skrandžio gleivinės pažeidimas, atsiradęs vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo	4
Funkcinė dispepsija	3
Palaikomoji GERL terapija	3

Skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opų patogenezėje lemiamas ryšys yra disbalansas tarp agresijos veiksnių ir gleivinės apsaugos veiksnių. Šiuo metu be agresyvios druskos rūgšties sekrecijos veiksnių yra: pepsino, Helicobacter piylori hiperprodukcija, sutrikęs skrandžio ir dvylikapirštės žarnos judrumas, poveikis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos tulžies rūgščių ir lizolicetino, kasos fermentų dvylikapirštės žarnos membranos buvimas ir refliuksas, rūkymas, alkoholinių gėrimų vartojimas, tam tikrų vaistų, pvz., nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, vartojimas. Apsaugos veiksniai apima: skrandžio gleivių sekreciją, bikarbonatų gamybą, kurie padeda neutralizuoti skrandžio rūgštingumą skrandžio gleivinės paviršiuje iki 7 vienetų. pH, pastarųjų gebėjimas atsinaujinti, prostaglandinų, kurie turi apsauginį poveikį ir dalyvauja užtikrinant tinkamą kraujotaką skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinėje, sintezė. Svarbu, kad daugelis šių agresijos ir gynybos veiksnių yra genetiškai nulemti, o pusiausvyrą tarp jų palaiko koordinuota neuroendokrininės sistemos sąveika, įskaitant smegenų žievę, pagumburį, periferines endokrinines liaukas ir virškinimo trakto hormonus bei polipeptidus. Svarbiausią padidėjusio rūgštingumo vaidmenį pepsinės opos genezėje patvirtina didelis klinikinis antisekrecinių vaistų, kurie plačiai pritaikomi šiuolaikinėje pepsinės opos terapijoje, veiksmingumas, tarp kurių pagrindinis vaidmuo tenka protonų siurblio inhibitoriams (Maev I.V.).

Protonų siurblio inhibitoriai naikinimo režimuose Helicobacter pylori

Išnaikinimas Helicobacter pylori ne visada pasiekia tikslą. Labai paplitęs ir netinkamas įprastų antibakterinių preparatų naudojimas padidino atsparumą joms. Helicobacter pylori. Pripažįstama, kad skirtingose ​​pasaulio šalyse (skirtinguose regionuose) patartina naudoti skirtingas schemas. Daugelyje gydymo režimų vienas iš protonų siurblio inhibitorių būtinai turi vadinamąją standartinę dozę (20 mg omeprazolo, 30 mg lansoprazolo, 40 mg pantoprazolo, 20 mg ezomeprazolo, 20 mg rabeprazolo 2 kartus per dieną). Protonų siurblio inhibitoriaus buvimas schemoje žymiai padidina antibiotikų veiksmingumą ir žymiai padidina sėkmingo išnaikinimo procentą. Išimtis, kai protonų siurblio inhibitoriai nenaudojami, yra skrandžio gleivinės atrofija su achlorhidrija, kurią patvirtina pH metrika. Vieno ar kito protonų siurblio inhibitoriaus pasirinkimas turi įtakos išnaikinimo tikimybei, tačiau pakeitus kitus vaistus (antibiotikus, citoprotektorius) yra daug didesnis poveikis nei PSI. Konkrečios rekomendacijos Helicobacter pylori likvidavimui pateiktos nuo rūgšties priklausomų ir su Helicobacter pylori susijusių ligų diagnostikos ir gydymo standartuose, patvirtintuose Rusijos Gastroenterologų mokslinės draugijos 2010 m.

Protonų siurblio inhibitoriai padidina lūžių riziką, galbūt priežastis Clostridium difficile-susijęs viduriavimas ir senatvėje gali sukelti hipomagnezemiją ir demenciją, o vyresnio amžiaus žmonėms tikriausiai padidinti pneumonijos riziką

Jungtinių Valstijų maisto ir vaistų administracija (FDA) paskelbė daugybę pranešimų apie galimus pavojus, atsirandančius dėl ilgalaikių ar didelių protonų siurblio inhibitorių dozių:

• 2010 m. gegužę FDA paskelbė įspėjimą apie padidėjusią klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką, jei ilgai vartojama arba vartojamos didelės protonų siurblio inhibitorių dozės („FDA įspėja“).
• 2012 m. Vasario mėn. FDA paskelbė įspėjimą pacientams ir gydytojams, kad gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali padidinti su Clostridium difficile susijusio viduriavimo riziką (2012 m. Vasario 8 d. FDA komunikatas).

Remdamasi šia ir panašia informacija, FDA mano: skirdami protonų siurblio inhibitorius, gydytojai turėtų pasirinkti mažiausią įmanomą dozę arba trumpesnį gydymo kursą, atitinkantį paciento būklę.

Aprašyti keli gyvybei pavojingos hipomagnezemijos (magnio trūkumo kraujyje) atvejai, susiję su protonų siurblio inhibitorių vartojimu (Yang Y.-X., Metz D.C.). Protonų siurblio inhibitoriai, vartojami kartu su diuretikais senyviems pacientams, šiek tiek padidina hospitalizavimo dėl hipomagnezemijos riziką. Tačiau šis faktas neturėtų turėti įtakos protingam protonų siurblio inhibitorių išrašymui, o dėl mažos rizikos nereikia tikrinti magnio kiekio kraujyje (Zipursky J ir kt. Protonų siurblio inhibitoriai ir hospitalizacija su hipomagnezemija: populiacija pagrįsta atvejų kontrolė Study / PLOS Medicine - 2014 m. Rugsėjo 30 d.).

Remiantis Vokietijoje (Vokietijos neurodegeneracinių ligų centro Bona) atliktais tyrimais, ilgalaikis protonų siurblio inhibitorių vartojimas padidina demencijos riziką senatvėje 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Demencija. Farmakoepidemiologinių teiginių duomenų analizė. JAMA Neurol. Paskelbta internete 2016 m. Vasario 15 d. Doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Jungtinės Karalystės mokslininkai nustatė, kad vyresnio amžiaus žmonėms, kurie per dvejus metus gavo PSI, yra didesnė pneumonijos rizika. Tyrimo autorių logika tokia: skrandyje esanti rūgštis sukuria barjerą žarnyno mikrobiotai, kuri yra patogeniška plaučiams. Todėl, jei dėl PPI suvartojimo sumažėja rūgšties gamyba, tada dėl didelio refliukso į kvėpavimo takus gali patekti daugiau patogenų (J. Zirk-Sadowski ir kt. Protonų siurblio inhibitoriai ir ilgalaikė bendruomenės įgytos pneumonijos rizika vyresnio amžiaus žmonėms Suaugusieji. Amerikos geriatrijos draugijos leidinys, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Protonų siurblio inhibitorių vartojimas nėštumo metu

Skirtingi protonų siurblio inhibitoriai turi skirtingas FDA rizikos kategorijas vaisiui: Vartojant protonų siurblio inhibitorius gastroezofaginio refliukso ligai per pirmąjį nėštumo trimestrą daugiau nei dvigubai padidėja rizika susilaukti kūdikio, turinčio širdies ydų (GI ir Hepatology News, 2010 m. Rugpjūtis).

Taip pat yra tyrimų, įrodančių, kad nėštumo metu vartojant protonų siurblio inhibitorius, negimusio vaiko astmos rizika padidėja 1,34 karto (H2 blokatorių vartojimas - 1,45 karto). Šaltinis: Lai T. ir kt. Rūgštis slopinančių vaistų vartojimas nėštumo metu ir vaikų astmos rizika: metaanalizė. Pediatrija. 2018 m. Sausio mėn.

Protonų siurblio inhibitorių pasirinkimas

Protonų siurblio inhibitorių rūgštis slopinantis poveikis kiekvienam pacientui yra griežtai individualus. Nemažai pacientų turi tokius reiškinius kaip „atsparumas protonų siurblio inhibitoriams“, „naktinis rūgšties proveržis“ ir kt. Taip yra dėl genetinių veiksnių ir kūno būklės. Todėl gydant su rūgštimi susijusias ligas, protonų siurblio inhibitorių skyrimas turėtų būti individualiai ir laiku pritaikytas, atsižvelgiant į atsaką į gydymą. Patartina nustatyti kiekvieno paciento individualų priėmimo ritmą ir vaistų dozes, kontroliuojant intragastrinę pH-metriją (Bredikhina N.A., Kovanova L.A .; Belmer S.V.).

Kasdieninis skrandžio pH-gramas išgėrus PSI

Protonų siurblio inhibitorių palyginimas

Visuotinai pripažįstama, kad protonų siurblio inhibitoriai yra veiksmingiausi su rūgštimi susijusių ligų gydymo būdai. Antisekrecinių vaistų klasė, atsiradusi prieš PPI - histamino receptorių H2 blokatoriai pamažu keičiami iš klinikinės praktikos, o PSI konkuruoja tik tarpusavyje. Gastroenterologai turi skirtingą požiūrį į lyginamąjį tam tikrų tipų protonų siurblio inhibitorių veiksmingumą. Kai kurie iš jų teigia, kad, nepaisant kai kurių skirtumų tarp PSI, iki šiol nėra įtikinamų duomenų, leidžiančių kalbėti apie didesnį bet kurio PSI efektyvumą, palyginti su kitais (Vasiliev Yu.V. et al.) Arba, kad naikinimo metu Нр tipas PPI, įtrauktas į trigubą (keturgubą terapiją), nesvarbus (Nikonov EK, Alekseenko SA). Kiti rašo, kad, pavyzdžiui, ezomeprazolas iš esmės skiriasi nuo kitų keturių PSI: omeprazolo, pantoprazolo, lansoprazolo ir rabeprazolo (Lapina T.L., Demyanenko D. ir kt.). Dar kiti mano, kad rabeprazolas yra efektyviausias (Ivaškinas V. T. ir kiti, Maev I. V. ir kiti).

Grupė mokslininkų iš Vokietijos (Kirchheiner J. ir kt.) Atliko dozės ir atsako metaanalizę, kad nustatytų vidutinį 24 valandų intragastrinį pH ir laiko procentą, kai pH yra> 4 per 24 valandas įvairiems PSI. Jie gavo šias įvairių PSI efektyvumo vertes, kad būtų pasiekta vidutinė skrandžio pH vertė 4:
Omeprazolo, pantoprazolo ir lansoprazolo generinių vaistų kaina yra daug mažesnė nei originalių esomeprazolo ir rabeprazolo preparatų, kurie yra labai svarbūs pacientui ir dažnai lemia vaisto pasirinkimą, atsižvelgiant į finansines galimybes, ypač ilgalaikiam vartojimui ( Alekseenko SA).

Prekiniai vaistų pavadinimai - protonų siurblio inhibitoriai

Vidaus farmacijos rinkoje yra daugybė įvairių protonų siurblio inhibitorių grupės vaistų:

• Veiklioji medžiaga omeprazolas: Bioprazolas, Vero-omeprazolas, Gastrozole, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazole, Omeprazole-AKO -EK, Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omisak, Omipixol, Omitiksid, Ormizakle -20, Promez, Risek, Romesek , „Ultop“, „Helicide“, „Helol“, „Tsisagast“
• veiklioji medžiaga yra omeprazolas, be to, vaisto sudėtyje yra pastebimas kiekis natrio bikarbonato: Omez insta
• veiklioji medžiaga omeprazolas + domperidonas: Omez-d
• veiklioji medžiaga pantoprazolas: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
• Veiklioji medžiaga lansoprazolas: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole granulės, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
• veiklioji medžiaga rabeprazolas: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (anksčiau vadintas Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
• veiklioji medžiaga