Развојот на оваа дрога беше спроведен од страна на Abbott Laboratories. Најчесто може да се купи под името Reductil, а во САД како Meridia. Одобрено од FDA.
Хемиски состав
Сибутрамин е анорексиген лек кој го зголемува чувството на ситост во телото. Тој е инхибитор на повторното земање на серотонин и норепинефрин со централно дејство, многу сличен во структурата на амфетаминот. Овој лек е расемична мешавина од (+) и (-) енантиомери на 1 - (4-хлорофенил)-N, N-диметил-алфа-(2-метилпропил) - циклобутан метиламин, формула C17H26ClN, молекуларна тежина 279,85 g/mol . Сибутрамин е еден од лековите кои се препорачуваат за употреба во комплекс на терапија за одржување насочена кон борба против дебелината.
Во 2010 година, Управата за храна и лекови на САД препорача дека луѓето со историја на кардиоваскуларни проблеми не треба да го користат овој лек. И британската регулаторна агенција за здравје и лекови соопшти дека сите лекови што содржат сибутрамин се штетни за луѓето и нивното здравје.
Својства
Сибутрамин хидрохлорид е селективен инхибитор на повторно земање на серотонин и норепинефрин, кој се користи во третманот на пациенти со прекумерна тежина. Помага за постепено намалување на вишокот масни наслаги, односно е долгорочен лек. Сибутрамин хидрохлорид се препорачува за употреба како додаток на диета во која количината на потрошени калории постепено се намалува.
Термогениот ефект на Сибутрамин се јавува преку адренергичниот систем, главно преку индиректно активирање на бета-3 адренергичните рецептори. Употребата на оваа дрога нагло ја зголемува содржината на термогенезата во кафеавото масно ткиво за време на овој процес, температурата на телото се менува нагоре за околу 1 степен; Но, ова е едно од главните дејства на кленбутерол, така што во овој случај промената на телесната температура покажува дека процесот се одвива правилно.
Сибутрамин помага да се намали акумулацијата на маснотии постепено, одржливо и безбедно преку два основни аспекти. Прво, оваа дрога ја зголемува потрошувачката на калории и го забрзува метаболизмот. Второ, сибутрамин хидрохлорид значително го потиснува чувството на глад. За време на истражувањето, беше откриено дека првиот пат кога лекот бил земен во доза од 10 mg, метаболизмот се подобрил за приближно 30% и оваа ефикасност не се намалувала шест часа, а калориската содржина на храната што се консумира дневно била намалена на 1300 Kcal.
Клинички истражувања
Во 2001 година беа спроведени две независни клинички студии во различни земји во светот.
Првиот се одржа во САД, Канзас, Институт за клиничка фармакологија. Во неа учествувала група на луѓе, во која имало 322 лица од различна возраст, пол и различен степен на дебелина.
Вториот беше спроведен во Кина од Одделот за ендокринологија. Овде, 120 луѓе со исти проблеми учествувале во студијата.
Како резултат на овие студии, кои траеја 168 дена, и во една и во друга земја, пациентите кои земаа Сибутрамин хидрохлорид покажаа позитивна динамика во процесот на губење на тежината. Попрецизни податоци покажуваат дека во Кина, просечното губење на тежината за сите испитаници било скоро 7 кг во овој временски период, а во Соединетите Држави, во истиот период, просечната губење на тежината била од 5% до 10% од оригиналот. тежината на предметите.
фармаколошки ефект
Фармаколошко дејство - анорексигено. Го инхибира повторното земање на невротрансмитери - серотонин и норепинефрин од синаптичката пукнатина, ги потенцира синергетските интеракции на централниот норепинефрин и серотонергичните системи. Сибутраминот го потиснува чувството на глад, ја зголемува термогенезата (поради индиректно активирање на бета3-адренергичните рецептори) и влијае на масното ткиво. Формира активни метаболити во телото кои се супериорни во однос на сибутрамин хидрохлорид во нивната способност да го инхибираат повторното преземање на серотонин и норепинефрин. Овие активни метаболити, исто така, го блокираат повторното преземање на допамин, но 3 пати послаб од 5-HT и норепинефрин. Сибутраминот не влијае на ослободувањето на моноамините и активноста на МАО, не комуницира со невротрансмитерските рецептори, вклучително серотонергични, адренергични, допаминергични, бензодиазепини и глутамат (NMDA), нема антихолинергични и антихистамински ефекти, го инхибира навлегувањето на 5-HT од тромбоцитите и може да ја промени функцијата на тромбоцитите.
Намалувањето на телесната тежина поради намалување на масната маса е придружено со намалување на количината на триглицериди, холестерол, ЛДЛ и урична киселина и зголемување на концентрацијата на ХДЛ во крвниот серум. При употреба на овој лек, постои зголемување на крвниот притисок во мирување (за 1-3 mm Hg) и зголемување на отчукувањата на срцето (за 3-7 отчукувања / мин, таквите промени се сметаат за мали, но во ретки случаи тие се); поизразено. Во случај на истовремена употреба со инхибитори на микрозомална оксидација, отчукувањата на срцето се зголемуваат (за 2,5 отчукувања / мин) и интервалот QT се продолжува (за 9,5 ms).
Во 24-месечна студија кај лабораториски стаорци, беа администрирани дози во кои набљудуваната вкупна површина под кривите концентрација-време (AUC) за 2-те метаболити беа 0,5 до 21 пати поголеми од оние забележани со MRDC. Фреквенцијата на формирање на бенигни тумори на интерстицијалното ткиво на тестисите, главно кај мажите, се зголеми. Не е откриен канцероген ефект кај женките, како и кај глувците од двата пола. Не влијае на плодноста и не е мутаген. Кога на стаорците им биле дадени дози за кои AUC на двата активни метаболити биле 43 пати повисоки од оние забележани со MRDC, не биле откриени тератогени ефекти. Но, кога се спроведува студија на зајаци во услови кога AUC на активните метаболити на сибутрамин биле 5 пати поголеми отколку кога се користи MRDC. Следните потомци покажаа мали промени во физичкиот развој. Кај некои индивидуи од потомството, беа откриени промени во дебелината на коските и опашката, муцката и ушите малку се променија во форма и големина.
Апликација
Почетната доза треба да биде 10 mg еднаш дневно, но по 4 недели, доколку губењето на тежината е незначително, се препорачува да се зголеми дозата на 15 mg. Не се препорачува дополнително зголемување на дозата. Дозата е слична и за мажи и за жени.
Несакани ефекти
Несаканите ефекти може да се појават во текот на првиот месец од земањето на лекот, но нивната фреквенција треба да се намали со текот на времето.
За дигестивниот систем, можно е губење на апетит, запек, чувство на сува уста, гадење и минливо зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб.
Последиците за централниот и периферниот нервен систем може да вклучуваат: несоница, главоболки, вртоглавица, анксиозност, парестезија, зголемено потење, промени во вкусот, периодични конвулзии. Исто така, имаше изолиран случај кога шизоафективното нарушување на пациентот се развило во акутна психоза.
Последиците за кардиоваскуларниот систем може да вклучуваат: тахикардија, зголемен крвен притисок (благо зголемување на крвниот притисок во мирување за 1-3 mm Hg и мало зголемување на отчукувањата на срцето за 3-7 отчукувања / мин), вазодилатација (кожата станува црвена , се чувствува топло), хемороидите може да се влошат. Во ретки случаи, можно е поизразено зголемување на крвниот притисок и отчукувањата на срцето и чувство на палпитации.
Можни се изолирани случаи на акутен интерстицијален нефритис и мезангиокапиларен гломерулонефритис во уринарниот систем.
За циркулаторниот систем може да се јави тромбоцитопенија и Хенох-Шенлајн пурпура.
Индикации за употреба
Во случај на хранлива дебелина со индекс на телесна маса од 27 kg/m2 или повеќе, во присуство на фактори на ризик кои се предизвикани од прекумерна телесна тежина, вкл. дијабетес мелитус тип 2 или хиперлипидемија. Се препорачува употреба на Сибутрамин во комплексна терапија за пациенти со тешка вишок телесна тежина
Контраиндикации
Контраиндициран за употреба за време на бременост и доење, како и за ментални болести, Туретов синдром, коронарна артериска болест, вродени срцеви мани, хронична срцева слабост, оклузивни заболувања на периферните артерии, тахикардија, аритмија, цереброваскуларни несреќи, артериска хипертензија или оштетување на црниот дроб функција, хипертироидизам, бенигна хиперплазија на простата со формирање на резидуална урина, феохромоцитом, глауком, анорексија, булимија, зависност од дрога, алкохол или фармаколошка, органска причина за дебелина, истовремена употреба или период до 14 дена по прекинување на MAO или други лекови кои имаат инхибиторен ефект врз ЦНС, при употреба на други лекови кои промовираат губење на тежината, зголемена чувствителност на Сибутрамин хидрохлорид.
Светската здравствена организација проблемот со вишокот килограми го нарече епидемија на 21 век. Од 7 милијарди луѓе на планетата, 1.700 милиони се со прекумерна тежина, а 500 милиони се дебели. Според разочарувачките прогнози, до 2025 година бројот на луѓе со прекумерна тежина ќе надмине 1 милијарда! Во Русија 46,5% од мажите и 51% од жените се со прекумерна тежина, а овие бројки постојано растат.
Дебелината според медицинските концепти се смета за вишок на телесна тежина за 30% или повеќе. Тежината се добива поради масниот слој, кој е локализиран главно во пределот на стомакот и бутовите.
Покрај физичката и менталната непријатност, главниот проблем на вишокот килограми се неговите компликации: се зголемува веројатноста за развој на кардиоваскуларни патологии, болести на мускулно-скелетниот систем, артериска хипертензија, атеросклероза и дијабетес тип 2.
Не секој може да ја нормализира тежината во такви услови само со помош на фитнес и модерни диети, па затоа многумина прибегнуваат кон помош на лекови. Принципот на дејство на таквите лекови е различен: некои го намалуваат апетитот, други ја блокираат апсорпцијата на јаглени хидрати и масти, а други имаат лаксативно дејство што не дозволува храната целосно да се апсорбира.
Сериозните лекови имаат многу контраиндикации и непожелни последици. Лекарот ги препишува за тешка дебелина, кога губењето на една третина или дури половина од вашата тежина со други средства е едноставно нереално.
Таквите моќни лекови вклучуваат Сибутрамин (во рецептот на латински - Сибутрамин).
Антидепресивот, развиен на крајот на минатиот век од американската компанија Abbott Laboratories, не ги оправда надежите на него, но се покажа како моќен аноректик. Слабеењето беше толку значајно што беше препишано на пациенти со тешка дебелина кои не можат да го контролираат својот апетит.
Зошто Сибутрамин е забранет?
Меѓу оние кои сакаат да ги решаваат сите проблеми со чудотворна пилула, лекот се здоби со светска популарност. СЗО предвиде голема иднина за лекот, кој ги стимулира метаболичките процеси и го потиснува неконтролираниот апетит.
Покрај тоа, Сибутрамин предизвикал зависност блиску до дрога (ефект на екстази или амфетамин). Зрелите пациенти имаа особено тешко време со третманот. Во очекување на дополнителни истражувања, лекот беше забранет во САД, Канада, Австралија, Европа и Украина. Може да се купи во домашниот синџир на аптеки со рецепт.
Аноректикот е пропишан за примарна дебелина од II-III степен, кога БМИ надминува 30-35 kg/m², а другите методи на лекување се неефикасни. Терапевтскиот режим вклучува посебен режим на исхрана, како и соодветна физичка активност.
Тоа им било препишано на секој што сакал, со или без причина. Но, набрзо лекарите почнале да алармираат поради несакани ефекти: пациентите имале ментални нарушувања, зголемен кардиоваскуларен ризик, а самоубиствата станале почести.
Лекот е индициран и за дијабетес мелитус тип 2, хипер- и хипопротеинемија. Во такви случаи, индексот на телесна маса треба да биде над 27 kg/m². kКомплексниот третман, вклучително и сибутрамин и неговите аналози, се спроведува под медицински надзор.
Важен аспект на курсот е да се мотивира пациентот да го модифицира начинот на живот и исхраната додека ги одржува постигнатите резултати по третманот. Зошто сибутраминот е забранет во цивилизираните земји, погледнете го ТВ прилогот на видео:
Фармакодинамика на аноректикот
Во главата различни мозочни структури се одговорни за чувството на ситост. Врската меѓу нив се врши поради активноста на невроните, чие возбудување го буди апетитот, повикувајќи не на следната закуска.
Кога храната влегува во стомакот, нервните импулси ги возбудуваат мозочните структури одговорни за чувството на ситост. Но, чувството на глад не мора да има физиолошка основа: понекогаш сакате да јадете ужина за да ја намалите нервната напнатост, да се опуштите и да уживате во процесот.
Кога нема контрола на рамнотежата помеѓу ситоста и количината на храна што влегува во телото, се создава несоодветно однесување во исхраната.
Сибутрамин го усогласува целиот систем, влијаејќи на невроните. Клетките се поврзуваат со помош на синапси - врски што спроведуваат сигнали како контакти во електричните жици. Секоја активност на невронот е придружена со ослободување на невротрансмитер - биолошки активно соединение кое се поврзува со рецепторите на другите неврони. Така сигналите минуваат низ нивниот синџир. По оваа патека се пренесуваат и информации за глад или ситост.
Рамнотежата помага во регулирањето на серотонин: ако неговиот волумен се намали, човекот доживува глад. За време на јадење, невротрансмитер се синтетизира кога неговата количина достигнува одредена граница, телото доживува ситост.
Лекот го продолжува ова чувство со одржување на соодветни нивоа на серотонин во синоптичката пукнатина. Благодарение на овој ефект, пациентот развива здрави навики во исхраната, ноќните напади на глад исчезнуваат, а количината на консумирана храна се намалува.
Аноректикот, исто така, го инхибира повторното преземање на норепинефрин, кој се произведува во централниот нервен систем, каде што ја игра истата улога како невротрансмитер. Зголемувањето на неговата содржина во синоптичкиот јаз предизвикува наплив на енергија. Една од карактеристиките на оваа супстанца е активирањето на термогенезата, која ослободува енергија од црниот дроб, масното и мускулното ткиво. Ова помага да се намалат мастите и да се нормализира липидниот метаболизам.
Под влијание на синтетичкиот регулатор на апетитот Сибутрамин, се менува однесувањето во исхраната и се зголемува термогенезата. Масните резерви се согоруваат, а калорискиот внес на исхраната не дозволува да се обноват. Зголемената термогенеза ги активира β-адренергичните рецептори, кои го контролираат производството на енергија. Намалениот апетит е поврзан со инхибиција на повторното земање на норепинефрин и серотонин.
Кога беше забележана дозата, најчестите несакани ефекти беа мали флуктуации на крвниот притисок и тахикардија. Можете да ги видите можностите на Сибутрамин и неговиот механизам на дејство во видеото:
Фармакокинетика на сибутрамин
До 80% од оралниот лек брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Во црниот дроб се трансформира во метаболити - монодеметил- и дидеметилсибутрамин. Максималната концентрација на главната активна состојка е забележана 72 минути по конзумирање на таблета со тежина од 0,015 g, метаболитите се концентрираат во следните 4 часа.
Ако ја земате капсулата додека јадете, нејзината ефикасност се намалува за една третина, а времето за постигнување максимални резултати се продолжува за 3 часа (вкупното ниво и дистрибуцијата остануваат непроменети). До 90% од сибутраминот и неговите метаболити се врзуваат за серумскиот албумин и брзо се дистрибуираат низ мускулното ткиво.
Неактивни метаболити се излачуваат во урината, а до 1% се излачуваат со измет. Полуживотот на сибутрамин е околу еден час, неговите метаболити се 14-16 часа.
Потенцијалот на лекот беше проучен кај бремени животни. Лекот не влијаел на способноста за зачнување, но експерименталните зајаци имале тератоген ефект на лекот врз фетусот. Забележани се аномални појави во промените во изгледот и структурата на скелетот.
Сите аналози на сибутрамин се откажани во фазата на планирање на бременоста. Лекот е исто така контраиндициран за време на доењето.
Во текот на целиот период на третман со сибутрамин и 45 дена по него, жените во плодна возраст треба да користат докажани контрацептиви. Пред да одлучите да изгубите тежина со лекот, треба да размислите за планирање на следната бременост.
Лекот е тератоген и иако неговата способност да предизвикува мутации не е утврдена, лекот нема сериозна база на докази, а списокот на контраиндикации ќе биде проширен.
Список на контраиндикации за сибутрамин
За аноректик, постојат, пред сè, старосни граници: лекот не се препишува на деца и возрасни (по 65 години). Постојат и други контраиндикации за сибутрамин:
![](https://i1.wp.com/pridiabete.ru/wp-content/uploads/2017/09/patologiyami-endokrinnoj-sistemy.jpg)
Кога се препишува Сибутрамин, посебно внимание треба да се посвети на хипертензивни пациенти, пациенти со нарушувања на протокот на крв, со поплаки за напади, со историја на коронарна инсуфициенција, со епилепсија, дисфункција на црниот дроб или бубрезите, глауком, холециститис, хеморагии, тикови, како и пациенти кои користат лекови кои влијаат на згрутчувањето на крвта.
Несакани последици
Сибутраминот е сериозен лек, и како и секој сериозен лек има несакани ефекти, не случајно во многу земји е забранет со официјалната медицина. Наједноставно е алергиските реакции. Не анафилактичен шок, се разбира, но осипите на кожата се сосема можни. Осипот поминува сам по себе кога лекот ќе се прекине или по адаптација.
Посериозен несакан ефект е зависноста. Анорексичните пијат 1-2 години, но многумина не можат да престанат, зајакнувајќи ја зависноста од дрога, споредлива со зависноста од дрога. Невозможно е однапред да се одреди колку вашето тело ќе биде чувствително на сибутрамин.
Ефектот на зависност може да се забележи веќе во третиот месец од редовната употреба.
Одвикнувањето треба да биде постепено. Состојба слична на „повлекување“ е мигрена, губење на координација, лош сон, постојано чувство на анксиозност, висока ексцитабилност, наизменично со апатија и самоубиствени мисли.
Лекот го попречува функционирањето на „светињата на светињите“ - човечкиот мозок и нервниот систем. Не е секогаш можно да се влијае на мозокот и централниот нервен систем без последици по психата. Првите обиди за лекување завршија со тешка зависност, самоубиство, ментални нарушувања и смрт од срцев и мозочен удар.
Модерната медицина се подложува на висококвалитетно прочистување, дозата е значително намалена, но не се исклучуваат непредвидени ефекти. Во однос на учеството во патниот сообраќај и контролата на сложени механизми, работата на височина или во какви било други услови кои бараат брза реакција и зголемено внимание е забранета за време на третманот со Сибутрамин.
За Сибутрамин, упатствата за употреба уверуваат дека повеќето симптоми (тахикардија, хиперемија, хипертензија, недостаток на апетит, промени во вкусот, нарушувања во ритамот на движењето на дебелото црево, хемороиди, диспептични нарушувања, потење, анксиозност, исомнија) исчезнуваат по прекинот на дрога.
Студија за сибутрамин во Европа - стручно мислење
Студијата SCOUT, иницирана од релевантните власти на ЕУ по анализа на тажната медицинска статистика, вклучуваше волонтери со висок индекс на телесна маса и ризик од развој на кардиоваскуларни патологии.
Резултатите од експериментот се импресивни: веројатноста за нефатални мозочни удари и срцеви удари по земањето Сибутрамин се зголемува за 16% во споредба со контролната група која примала плацебо.
Други забележани несакани настани вклучуваат алергиски реакции со различна тежина, влошување на составот на крвта (намалени нивоа на тромбоцити), автоимуно оштетување на васкуларните ѕидови и ментални нарушувања.
Нервниот систем произведува реакции во форма на грчеви во мускулите и губење на меморијата. Некои учесници имаа болки во увото, грбот и главоболката, а видот и слухот им се влошија. Беа забележани и гастроинтестинални нарушувања. Во извештајот се заклучува со напомена дека симптомите на повлекување може да предизвикаат главоболки и неконтролиран апетит.
Дознајте повеќе за тоа како Сибутрамин ги согорува мастите и го подобрува вашето расположение во видеото
Како да се користи аноректик
Таблетата се зема еднаш. Времето на оброците не влијае на резултатите. На почетокот на курсот се препорачува да се испие една капсула со тежина од 0,01 g, да се проголта цела и да се измие со вода.
Ако во првиот месец губењето на тежината е во рок од 2 кг и лекот се толерира нормално, можете да ја зголемите нормата до 0,015 г. Понатамошното прилагодување на дозата е опасно.
Текот на третманот се прекинува и во следниве случаи:
- Ако за 3 месеци се изгуби помалку од 5% од почетната маса;
- Ако процесот на губење на тежината е запрен на нивоа до 5% од почетната тежина;
- Пациентот почна повторно да се дебелее (по губење на тежината).
За повеќе информации за Сибутрамин, погледнете ги видео инструкциите на видеото:
Предозирање
Неуспехот да се почитуваат препораките и зголемувањето на дозите го зголемува ризикот од предозирање. Резултатите од таквите последици не се доволно проучени, па затоа не е развиен противотров. Како дел од итна помош за вакви симптоми, стомакот на жртвата се мие и се нудат ентеросорбенти доколку не поминало повеќе од еден час од консумирањето на сибутрамин.
Промените во состојбата на жртвата треба да се набљудуваат во текот на денот. Ако се појават знаци на несакани ефекти, се спроведува симптоматска терапија. Најчести симптоми се висок крвен притисок и зголемен пулс. Ваквите симптоми се ублажуваат со β-блокатори.
Употребата на уред за „вештачки бубрег“ во случај на предозирање со сибутрамин не е оправдана, бидејќи метаболитите на лекот не се елиминираат со хемодијализа.
Опции за интеракција на сибутрамин со други лекови
![](https://i2.wp.com/pridiabete.ru/wp-content/uploads/2017/09/yy.png)
Сибутрамин исто така не е компатибилен со алкохол. Таблетите базирани на регулатор на апетит не ја менуваат фармакодинамиката на оралните контрацептиви.
Услови за купување и складирање
И покрај фактот дека во многу земји Сибутрамин е забранет во официјалниот синџир на аптеки, Интернетот е полн со такви понуди. Така, можете да купите аноректик без лекарски рецепт. Точно, во овој случај ќе мора лично да се грижите за последиците. Цената на Сибутрамин (околу 2 илјади рубли) исто така не е погодна за секого.
Правилата за чување на лекот се стандардни: собна температура (до 25°C), контрола на рокот на употреба (до 3 години, според упатствата) и пристап до деца. Подобро е да ги чувате таблетите во нивното оригинално пакување.
Сибутрамин - аналози
Најголемата база на докази (но не и најниската цена) е Xenical, лек со сличен фармаколошки ефект кој се користи за прехранбена дебелина. Синонимот Орлистат се наоѓа во трговската мрежа. Активната компонента ја блокира апсорпцијата на мастите од цревните ѕидови и природно ги отстранува. Целосниот ефект (20% поголем) се појавува само кога следите диета.
Несаканите ефекти се забележани во форма на нарушувања во ритамот на движењето на дебелото црево и надуеност. Тежината на симптомите директно зависи од калориската содржина на исхраната: колку е помрсна храната, толку посилни се цревните нарушувања.
Разликите помеѓу Sibutramine и Xenical се во нивните фармаколошки способности: ако првиот го намалува апетитот делувајќи на мозокот и нервните центри, вториот ги отстранува мастите со врзување за нив и принудувајќи го телото да ги троши сопствените резерви на маснотии за да ги компензира трошоците за енергија. Преку централниот нервен систем, Сибутраминот влијае на сите органи на системот.
Фенфлурамин е серотонергичен аналог од групата деривати на амфетамин. Има механизам на дејство сличен на Сибутрамин и исто така е забранет за слободна продажба како наркотична супстанција.
Флуоксетин, антидепресив кој го инхибира повторното земање на серотонин, има и аноректични својства.
Списокот може да се дополни, но сите анорексигени лекови, како оригиналот, имаат многу несакани ефекти и можат сериозно да му наштетат на здравјето. Оригиналот нема полноправни аналози, повеќе или помалку познати се регулаторите на апетитот од индискиот производител - Slimia, Gold Line, Redius. Нема потреба да се зборува за кинески додатоци во исхраната - тоа е 100% свиња во ѕиркање.
Reduxin Light е додаток во исхраната базиран на окситриптан, кој нема никаква врска со сибутрамин, има седативни својства и го потиснува апетитот. Дали има поевтини аналози за сибутрамин? Достапните додатоци во исхраната Listata и Gold Line Light имаат различен состав, но дизајнот на пакувањето е многу сличен на оригиналниот Сибутрамин. Ваквиот маркетиншки трик секако не влијае на квалитетот на додатокот.
Мислења на луѓе кои губат тежина и лекари
Некои осврти за Сибутрамин се алармантни жртвите и нивните роднини се исплашени од неповратни несакани ефекти и се повикани да се откажат од лекувањето. Но, оние кои го преживеале периодот на адаптација и не се откажале од курсот, известуваат за забележителен напредок.
Андреј, 37 години. Земам сибутрамин само една недела, но навистина ми помага да го надминам гладот. Стравот од новина и закани од „добронамерници“ постепено поминува. Првите два дена главата ми беше тешка, сега имам сува уста. Немав загуба на сила и, особено, немав желба да се самоубијам. Јадам два пати на ден, но вие можете да јадете еднаш дневно: можам да се наситам од една мала порција. Пијам една капсула за согорување маснотии со храна. Пред ова, никогаш не излегував од фрижидер навечер. Досега мојата тежина е 119 кг со висина од 190 см. Имам доволно енергија да се искачам на хоризонталната шипка. Ако некој е загрижен за прашањето на сексот, тогаш тоа е во ред.
Валерија, 54 години. Сибутрамин е силен лек, ослабев 15 кг за шест месеци. Со оглед на тоа дека имам дијабетес, оваа победа ми брои двојно. Отпрвин имаше несакани ефекти од Сибутромин - стомакот ми беше вознемирен, телото ме чеша, главата ме болеше. Дури размислував да го напуштам курсот, но докторот ми препиша витамини, седативи, нешто за црниот дроб и бубрезите. Постепено сè помина, сега земам само 1 таблета Сибутрамин и мојот мајчин метформин. Се чувствувам добро - мојот сон и расположение се подобрија.
Прегледите на лекарите за Сибутрамин се повоздржани: лекарите не ја негираат високата ефикасност на сибутрамин, тие ве потсетуваат строго да го следите рецептот и редовно да ги следите оние што губат тежина. Тие предупредуваат за опасностите од самолекувањето, бидејќи лекот е многу сериозен и никој не е имун од несакани ефекти.
Според статистичките податоци, 50% од оние кои губат тежина со сибутрамин доживуваат барем еден од несаканите ефекти. Не случајно лекот е забранет во повеќето економски развиени земји, но во Русија е вклучен во листата на моќни лекови.
Сибутраминот е анорексигена супстанца вклучена во многу лекови за слабеење (Голдлајн, Меридија, Редуксин, Линдакса, чај Жуимен, Слимија, Лида и други). Тоа влијае на централниот нервен систем, особено на центарот за ситост, го потиснува апетитот, а исто така ја зголемува телесната температура, што го забрзува метаболизмот и согорувањето на мастите. Во повеќето земји во светот, сибутраминот е забранет како многу опасна супстанција, но во Русија е под строга контрола и не е достапен без лекарски рецепт. Сибутраминот е сличен по дејство на дрогата кокаин и амфетамин и, како и овие лекови, предизвикува зависност и може да предизвика симптоми на повлекување ако престанете да го земате. Кога се зема подолго време или повеќе од дозата, Сибутрамин може да предизвика сериозна штета на здравјето, да предизвика психоза, неврастенија, постојани нарушувања на спиењето, нарушувања во централниот нервен систем, исцрпеност и да предизвика болести на срцето и внатрешните органи.
За што се користи Сибутрамин? Во медицината, Сибутрамин може да се користи за слабеење, или поточно, за третман на дебелина од прв степен и погоре во случаи кога другите методи за борба против дебелината биле немоќни. Го пропишува лекар и треба да се зема под строг надзор на лекар.
Како инхибитор на повторното одземање на серотонин, Сибутрамин ја зголемува количината на овој и некои други хормони во крвта и го потиснува апетитот.
Инструкции за сибутрамин
Упатствата за Сибутрамин (препарати Меридија, Редуксин и слични лекови) ги утврдуваат следните контраиндикации за неговата употреба:
- присуство на органски (патолошки, ендокрини) причини за дебелина;
- нервни нарушувања во исхраната (булимија, анорексија);
- преосетливост;
- Туретов синдром и други ментални болести;
- болести и дефекти на срцето и циркулаторниот систем;
- висок крвен притисок, артериска хипертензија;
- хипертироидизам;
- глауком;
- фармаколошка, зависност од дрога или алкохол;
- тешка бубрежна или црнодробна дисфункција;
- феохромоцитом;
- бенигна хиперплазија на простата;
- истовремена употреба или употреба што завршила помалку од 14 дена пред да започнете со земање на Сибутрамин, МАО инхибитори, какви било други лекови кои влијаат на централниот нервен систем (вклучувајќи антипсихотици, антидепресиви, триптофан) или други лекови за губење на тежината;
- бременост или доење.
Во согласност со упатствата за Сибутрамин, тој е ограничен на следниве луѓе:
- оние кои страдаат од епилепсија;
- страдаат од какви било нервни тикови;
- на возраст под 18 или по 65 години.
Упатствата за Сибутрамин укажуваат на следните можни несакани ефекти на оваа супстанца:
- сува уста;
- нарушување на спиењето;
- постојано губење на апетит;
- состојба на зголемена нервна ексцитабилност;
- нервоза;
- депресија;
- емоционална нестабилност, појава на анксиозност, паника или апатија;
- запек;
- анорексија;
- главоболки, мигрена;
- кардиопалмус;
- болка во грбот, вратот, градите, мускулите;
- астенија;
- вртоглавица;
- алергија;
- гадење;
- гастритис;
- течење на носот, влошување на кашлицата, синузитис, ринитис, ларингитис;
- осип, чешање, зголемено потење;
- дрозд;
- и сл.
Дозирање на Сибутрамин за губење на тежината: 10 mg се зема еднаш дневно, наутро по 4 недели од употребата, дозволено е зголемување на дозата до 15 mg (во случај на недоволна ефикасност на лекот). Времетраењето на третманот за дебелина со сибутрамин може да биде до 1 година.
Сибутрамин за губење на тежината - корист или штета?
Обемниот список на контраиндикации и несакани ефекти дадени во упатствата за Сибутрамин дава причина да се сомневаме во валидноста на земањето Сибутрамин за губење на тежината, а широката забрана за неговата циркулација само го зајакнува нашето мислење дека употребата на овој лек може да предизвика непоправлива штета на здравјето. .
Првично развиен како антидепресив, Сибутрамин не покажал ефикасност во борбата против депресијата, но неговиот ефект врз централниот нервен систем резултирал со потиснување на апетитот. Сепак, ефектот врз нервниот систем не е залуден - затоа, на почетокот на историјата на Сибутрамин имаше многу самоубиства, психози, луѓето едноставно полудуваа, умираа од срцеви и мозочни удари и станаа фармаколошки зависни. Тогаш лекот почна да се прочистува потемелно и дозата беше намалена, но штетата за нервниот систем сè уште остана. Ефектот на Сибутрамин врз централниот нервен систем е многу силен - при земање на овој лек, на пример, не се препорачува употреба на возила или опасни механизми на работа. Сибутрамин е вклучен во списокот на моќни лекови и е достапен во аптеките само со рецепт. Според прегледите на Сибутрамин, несаканите ефекти што се појавуваат при земање на Сибутрамин за губење на тежината стануваат причина за многумина да престанат да го земаат овој лек.
На жените им се препорачува да користат контрацепција додека користат Сибутрамин за губење на тежината, бидејќи може да има опасност за фетусот во случај на бременост. За време на експериментите на зајаци, абнормален физички развој бил откриен кај потомците на животните на кои им бил даден сибутрамин.
Кога земаат Сибутрамин за слабеење, на пациентите им се советува да ги променат навиките во исхраната, да се откажат од нездрава храна и да вклучат спортски активности во својот живот. Односно, нема да има магија - за да делува пилулата, треба да се обидете. Ако, по завршувањето на земањето Сибутрамин за слабеење, пациентот се врати на претходните навики во исхраната и седентарен начин на живот, изгубените килограми ќе се вратат, па дури и во поголеми количини. Многу прегледи на Сибутрамин забележуваат присуство на обратен ефект по прекинот на лекот.
Исто така, прегледите на Сибутрамин често го забележуваат присуството на непријатни несакани ефекти од земањето сибутрамин - несоница, главоболки, депресија, паника, самоубиствени мисли, слабост, анорексија, оштетување на меморијата, кошмари - целиот спектар на симптоми на анксиозност што може да се појават при земање лекови, што Сибутрамин е уште повеќе поврзан со лекови. Според прегледите, сибутраминот е многу лесен за навикнување, и ако се зголеми препорачаната доза, ќе биде многу тешко да се намали. Оние кои земаат Сибутрамин забележуваат ментални нарушувања, зависност и влошено здравје.
Аналози на сибутрамин
Еден од најпознатите аналози на сибутрамин е флуоксетин, познат под името Прозак. Тоа е антидепресив кој исто така го потиснува апетитот. Како Сибутрамин, Прозак може да предизвика непоправлива штета на здравјето на луѓето. Други аналози на Сибутрамин вклучуваат Денфлурамин, Дексфенфлурамин, разни инхибитори на повторното земање на серотонин и Ксенник. Треба да се разбере дека сите аналози на сибутрамин, како и самиот, влијаат на централниот нервен систем и не се безопасни. Тие треба да се земаат само како што е пропишано од лекар и под строг медицински надзор; сите тие можат да предизвикаат страшни несакани ефекти, зависност, да му наштетат на здравјето и на нервниот систем, па затоа е дозволено да се обратиме само кога сите други средства се веќе испробани и се неуспешни.
Популарни статииПрочитајте повеќе статии
02.12.2013
Сите пешачиме многу во текот на денот. Дури и да имаме седентарен начин на живот, сепак одиме - на крајот на краиштата, ние...
607516 65 Повеќе детали
Во оваа статија можете да ги прочитате упатствата за употреба на лекот Сибутрамин. Презентирани се осврти на посетители на страницата - потрошувачи на овој лек, како и мислења на лекари специјалисти за употребата на Сибутрамин во нивната пракса. Љубезно ве замолуваме активно да ги додавате вашите прегледи за лекот: дали лекот помогнал или не помогнал да се ослободите од болеста, какви компликации и несакани ефекти биле забележани, можеби не наведени од производителот во прибелешката. Аналози на сибутрамин во присуство на постоечки структурни аналози. Употреба за третман на хранлива дебелина и губење на тежината кај возрасни, деца, како и за време на бременост и доење. Лекот е забранет или дозволен во Русија и Европа.
Сибутрамин- лек за третман на дебелина со централно дејство. Механизмот на дејство се должи на селективна инхибиција на повторното земање на серотонин и норепинефрин, а во помала мера и на допамин. Го забрзува почетокот и го продолжува чувството на ситост, што доведува до намалување на потрошувачката на храна. Ја зголемува потрошувачката на енергија преку стимулирање на термогенезата преку индиректно активирање на бета3-адренергичните рецептори. Дејствува на двете страни на енергетскиот биланс и промовира губење на тежината.
Сибутраминот и неговите метаболити не ослободуваат моноамини и не се МАО инхибитори и немаат афинитет за серотонергични, адренергични, допаминергични, мускарински, хистамин, бензодиазепински и NMDA рецептори.
Соединение
Сибутрамин хидрохлорид монохидрат.
Фармакокинетика
По орална администрација, сибутраминот брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Речиси целосно се метаболизира во црниот дроб со учество на изоензими на системот на цитохром CYP3A4 со формирање на моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форми на активни метаболити (М1 и М2), како и со хидроксилација и конјугација со формирање на неактивни метаболити. Брзо и добро се дистрибуира во ткивата. Се излачува главно преку бубрезите во форма на неактивни метаболити.
Индикации
- како дел од супортивна комплексна терапија за пациенти со прекумерна телесна тежина со прехранбена дебелина со индекс на телесна маса од 30 kg/m2 или повеќе, со хранлива дебелина со индекс на телесна маса од 27 kg/m2 или повеќе во присуство на други фактори на ризик предизвикани од прекумерна телесна тежина, вкл. дијабетес мелитус тип 2 (независен од инсулин) или хиперлипидемија.
Формулари за ослободување
Супстанција во прав (се користи за производство на лекови базирани на сибутрамин).
Упатство за употреба и режим на дозирање
Почетната доза е 10 mg на ден. Доколку не постои доволна ефективност кога се користи во оваа доза (губење на тежината за помалку од 2 kg за 4 недели) и ако добро се поднесува, дозата може да се зголеми до 15 mg на ден.
Ако нема ефект кога се користи во доза од 15 mg на ден (губење на тежината за помалку од 2 kg за 4 недели), сибутраминот треба да се прекине.
Кај пациенти кои не реагираат адекватно на терапијата, т.е. кои не успеат да постигнат намалување на телесната тежина за 5% од почетното ниво во рок од 3 месеци, времетраењето на употребата треба да биде не повеќе од 3 месеци.
Текот на третманот не е повеќе од 1 година, бидејќи Нема податоци за ефективноста и безбедноста на подолготрајната употреба.
Не треба да продолжите со употреба ако, по постигнување на намалување на телесната тежина за време на понатамошната терапија, пациентот повторно се здебели од 3 kg или повеќе.
Несакан ефект
- губење на апетит;
- запек;
- сува уста;
- гадење;
- несоница;
- главоболка;
- вртоглавица;
- анксиозност;
- парестезија;
- зголемено потење;
- промена на вкусот;
- напади;
- акутна психоза;
- тахикардија;
- чувство на чукање на срцето;
- зголемен крвен притисок;
- вазодилатација (црвенило на кожата со чувство на топлина);
- егзацербација на хемороиди;
- акутен интерстицијален нефритис;
- мезангиокапиларен гломерулонефритис;
- тромбоцитопенија;
- Хенох-Шенлајн пурпура.
Контраиндикации
- органска причина за дебелина;
- познати и воспоставени сериозни нарушувања во исхраната (анорексија нервоза или булимија нервоза);
- ментална болест;
- Туретов синдром;
- хронична срцева слабост во фаза на декомпензација;
- вродени срцеви мани;
- оклузивни заболувања на периферните артерии;
- тахикардија;
- аритмии;
- цереброваскуларни несреќи (вклучувајќи минливи);
- неконтролирана артериска хипертензија (БП повеќе од 145/90 mmHg);
- хипертироидизам;
- тешка бубрежна дисфункција;
- тешка дисфункција на црниот дроб;
- бенигна хиперплазија на простатата со формирање на резидуална урина;
- феохромоцитом;
- глауком;
- воспоставена фармаколошка зависност од дрога и алкохол;
- бременост;
- лактација (доење);
- истовремена употреба или во период до 2 недели по прекинот на МАО инхибитори или други лекови кои имаат депресивно дејство на централниот нервен систем (антидепресиви, антипсихотици, триптофан) или други лекови за губење на тежината;
- преосетливост на сибутрамин.
Употреба за време на бременост и доење
Сибутрамин е контраиндициран за употреба за време на бременост и доење (доење).
Жените во репродуктивна возраст треба да користат соодветни методи на контрацепција за време на третманот.
Специјални инструкции
Користете само во случаи кога сите мерки за намалување на телесната тежина се неефикасни (т.е. губење на тежината е помало од 5 кг во рок од 3 месеци).
Третманот треба да се спроведува само како дел од сложената терапија за слабеење под надзор на лекар со практично искуство во лекувањето на дебелината. Комплексната терапија вклучува и промена на исхраната и начинот на живот, како и зголемување на физичката активност. Така, се формираат предусловите за трајни промени во навиките во исхраната и начинот на живот, кои се неопходни за одржување на постигнатото слабеење по прекинување на терапијата со лекови.
Користете со претпазливост истовремено со лекови кои го зголемуваат QT интервалот кај пациенти со хипокалемија и хипомагнеземија, епилепсија, блага до умерена дисфункција на црниот дроб (бидејќи е можно асимптоматско зголемување на концентрацијата на сибутрамин во крвната плазма), со нарушена бубрежна функција блага до умерена сериозност (бидејќи неактивни метаболити делумно се излачуваат преку бубрезите), кај пациенти со семејна историја на моторни тикови или вокализам, истовремено со лекови кои го зголемуваат крвниот притисок и отчукувањата на срцето (вклучувајќи лекови кои се користат за кашлање, алергии и настинки).
На територијата на Руската Федерација, лек базиран на Сибутрамин (Редукин) е вклучен во списокот на моќни лекови кои можат да се продаваат само со посебен рецепт (рецепт) од лекар.
Не се користи кај лица над 65 години поради недостаток на доволно клиничко искуство со употребата на сибутрамин во геријатрија.
За време на третманот, крвниот притисок и отчукувањата на срцето треба да се следат: во првите 2 месеци од терапијата - на секои 2 недели, потоа месечно. Кај пациенти со артериска хипертензија (БП повеќе од 145/90 mmHg), овие параметри треба да се следат особено внимателно и, доколку е потребно, почесто. Ако крвниот притисок надмине 145/90 mm Hg двапати при повторени мерења, тогаш сибутраминот треба да се прекине.
За време на редовното медицинско следење за време на третманот, треба да се обрне внимание на прогресивната диспнеа, болка во градите и оток, иако врската помеѓу земањето сибутрамин и развојот на примарна пулмонална хипертензија не е утврдена.
Реакциите на повлекување на сибутрамин (главоболка, зголемен апетит) се ретки.
За време на периодот на лекување, не треба да пиете алкохол поради потребата да следите диета.
Не треба да се користи кај деца и адолесценти на возраст под 18 години поради недостаток на доволно клиничко искуство кај оваа категорија на пациенти.
Влијание врз способноста за возење возила и ракување со машини
Во моментов, ефектот на сибутрамин врз способноста да се вклучи во потенцијално опасни активности не е утврден. Сепак, не може да се исклучи можноста за такво влијание. Користете со претпазливост кај пациенти чии активности бараат зголемено внимание и брзина на психомоторни реакции.
Употреба на лекот во САД и европските земји
Во Соединетите Американски Држави, лекот е одобрен за употреба под брендот Меридија, но само со лекарски рецепт и со голем број ограничувања за продажба. Американската администрација за храна и лекови, врз основа на студија спроведена на десет илјади доброволци со различен степен на дебелина и како резултат на значителен број на смртни случаи забележани за време на употребата на лекови базирани на сибутрамин, препорача употреба на овој лек само во апсолутно здрави пациенти, без присуство на здравствени проблеми, особено оние поврзани со кардиоваскуларниот систем.
Продажбата на сибутрамин, кој се користи за лекување на дебелината, е стопирана во сите земји на ЕУ.
Продажбата на лекови базирани на сибутрамин е прекината во Стариот свет, откако Европскиот комитет за лекови откри негативен ефект на сибутрамин врз функционирањето на кардиоваскуларниот систем. За да се добијат такви податоци, беа спроведени посебни студии во кои беа вклучени пациенти подложни на кардиоваскуларни заболувања.
Интеракции со лекови
Кога се користи истовремено со лекови кои ја инхибираат активноста на изоензимот CYP3A4 (кетоконазол, еритромицин, тролеандомицин, циклоспорин), плазматските концентрации на метаболитите на сибутрамин се зголемуваат и QT интервалот малку се зголемува.
Кога се користи истовремено со рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон и макролидни антибиотици, метаболизмот на сибутрамин може да се забрза.
Кога се користи истовремено со селективни инхибитори за повторно земање на серотонин (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), агонисти на 5-HT1 рецептори, деривати на ергот алкалоид, опиоидни аналгетици, антитусиви со централно дејство, се зголемува ризикот од развој на серотонин синдром.
Аналози на лекот Сибутрамин
Структурни аналози на активната супстанција и препарати кои содржат сибутрамин:
- Голдлајн;
- Линдакс;
- Меридија;
- Редуксин;
- Сибутрамин хидрохлорид монохидрат;
- Слимија.
Ако нема аналози на лекот за активната супстанција, можете да ги следите врските подолу до болестите за кои помага соодветниот лек и да ги погледнете достапните аналози за терапевтскиот ефект.