Utviklingen av dette stoffet ble utført av Abbott Laboratories. Oftest kan det kjøpes under navnet Reductil, og i USA som Meridia. FDA godkjent.

Kjemisk oppbygning

Sibutramin er et anoreksigent legemiddel som øker metthetsfølelsen i kroppen. Det er en sentralt virkende serotonin- og noradrenalin-reopptakshemmer, svært lik strukturen på amfetamin. Dette stoffet er en racemisk blanding av (+) og (-) enantiomerer av 1-(4-klorfenyl)-N, N-dimetyl-alfa-(2-metylpropyl)-cyklobutan metylamin, formel C17H26ClN, molekylvekt 279,85 g/mol . Sibutramin er et av stoffene som anbefales for bruk i et kompleks av vedlikeholdsterapi rettet mot å bekjempe fedme.

I 2010 anbefalte United States Food and Drug Administration at personer med en historie med kardiovaskulære problemer ikke skulle bruke dette stoffet. Og British Health and Medicines Regulatory Agency sa at alle medisiner som inneholder sibutramin er skadelige for mennesker og deres helse.

Egenskaper

Sibutraminhydroklorid er en selektiv serotonin- og noradrenalin-reopptakshemmer, brukt i behandlingen av overvektige pasienter. Det bidrar til gradvis å redusere overflødige fettavleiringer, det vil si at det er et langsiktig legemiddel. Sibutraminhydroklorid anbefales for bruk i tillegg til en diett der mengden kalorier som forbrukes gradvis reduseres.

Den termogene effekten av Sibutramin skjer gjennom det adrenerge systemet, hovedsakelig gjennom indirekte aktivering av beta-3 adrenerge reseptorer. Bruken av dette stoffet øker innholdet av termogenese i brunt fettvev kraftig under denne prosessen, kroppstemperaturen endres oppover med omtrent 1 grad. Men dette er en av hovedhandlingene til clenbuterol, så i dette tilfellet viser endringen i kroppstemperatur at prosessen skjer riktig.

Sibutramin bidrar til å redusere fettakkumulering gradvis, bærekraftig og trygt gjennom to grunnleggende aspekter. For det første øker dette stoffet kaloriforbruket og øker stoffskiftet. For det andre undertrykker sibutraminhydroklorid følelsen av sult betydelig. Under forskningen ble det funnet at første gang stoffet ble tatt i en dose på 10 mg, ble metabolismen forbedret med omtrent 30 % og denne effektiviteten ble ikke redusert på seks timer, og kaloriinnholdet i maten som ble konsumert per dag ble redusert til 1300 kcal.

Kliniske undersøkelser

I 2001 ble det utført to uavhengige kliniske studier i forskjellige land i verden.

Den første fant sted i USA, Kansas, Institute of Clinical Pharmacology. En gruppe mennesker, som omfattet 322 personer i ulik alder, kjønn og ulik grad av fedme, deltok i det.

Den andre ble utført i Kina av Institutt for endokrinologi. Her deltok 120 personer med samme problemer i studien.

Som et resultat av disse studiene, som varte i 168 dager, både i ett og et annet land, viste pasienter som tok Sibutraminhydroklorid positiv dynamikk i prosessen med vekttap. Mer nøyaktige data viser at i Kina var det gjennomsnittlige vekttapet for alle forsøkspersoner nesten 7 kg over denne tidsperioden, og i USA, i samme periode, var gjennomsnittlig vekttap fra 5 % til 10 % av det opprinnelige. vekten av fagene.

farmakologisk effekt

Farmakologisk virkning - anoreksigen. Hemmer gjenopptaket av nevrotransmittere - serotonin og noradrenalin fra synaptisk spalte, potenserer de synergistiske interaksjonene mellom det sentrale noradrenalin og serotonerge systemene. Sibutramin undertrykker sultfølelsen, øker termogenese (på grunn av indirekte aktivering av beta3-adrenerge reseptorer), og påvirker fettvev. Danner aktive metabolitter i kroppen som er overlegne sibutraminhydroklorid i deres evne til å hemme gjenopptaket av serotonin og noradrenalin. Disse aktive metabolittene blokkerer også gjenopptaket av dopamin, men 3 ganger svakere enn 5-HT og noradrenalin. Sibutramin påvirker ikke frigjøringen av monoaminer og MAO-aktivitet, interagerer ikke med nevrotransmitterreseptorer, inkludert serotonerge, adrenerge, dopaminerge, benzodiazepin og glutamat (NMDA), har ikke antikolinerge og antihistamineffekter, hemmer opptak av 5-HT av blodplater og kan endre blodplatefunksjonen.

Å redusere kroppsvekten på grunn av en reduksjon i fettmassen er ledsaget av en reduksjon i mengden triglyserider, kolesterol, LDL og urinsyre og en økning i konsentrasjonen av HDL i blodserumet. Når du bruker dette stoffet, er det en økning i blodtrykket i hvile (med 1-3 mm Hg) og en økning i hjertefrekvensen (med 3-7 slag/min. regnes som små, men i sjeldne tilfeller er de det). mer uttalt. Ved samtidig bruk med mikrosomale oksidasjonshemmere øker hjertefrekvensen (med 2,5 slag/min) og QT-intervallet forlenges (med 9,5 ms).

I en 24-måneders studie på laboratorierotter ble det administrert doser der det observerte totale arealet under konsentrasjon-tidskurvene (AUC) for de 2 metabolittene var 0,5 til 21 ganger større enn de som ble observert med MRDC. Frekvensen av dannelse av godartede svulster i det interstitielle vevet i testiklene, hovedsakelig hos menn, økte. Ingen kreftfremkallende effekt ble påvist hos hunner, så vel som hos mus av begge kjønn. Påvirker ikke fertiliteten og er ikke mutagent. Når rotter ble administrert doser der AUC for begge aktive metabolitter var 43 ganger høyere enn de som ble observert med MRDC, ble det ikke påvist teratogene effekter. Men når man utfører en studie på kaniner under forhold der AUC for de aktive metabolittene av sibutramin var 5 ganger høyere enn ved bruk av MRDC. Påfølgende etterkommere viste mindre endringer i fysisk utvikling. Hos noen individer av avkommet ble det oppdaget endringer i tykkelsen på beinene og halen, snuten og ørene endret seg litt i form og størrelse.

applikasjon

Startdosen bør være 10 mg en gang daglig, men etter 4 uker, hvis vekttapet er ubetydelig, anbefales det å øke dosen til 15 mg. Det anbefales ikke å øke dosen ytterligere. Doseringen er lik for både menn og kvinner.

Bivirkninger

Bivirkninger kan oppstå i løpet av den første måneden du tar stoffet, men frekvensen bør avta over tid.

For fordøyelsessystemet er tap av appetitt, forstoppelse, en følelse av munntørrhet, kvalme og en forbigående økning i leverenzymers aktivitet mulig.

Konsekvenser for det sentrale og perifere nervesystemet kan omfatte: søvnløshet, hodepine, svimmelhet, angst, parestesi, økt svette, endringer i smak, periodiske kramper. Det var også et isolert tilfelle der en pasients schizoaffektive lidelse utviklet seg til akutt psykose.

Konsekvenser for det kardiovaskulære systemet kan omfatte: takykardi, økt blodtrykk (en svak økning i blodtrykket i hvile med 1-3 mm Hg og en svak økning i hjertefrekvensen med 3-7 slag/min), vasodilatasjon (huden blir rød , føles varm), kan hemoroider forverres. I sjeldne tilfeller er en mer uttalt økning i blodtrykk og hjertefrekvens og en følelse av hjertebank mulig.

Isolerte tilfeller av akutt interstitiell nefritt og mesangiokapillær glomerulonefritt i urinsystemet er mulig.

For sirkulasjonssystemet kan trombocytopeni og Henoch-Schönlein purpura forekomme.

Indikasjoner for bruk

Ved ernæringsmessig fedme med en kroppsmasseindeks på 27 kg/m2 eller mer, i nærvær av risikofaktorer som er forårsaket av overvekt, inkl. type 2 diabetes mellitus eller hyperlipidemi. Det anbefales å bruke Sibutramin i kompleks terapi for pasienter med alvorlig overvekt

Kontraindikasjoner

Kontraindisert for bruk under graviditet og amming, så vel som for psykiske lidelser, Tourettes syndrom, koronarsykdom, medfødte hjertefeil, kronisk hjertesvikt, okklusive sykdommer i perifere arterier, takykardi, arytmi, cerebrovaskulære ulykker, arteriell hypertensjon, leverhypertensjon. funksjon, hypertyreose, benign prostatahyperplasi med dannelse av resturin, feokromocytom, glaukom, anoreksi, bulimi, medikament-, alkohol- eller farmakologisk avhengighet, organisk årsak til fedme, samtidig bruk eller en periode på opptil 14 dager etter seponering av MAO-hemmere eller andre legemidler som har en hemmende effekt på CNS, under bruk av andre legemidler som fremmer vekttap, økt følsomhet for Sibutraminhydroklorid.

Verdens helseorganisasjon har kalt problemet med overvekt for epidemien i det 21. århundre. Av de 7 milliarder menneskene på planeten er 1700 millioner overvektige og 500 millioner overvektige. I følge skuffende prognoser vil antallet overvektige i 2025 overstige 1 milliard! I Russland er 46,5 % av mennene og 51 % av kvinnene overvektige, og disse tallene vokser stadig.

Fedme i henhold til medisinske konsepter anses å være et overskudd av kroppsvekt med 30 % eller mer. Vekten går opp på grunn av fettlaget, som hovedsakelig er lokalisert i magen og lårene.

I tillegg til fysisk og mentalt ubehag, er hovedproblemet med overvekt komplikasjoner: sannsynligheten for å utvikle kardiovaskulære patologier, sykdommer i muskel- og skjelettsystemet, arteriell hypertensjon, aterosklerose og type 2 diabetes øker.

Ikke alle kan normalisere vekten under slike forhold bare ved hjelp av fitness og fasjonable dietter, så mange tyr til hjelp av medisiner. Virkningsprinsippet for slike legemidler er forskjellig: noen reduserer appetitten, andre blokkerer absorpsjonen av karbohydrater og fett, og andre har en avføringseffekt som ikke tillater at maten blir fullstendig absorbert.

Alvorlige legemidler har mange kontraindikasjoner og uønskede konsekvenser. Legen foreskriver dem for alvorlig fedme, når det er urealistisk å miste en tredjedel eller til og med halvparten av vekten på andre måter.

Slike potente medisiner inkluderer Sibutramin (i oppskriften på latin - Sibutramin).

Antidepressivaet, utviklet på slutten av forrige århundre av det amerikanske selskapet Abbott Laboratories, levde ikke opp til forhåpningene som ble satt til det, men viste seg å være et kraftig anorektisk middel. Vekttapet var så betydelig at det ble foreskrevet til pasienter med alvorlig fedme som ikke kan kontrollere appetitten.

Hvorfor er Sibutramin forbudt?

Blant de som liker å løse alle problemer med en mirakelpille, har medisinen vunnet verdensomspennende popularitet. WHO spådde en stor fremtid for stoffet, som stimulerer metabolske prosesser og undertrykker ukontrollerbar appetitt.

I tillegg forårsaket Sibutramin avhengighet nær et stoff (effekten av ecstasy eller amfetamin). Voksne pasienter hadde det spesielt vanskelig med behandlingen. I påvente av ytterligere forskning ble medisinen forbudt i USA, Canada, Australia, Europa og Ukraina. Det kan kjøpes i den innenlandske apotekkjeden med resept.

Anorektisk er foreskrevet for primær fedme av II-III grad, når BMI overstiger 30-35 kg/m² og andre behandlingsmetoder er ineffektive. Det terapeutiske regimet inkluderer en spesiell diett, samt tilstrekkelig fysisk aktivitet.

Det ble skrevet ut til alle som ønsket det, med eller uten grunn. Men snart begynte legene å slå alarm på grunn av bivirkninger: Pasienter hadde psykiske lidelser, økt kardiovaskulær risiko, og selvmord ble hyppigere.

Legemidlet er også indisert for type 2 diabetes mellitus, hyper- og hypoproteinemi. I slike tilfeller bør kroppsmasseindeksen være over 27 kg/m². kKompleks behandling, inkludert Sibutramin og dets analoger, utføres under medisinsk tilsyn.

En viktig del av kurset er å motivere pasienten til å endre livsstil og kosthold samtidig som de oppnådde resultatene opprettholdes etter behandlingen. Hvorfor Sibutramin er forbudt i siviliserte land, se TV-reportasjen på video:

Farmakodynamikk av anorektisk

I hodet er ulike hjernestrukturer ansvarlige for metthetsfølelsen. Forbindelsen mellom dem utføres på grunn av aktiviteten til nevroner, hvis eksitasjon vekker appetitten, og kaller oss til neste matbit.

Når mat kommer inn i magen, stimulerer nerveimpulser hjernestrukturene som er ansvarlige for metthetsfølelsen. Men følelsen av sult har ikke nødvendigvis et fysiologisk grunnlag: noen ganger vil du ha en matbit for å redusere nervøs spenning, slappe av og nyte prosessen.

Når det ikke er kontroll på balansen mellom metthet og mengden mat som kommer inn i kroppen, skapes upassende spiseatferd.

Sibutramin harmoniserer hele systemet, og påvirker nevronene. Celler kobles sammen ved hjelp av synapser - forbindelser som leder signaler som kontakter i elektriske ledninger. Enhver aktivitet til en nevron er ledsaget av frigjøring av en nevrotransmitter - en biologisk aktiv forbindelse som forbinder med reseptorene til andre nevroner. Dette er hvordan signaler passerer langs kjeden deres. Informasjon om sult eller metthet overføres også langs denne veien.

Balanse hjelper til med å regulere serotonin: hvis volumet synker, opplever en person sult. Under spising syntetiseres en nevrotransmitter når mengden når en viss grense, opplever kroppen metthet.

Legemidlet forlenger denne følelsen ved å opprettholde passende nivåer av serotonin i synoptisk spalte. Takket være denne effekten utvikler pasienten sunne matvaner, nattlige sultanfall forsvinner, og mengden mat som konsumeres reduseres.

Anorektisk hemmer også gjenopptaket av noradrenalin, som produseres i sentralnervesystemet, hvor det spiller samme rolle som en nevrotransmitter. En økning i innholdet i det synoptiske gapet provoserer en bølge av energi. En av funksjonene til dette stoffet er aktiveringen av termogenese, som frigjør energi fra leveren, fett og muskelvev. Dette bidrar til å redusere fett og normalisere lipidmetabolismen.

Under påvirkning av den syntetiske appetittregulatoren Sibutrinum øker spiseatferden og termogenesen. Fettreserver forbrennes, og kaloriinntaket av dietten tillater ikke at de gjenopprettes. Økt termogenese aktiverer β-adrenerge reseptorer, som styrer energiproduksjonen. Nedsatt appetitt er assosiert med hemming av gjenopptaket av noradrenalin og serotonin.

Når doseringen ble observert, var de vanligste bivirkningene mindre svingninger i blodtrykket og takykardi. Du kan se egenskapene til Sibutramin og dets virkningsmekanisme i videoen:

Farmakokinetikk av sibutramin

Opptil 80% av det orale stoffet absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. I leveren omdannes det til metabolitter - monodemetyl- og didemetylsibutramin. Toppkonsentrasjonen av den viktigste aktive ingrediensen ble registrert 72 minutter etter inntak av en tablett som veide 0,015 g. metabolitter konsentreres i løpet av de neste 4 timene.

Hvis du tar kapselen mens du spiser, synker effektiviteten med en tredjedel, og tiden for å oppnå maksimale resultater forlenges med 3 timer (det totale nivået og distribusjonen forblir uendret). Opptil 90 % av sibutramin og dets metabolitter binder seg til serumalbumin og distribueres raskt gjennom muskelvevet.

Inaktive metabolitter skilles ut i urinen, og opptil 1 % skilles ut i avføring. Halveringstiden til sibutramin er omtrent en time, metabolittene er 14-16 timer.

Potensialet til stoffet ble studert hos gravide dyr. Legemidlet påvirket ikke evnen til å bli gravid, men forsøkskaniner hadde en teratogene effekt av legemidlet på fosteret. Anomale fenomener ble observert i endringer i utseende og skjelettstruktur.

Alle analoger av Sibutramin kanselleres på stadiet av graviditetsplanleggingen. Medisinen er også kontraindisert under amming.

I løpet av hele behandlingsperioden med Sibutramin og 45 dager etter det, bør kvinner i fertil alder bruke påviste prevensjonsmidler. Før du bestemmer deg for å gå ned i vekt med stoffet, bør du tenke på å planlegge neste graviditet.

Legemidlet er teratogent, og selv om dets evne til å provosere mutasjoner ikke er etablert, har ikke legemidlet et seriøst bevisgrunnlag, og listen over kontraindikasjoner vil bli utvidet.

Liste over kontraindikasjoner for Sibutramin

For en anorektisk er det først og fremst aldersgrenser: stoffet er ikke foreskrevet til barn og voksne (etter 65 år). Det er andre kontraindikasjoner for Sibutramin:

Ved forskrivning av Sibutramin, bør spesiell oppmerksomhet rettes mot hypertensive pasienter, pasienter med blodstrømsforstyrrelser, med klager over anfall, med en historie med koronar insuffisiens, med epilepsi, lever- eller nyredysfunksjon, glaukom, kolecystitt, blødninger, tics, samt pasienter som bruker medisiner som påvirker blodpropp.

Uønskede konsekvenser

Sibutramin er en seriøs medisin, og som enhver seriøs medisin har den bivirkninger, det er ingen tilfeldighet at det i mange land er forbudt av offisiell medisin. Det enkleste er allergiske reaksjoner. Ikke anafylaktisk sjokk, selvfølgelig, men hudutslett er fullt mulig. Utslettet går over av seg selv når stoffet seponeres eller etter tilpasning.

En mer alvorlig bivirkning er avhengighet. Anorektikere drikker i 1-2 år, men mange klarer ikke å stoppe, noe som styrker rusavhengigheten, kan sammenlignes med rusavhengighet. Det er umulig å avgjøre på forhånd hvor følsom kroppen din vil være for Sibutramin.

Effekten av avhengighet kan observeres så tidlig som den 3. måneden med vanlig bruk.

Avvenning bør skje gradvis. En tilstand som ligner på "abstinens" er migrene, tap av koordinasjon, dårlig søvn, en konstant følelse av angst, høy eksitabilitet, alternerende med apati og selvmordstanker.

Medisinen forstyrrer funksjonen til "det aller helligste" - den menneskelige hjernen og nervesystemet. Det er ikke alltid mulig å påvirke hjernen og sentralnervesystemet uten konsekvenser for psyken. De første forsøkene på behandling endte i alvorlig avhengighet, selvmord, psykiske lidelser og død fra hjerte- og hjerneinfarkt.

Moderne medisin gjennomgår rensing av høy kvalitet, dosen reduseres betydelig, men uforutsette effekter er ikke utelukket. Når det gjelder deltakelse i veitrafikk og kontroll av komplekse mekanismer, er arbeid i høyden eller under andre forhold som krever rask reaksjon og økt oppmerksomhet forbudt under behandling med Sibutramin.

For Sibutramin sikrer bruksanvisningen at de fleste symptomer (takykardi, hyperemi, hypertensjon, mangel på appetitt, endringer i smak, forstyrrelser i rytmen av avføring, hemoroider, dyspeptiske lidelser, svette, angst, isomni) forsvinner etter seponering av behandlingen. legemiddel.

Studie om Sibutramin i Europa - ekspertuttalelse

SCOUT-studien, initiert av relevante EU-myndigheter etter å ha analysert trist medisinsk statistikk, involverte frivillige med høy kroppsmasseindeks og risiko for å utvikle kardiovaskulære patologier.

Resultatene av eksperimentet er imponerende: sannsynligheten for ikke-dødelige slag og hjerteinfarkt etter å ha tatt Sibutramin øker med 16 % sammenlignet med kontrollgruppen som får placebo.

Andre registrerte bivirkninger inkluderer allergiske reaksjoner av varierende alvorlighetsgrad, forringelse av blodsammensetningen (reduserte blodplatenivåer), autoimmun skade på vaskulære vegger og psykiske lidelser.

Nervesystemet ga reaksjoner i form av muskelspasmer og hukommelsestap. Noen deltakere hadde smerter i øre, rygg og hodepine, og synet og hørselen ble dårligere. Gastrointestinale lidelser ble også observert. Rapporten konkluderte med å merke seg at abstinenssymptomer kan forårsake hodepine og ukontrollert appetitt.

Lær mer om hvordan Sibutramin forbrenner fett og forbedrer humøret ditt i videoen

Hvordan bruke anorektisk

Tabletten tas én gang. Tidspunktet for måltider påvirker ikke resultatene. I begynnelsen av kurset anbefales det å drikke en kapsel som veier 0,01 g. Den svelges hel og vaskes ned med vann.

Hvis vekttapet i løpet av den første måneden er innenfor 2 kg og medisinen tolereres normalt, kan du øke normen til 0,015 g Hvis det i løpet av neste måned registreres et vekttap på mindre enn 2 kg, seponeres medisinen Det er farlig å justere dosen ytterligere.

Behandlingsforløpet avbrytes også i følgende tilfeller:

1. Hvis mindre enn 5% av den opprinnelige massen går tapt innen 3 måneder;
2. Hvis vekttapprosessen har stoppet ved nivåer på opptil 5 % av den opprinnelige vekten;
3. Pasienten begynte å gå opp i vekt igjen (etter å ha gått ned i vekt).

For mer informasjon om Sibutramin, se videoinstruksjonene på videoen:

Overdose

Manglende overholdelse av anbefalinger og økende doser øker risikoen for overdosering. Resultatene av slike konsekvenser er ikke studert nok, så en motgift er ikke utviklet. Som en del av akutthjelp for slike symptomer, vaskes offerets mage og enterosorbenter tilbys dersom det ikke har gått mer enn en time siden inntak av Sibutramin.

Endringer i offerets tilstand bør observeres i løpet av dagen. Hvis tegn på bivirkninger vises, utføres symptomatisk terapi. De vanligste symptomene er høyt blodtrykk og økt hjertefrekvens. Slike symptomer lindres med betablokkere.

Bruken av en "kunstig nyre" enhet i tilfelle en overdose av Sibutramin er ikke berettiget, siden metabolittene til stoffet ikke elimineres ved hemodialyse.

Alternativer for interaksjon av Sibutramin med andre medisiner

Sibutramin er heller ikke forenlig med alkohol. Tabletter basert på en appetittregulator endrer ikke farmakodynamikken til orale prevensjonsmidler.

Vilkår for kjøp og lagring

Til tross for at Sibutramin i mange land er forbudt i den offisielle apotekkjeden, er Internett fullt av slike tilbud. Så du kan kjøpe anorektisk uten resept. Riktignok må du i dette tilfellet ta vare på konsekvensene personlig. Prisen på Sibutramin (omtrent 2 tusen rubler) passer heller ikke for alle.

Reglene for oppbevaring av medisinen er standard: romtemperatur (opptil 25°C), kontroll av utløpsdatoen (opptil 3 år, i henhold til instruksjonene) og tilgang til barn. Det er bedre å oppbevare tablettene i originalemballasjen.

Sibutramin - analoger

Det største bevisgrunnlaget (men ikke den laveste kostnaden) er Xenical, et medikament med lignende farmakologisk effekt som brukes mot fedme. Synonymet Orlistat finnes i handelsnettverket. Den aktive komponenten blokkerer absorpsjonen av fett i tarmveggene og fjerner dem naturlig. Den fulle effekten (20 % høyere) vises bare når du følger en diett.

Bivirkninger observeres i form av forstyrrelser i rytmen av tarmbevegelser og flatulens. Alvorlighetsgraden av symptomene avhenger direkte av kaloriinnholdet i dietten: jo fetere maten er, jo sterkere tarmlidelser.

Forskjellene mellom Sibutramin og Xenical er i deres farmakologiske evner: hvis den første reduserer appetitten ved å virke på hjernen og nervesentrene, fjerner den andre fett ved å binde seg til dem og tvinge kroppen til å bruke sine egne fettreserver for å kompensere for energikostnadene. Gjennom sentralnervesystemet påvirker Sibutramin alle organer i systemet. Xenical kommer ikke inn i sirkulasjonssystemet og påvirker ikke organer og systemer.

Fenfluramin er en serotonerg analog fra gruppen av amfetaminderivater. Det har en virkningsmekanisme som ligner på Sibutramin og er også forbudt for fritt salg som et narkotisk stoff.

Fluoksetin, et antidepressivt middel som hemmer gjenopptak av serotonin, har også anorektiske egenskaper.

Listen kan suppleres, men alle anoreksigene medisiner, som originalen, har mange bivirkninger og kan alvorlig skade helsen. Originalen har ingen fullverdige analoger av appetittregulatorer fra den indiske produsenten er mer eller mindre kjente - Slimia, Gold Line, Redius. Det er ingen grunn til å snakke om kinesiske kosttilskudd - 100% en gris i en poke.

Reduxin Light er et kosttilskudd basert på oxytriptan, som ikke har noe med sibutramin å gjøre, har beroligende egenskaper og demper appetitten. Finnes det billigere analoger for Sibutramin? De tilgjengelige kosttilskuddene Listata og Gold Line Light har en annen sammensetning, men emballasjedesignet er veldig likt det originale Sibutraminet. Et slikt markedsføringstriks påvirker absolutt ikke kvaliteten på kosttilskuddet.

Meninger om folk som går ned i vekt og leger

Noen anmeldelser om Sibutramin er alarmerende ofre og deres pårørende blir skremt av irreversible bivirkninger og blir oppfordret til å slutte med behandlingen. Men de som overlevde tilpasningstiden og ikke droppet ut av kurset, rapporterer merkbar fremgang.

Andrey, 37 år gammel. Jeg har bare tatt Sibutramin i en uke, men det hjelper meg virkelig å overvinne sult. Frykten for nyhet og trusler fra "velønskere" går gradvis over. De to første dagene var hodet tungt, nå har jeg fortsatt tørr munn. Jeg hadde ingen tap av styrke og spesielt ikke noe ønske om å drepe meg selv. Jeg spiser to ganger om dagen, men du kan spise en gang om dagen: Jeg kan få nok av en liten porsjon. Jeg drikker én fettforbrennerkapsel med mat. Før dette forlot jeg aldri kjøleskapet om natten. Så langt er vekten min 119 kg med en høyde på 190 cm. Jeg har nok energi til å klatre på den horisontale stangen. Hvis noen er bekymret for spørsmålet om sex, så er det greit.

Valeria, 54 år gammel. Sibutramin er en sterk medisin, jeg gikk ned 15 kg på seks måneder. Med tanke på at jeg har diabetes, teller denne seieren dobbelt for meg. Til å begynne med var det bivirkninger av Sibutromin - magen var urolig, kroppen klødde, hodet hadde vondt. Jeg tenkte til og med å slutte på kurset, men legen skrev ut vitaminer, beroligende midler, noe for lever og nyrer. Gradvis gikk alt bort, nå tar jeg bare 1 tablett Sibutramin og mitt opprinnelige Metformin. Jeg føler meg bra - søvnen og humøret har blitt bedre.

Anmeldelser fra leger om Sibutramin er mer tilbakeholdne: Leger benekter ikke den høye effektiviteten til Sibutramin, de minner deg om å følge resepten strengt og regelmessig overvåke de som går ned i vekt. De advarer om farene ved selvmedisinering, siden stoffet er svært alvorlig og ingen er immun mot bivirkninger.

I følge statistikk opplever 50 % av de som går ned i vekt med Sibutramin minst én av uønskede effekter. Det er ingen tilfeldighet at stoffet er forbudt i de fleste økonomisk utviklede land, men i Russland er det inkludert i listen over potente stoffer.

1. Generell informasjon som jeg har fremhevet den siste måneden om Sibutramin.
Det viktigste er å ikke forveksle det med lønn og andre typiske LiveJournals. Virkningen av sibutramin er noe annerledes, og hovedresultatet av arbeidet er kvalitativt annerledes til fordel for sibutramin. Men samtidig bør du ikke være under illusjonen om at dette er et slags trygt, søtt mirakeltilskudd for vekttap. Denne misforståelsen kan koste forfatteren dyrt. Det første du trenger å forstå før du bestemmer deg for å spise eller ikke spise, er først og fremst et stoff som forstyrrer hjernens funksjon og "hjelper" med å justere den til en normal modus for en sunn person. Enkelt sagt hjelper det deg å spise så mye du virkelig trenger, og ikke spise alt på rad, slik det står skrevet i Bibelen om fråtsersynden. Den andre effekten er en mer effektiv forbrenning av brunt fett med riktig arbeid og belastning. Av egen erfaring kan jeg ennå ikke kommentere denne funksjonen seriøst, så jeg vil skrive om det jeg har blitt overbevist om. Så her er noen ting du bør tenke på når du bestemmer deg for å ta det eller ikke:
- Hvis du har noen psykiske problemer, du oppsøker en psykiater, du får regelmessig foreskrevet medisiner for å "roe deg ned" og generelt er du veldig ubalansert, så synes jeg du ikke bør bruke dette stoffet for å gå ned i vekt!
- Hvis du ikke har et spesielt problem med å begrense kostholdet ditt, og vekten din er langt fra ideell. Jeg anbefaler heller ikke å ta sibutramin. Bare spis et balansert kosthold og tren. Det vil ta lengre tid, men til slutt vil du også oppnå et godt vekttap.
- Hvis du er en feit ku som tenker at hvis hun spiser sibutramin i et år, spiser kaker og hamburgere, mens hun går ned 1 kg per måned, så bare ta livet av seg :) Jeg så et program om dette nylig, hun sa at hun nesten gikk gal. Og journalisten fortalte meg hvor ille det var. Den fete fugleskremselen endte opp med å forbli en feit fugleskremsel! Jeg skal skrive mer om dette senere, men det er rett og slett meningsløst for en normal person å ta sibutramin i mer enn 3 måneder! Fordi stoffet justerer kroppen på riktig måte og hjelper til med å fjerne de vanskeligste fettfoldene på maksimalt 40 dager. Og en gal person vil ikke engang ta det i hendene, slik at programmet ikke blir filmet senere!

Jeg er også forpliktet til å beskrive tilfellene jeg har identifisert og der bruken av dette middelet er fullstendig berettiget og effektiv:
- Hjernen vil bare ikke begrense porsjoner og spise mindre og saktere (mitt tilfelle)
- Kan ikke kjempe mot brunt fett
- Det er nødvendig å raskt fjerne flere kilo uten å tvinge kroppen ved å løpe rundt på stadion i en pels for fullstendig dehydrering (på 10 dager - 2-3 kg er et 100% resultat, hvis du akutt trenger å komme opp i ønsket vekt kategori)
– Hvis kosthold og trening ikke lenger har effekt, og resultatet ikke beveger seg mot ønsket figur på flere måneder. Men det er ikke penger til en god personlig trener og et kult treningsstudio for på en eller annen måte å flytte det tilfeldig. Da vil 30 dager med å ta sibutramin hjelpe deg med å flytte 4-5 kg ​​til fordel for det ideelle (det er klart at dette passer for herlige damer - jeg trakk også konklusjoner fra det virkelige liv ved å bruke et ekte eksempel)
– Hvis du er en feit kvinne som virkelig ønsker å gå ned i vekt, er det vilje, det er styrke, det er ingen viljestyrke. Men på samme tid, hvis jeg virkelig er klar til å holde meg til en diett og gjøre minimalt med fysisk trening, vil sibutramin også hjelpe meg å gå ned 10-15 kilo. Og så hold deg på sporet. Men jeg anbefaler kategorisk ikke å ta det i mer enn 3 måneder!
– Når man kutter idrettsutøvere hjelper det også å holde seg til en diett hvis appetitten er overdreven.

For øyeblikket er dette alle punktene som dukker opp. Igjen, vær så snill å forstå at sibutramin ikke er et mirakel fra det 21. århundre, og ikke et universalmiddel for late mennesker. Men bare en assistent av virkelig høy kvalitet for de som jobber eller er klare til å jobbe med seg selv. Samtidig forblir det et kjemisk stoff som du må være veldig forsiktig med og som har ganske merkbare bivirkninger.

2. Litt om sibutramin generelt, og Pharmacoms spesielt.
Sibutramin har vært tilstede på vårt marked i lang tid, under forskjellige former eller masker. Mange kjente vekttapprodukter er basert på det eller inneholder det. Men dessverre er de fleste stoffene vi presenterer dummies, og midlene til svindlere som rett og slett lurer folk. Fordi de inneholder alt annet enn den oppgitte dosen av ren sibutramin. Dette er grunnen til at en pakke kinesiske nettbrett fra ukjente produsenter koster vanvittige mye penger på det svarte markedet. Prisen på 1 pakke starter fra 1000 UAH (100 euro), og dette er langt fra 100 stk. Som regel inneholder en pakke maksimalt 40 tabletter. Husk også at dette stoffet er forbudt i Ukraina og Russland, salget er straffbart. Tro derfor ikke at dette er "bare piller", men personlig bruk blir ikke straffeforfulgt på noen måte, bare salget faller inn under det altseende øyet til våre "mirakellover". Pharmacoms sibutramin ser veldig, veldig positivt ut på bakgrunn av alt beskrevet ovenfor, for det første inneholder det faktisk den oppgitte mengden av stoffet, og for det andre er det mye rimeligere enn 100 euro for 30 tabletter. Farmakom Labs produserer også en optimal dose på 15 mg, som er ideell for en voksen. 10 er ikke nok, men 20 kan være for mye.

3. Bivirkninger, og hvordan håndtere dem.
La meg si med en gang at du kan ha en svært betydelig innvirkning på hvordan du føler deg mens du tar stoffet. Dette er ikke en spøk eller en myte, du må passe på deg selv veldig nøye og ikke være redd for å eksperimentere. Jeg vil beskrive dette mer detaljert i den siste delen, hvor jeg vil dele min erfaring. Her skal jeg tørt beskrive hva du kan støte på.
- Tørr i munnen
– Appetitten forsvinner ikke
- Forstoppelse
- Søvnløshet
- Irritabilitet

4. Min erfaring.
Nå skal jeg fortelle deg mine personlige følelser og tanker. Jeg er nå inne i den siste uken jeg tok stoffet. Jeg satte meg en total tidsbegrensning for eksperimentet - 4 uker. Oppgaven var å miste overflødig vekt for å begynne å få muskelmasse av høy kvalitet, og etter hvert som den vokser, fortsette å fjerne overflødig fett. Her må du forstå at sibutromin fjerner ikke bare fett :) Men også muskler. Så hvis en normal fyr blir for revet med av ham, vil han til slutt bli en dust. Jeg er ikke sikker på om dette er en buzz. Styrken går litt bort, men veldig ubetydelig. I sin rene form tapes også muskelmasse flere ganger mindre enn ved ekstreme dietter. Hvis du bare spiser veldig lite, vil du først og fremst brenne musklene og gå ned i vekt på grunn av dem. I dette tilfellet vil nesten alt fettet forbli, men så snart du slutter å gå ned i vekt, vil kroppens stoffskifte, som er direkte proporsjonal med musklene dine, avta proporsjonalt med vekten som går tapt - som et resultat vil du raskt gå opp i vekt enda mer enn den første, og utelukkende på grunn av fett, for dannelsen som enda mindre er nå nok porsjoner. Så du må forstå at sibutramin forhindrer dette, og på alle mulige måter bidrar til å sikre at kroppen, med en merkbar nedgang i matinntaket, fortsetter å jobbe på en balansert måte og forbrenner fett/muskler i den optimale andelen på 70/ 30. Det er også nødvendig å forstå at det å ligge på sofaen ikke hjelper å brenne noe, med eller uten sibutromin. Derfor, hvis du bare tar det og ikke gjør noe, så vil du i beste fall få bulimi og bli veldig tynn, i verste fall, som jeg beskrev, vil kroppen brenne restene av de øvre musklene og så snart du stopper tar sibutramin vil du begynne å bli feit fra den første drinken i måneden. Minste fysiske aktivitet er kroppsøving/yoga + løping/sykling, riktig belastning er kondisjonstrening + styrketrening, ideelt sett "Sirkulær trening" 2 ganger i uken. Det var etter dem jeg opplevde det mest merkbare vekttapet. Cardio i sin rene form er heller ikke dårlig, og er nødvendig for normal funksjon av det kardiovaskulære systemet i vår tilstand. Også for herlige damer - ikke ta feil av at du ikke trenger å utvikle muskelmasse for å gå ned i vekt, og at all slags styrketrening er for menn. Hvis du har økonomisk evne til å studere klokt, under tilsyn av riktige spesialister, så ikke forakt det!
Jeg prøver å kombinere alt, dette er enten hard trening, eller kondisjonstrening, men nesten hele dagen - 50-60 km på sykkel, eller kondisjonstrening med horisontale stenger: 15-20 minutter løping med arbeid på horisontale stenger med egen vekt . På de horisontale stolpene jobber jeg også etter prinsippet om sirkeltrening, det vil si at jeg gjør 3 sirkler (Horisontal bar, Press på den horisontale stolpen, Bars, Press på de parallelle stengene), antall repetisjoner er så mye som mulig. Jeg gjør følgende - pull-ups med vanlig grep, pull-ups bak ryggen, bena bøyd i knærne så høyt som mulig, på de ujevne stengene, albuene tett inntil kroppen, albuene til sidene, rette benhevinger. Hvil til pusten er fullstendig gjenopprettet, og deretter igjen. Når jeg utfører ulike øvelser på horisontale stenger og parallelle stenger prøver jeg å belaste de tilsvarende musklene først, og ikke bare dumt gjøre det med biceps og triceps. Du må bare føle det. Ved bivirkninger:
- de første 3-4 dagene økte faktisk appetitten. Jeg holdt meg mye tilbake, uansett. Jeg trodde til og med at dosen var liten. Men mot slutten av den fjerde dagen kom kroppen i gir, og et mirakel skjedde - 3 vanlige porsjoner ble ganske nok, og halvparten var for mye. Jeg tror dette skyldes den spesifikke virkningen av stoffet.
- Så begynte forstoppelsen umiddelbart, jeg gikk ikke på toalettet eller gikk på toalettet på 3 dager, jeg begynte å føle tyngde og ubehag i magen. Jeg løste problemet med et klyster. Men for de som ikke bare vil drikke et avføringsmiddel, er jeg sikker på at alt også vil gå bra. Jeg endte opp med å gjøre klyster to ganger. Nå går jeg bare på toalettet etter behov. Det er ikke mye avføring, men dette er på grunn av den lille mengden mat som konsumeres, jeg tror det.
- Munntørrhet begynte rundt den 5. dagen. Av ulempene er dette hovedpoenget som vil hjemsøke deg gjennom hele kurset. Tørk som etter en hårføner eller gress. Ikke tro at jeg er en narkoman, akkurat som jeg prøvde alt i mine yngre år, og dette er kanskje den nærmeste sammenligningen du ville forstå. Samtidig er hodet klart og tankene rene. Kommer uunngåelig med seriøs trening eller sirkeltrening. I andre tilfeller kan du drikke mye vann, det gjorde jeg og det hjalp. Overraskende nok, hvis du ikke trener i det hele tatt, blir tørrheten verre og hjemsøker deg hele dagen lang. Det ble også økt tørrhet når jeg bare spiste havregrøt om morgenen. Å ta kun karbohydrater om morgenen bidrar også til denne bivirkningen. Hvis du spiser en balansert frokost, føler du deg mye bedre. Så langt har jeg utviklet følgende strategi: ikke spis kun karbohydrater om morgenen, tren hver dag (minst fysiske øvelser og tøying og et par armhevinger hvis det er hvile den dagen), drikk mer vann når du sykler eller løping, og under andre treningsøkter som tillater dette . Det er uunngåelig bare under trening hvor du absolutt ikke kan drikke mye. Her må du være tålmodig, men ikke dødelig.
- Søvnløshet - Jeg hadde det bare én gang, og jeg vet ikke om det var fra sibutramin eller om det var mange tanker og bekymringer. Generelt sover jeg 8-9 timer normalt, jeg føler meg bra
- Irritabilitet - det finnes, du kan bekjempe det, men i virkeligheten oppfattes noen irriterende stoffer dobbelt skarpere. Jeg tror dette er hovedgrunnen til at du ikke bør utsette å ta sibutramin i lang tid. Jeg vet ikke hva som skjer der fra et kjemisk og medisinsk synspunkt, men enkelt sagt gir det deg evnen til å kontrollere sult og en rask metthetsfølelse, men tar bort evnen til å kontrollere sinnet ditt. I løpet av de 3 ukene med behandling hadde jeg bare 1 presedens, resten av tiden var det nøyaktig det samme, men dette faktum kan ikke utelukkes fordi det eksisterer. Bare ikke fokuser på det.

Sibutramin er et anoreksigent stoff som inngår i mange vekttapsmedisiner (Goldline, Meridia, Reduxin, Lindaxa, Zhuidemen te, Slimia, Lida og andre). Det påvirker sentralnervesystemet, spesielt metthetssenteret, undertrykker appetitten, og øker også kroppstemperaturen, noe som øker stoffskiftet og fettforbrenningen. I de fleste land i verden er Sibutramin forbudt som et svært farlig stoff, men i Russland er det under streng kontroll og er ikke tilgjengelig uten resept fra lege. Sibutramin ligner i virkning på stoffene kokain og amfetamin og er i likhet med disse stoffene vanedannende, og kan gi abstinenssymptomer hvis du slutter å ta det. Når det tas i lang tid eller over dosen, kan Sibutramin forårsake alvorlig helseskade, forårsake psykose, nevrasteni, vedvarende søvnforstyrrelser, forstyrrelser i sentralnervesystemet, utmattelse og provosere sykdommer i hjertet og indre organer.

Hva brukes Sibutramin til? I medisin kan Sibutramin brukes til vekttap, eller mer presist, til behandling av fedme av første grad og over i tilfeller der andre metoder for å bekjempe fedme har vært maktesløse. Det er foreskrevet av en lege og bør tas under streng tilsyn av en lege.

Som en serotoninreopptakshemmer øker Sibutramin mengden av dette og noen andre hormoner i blodet og undertrykker appetitten.

Instruksjoner for Sibutramin

Instruksjonene for Sibutramin (preparater Meridia, Reduxin og lignende medisiner) fastslår følgende kontraindikasjoner for bruk:

• tilstedeværelsen av organiske (patologiske, endokrine) årsaker til fedme;
• nervøse spiseforstyrrelser (bulimi, anoreksi);
• overfølsomhet;
• Tourettes syndrom og andre psykiske sykdommer;
• sykdommer og defekter i hjertet og sirkulasjonssystemet;
• høyt blodtrykk, arteriell hypertensjon;
• hypertyreose;
• glaukom;
• farmakologisk, narkotika- eller alkoholavhengighet;
• alvorlig nyre- eller leverdysfunksjon;
• feokromacytom;
• godartet prostatahyperplasi;
• samtidig bruk eller bruk som ble avsluttet mindre enn 14 dager før du begynte å ta Sibutramin, MAO-hemmere, andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet (inkludert antipsykotika, antidepressiva, tryptofan) eller andre legemidler for vekttap;
• graviditet eller amming.

I samsvar med instruksjonene for Sibutramin er det begrenset til følgende personer:

• de som lider av epilepsi;
• lider av noen nervøse tics;
• under 18 år eller etter 65 år.

Instruksjonene for Sibutramin indikerer følgende mulige bivirkninger av dette stoffet:

• tørr i munnen;
• søvnforstyrrelse;
• vedvarende tap av appetitt;
• tilstand av økt nervøs eksitabilitet;
• nervøsitet;
• depresjon;
• emosjonell ustabilitet, utseende av angst, panikk eller apati;
• forstoppelse;
• anoreksi;
• hodepine, migrene;
• kardiopalmus;
• smerter i rygg, nakke, bryst, muskler;
• asteni;
• svimmelhet;
• allergi;
• kvalme;
• gastritt;
• rennende nese, forverret hoste, bihulebetennelse, rhinitt, laryngitt;
• utslett, kløe, overdreven svetting;
• trost;
• og så videre.

Dosering av Sibutramin for vekttap: 10 mg tas en gang daglig, om morgenen etter 4 ukers bruk, er det tillatt å øke dosen til 15 mg (i tilfeller av utilstrekkelig effektivitet av stoffet). Varigheten av behandlingen for fedme med Sibutramin kan nå 1 år.

Sibutramin for vekttap - fordel eller skade?

Den omfattende listen over kontraindikasjoner og bivirkninger gitt i instruksjonene for Sibutramin gir grunn til å tvile på gyldigheten av å ta Sibutramin for vekttap, og det brede forbudet mot sirkulasjon styrker bare vår oppfatning om at bruken av dette legemidlet kan forårsake uopprettelig helseskade .

Sibutramin ble opprinnelig utviklet som et antidepressivt middel, og viste ikke effektivitet i kampen mot depresjon, men dets effekt på sentralnervesystemet resulterte i appetittundertrykkelse. Effekten på nervesystemet er imidlertid ikke forgjeves - derfor i begynnelsen av historien til Sibutramin var det mange selvmord, psykoser, folk ble rett og slett gale, døde av hjerteinfarkt og slag og ble farmakologisk avhengige. Deretter begynte stoffet å renses grundigere og dosen ble redusert, men skaden på nervesystemet forble fortsatt. Effekten av Sibutramin på sentralnervesystemet er veldig sterk - når du tar dette stoffet, for eksempel, anbefales det ikke å bruke kjøretøy eller farlige mekanismer på jobben. Sibutramin er inkludert i listen over potente legemidler og er tilgjengelig på apotek kun på resept. I følge anmeldelser av Sibutramin blir bivirkningene som vises når du tar Sibutramin for vekttap en grunn for mange til å slutte å ta dette stoffet.

Kvinner anbefales å bruke prevensjon mens de bruker Sibutramin for vekttap, da det kan være en fare for fosteret ved graviditet. Under eksperimenter på kaniner ble det oppdaget unormal fysisk utvikling hos etterkommere av dyr som fikk Sibutramin.

Når du tar Sibutramin for vekttap, anbefales pasienter å endre matvaner, gi opp søppelmat og inkludere sportsaktiviteter i livet. Det vil si at det ikke vil være noen magi - for at pillen skal virke, må du prøve. Hvis pasienten, etter å ha avsluttet å ta Sibutramin for vekttap, går tilbake til sine tidligere spisevaner og stillesittende livsstil, vil de tapte kiloene komme tilbake, og til og med i større mengder. Mange anmeldelser av Sibutramin bemerker tilstedeværelsen av en omvendt effekt etter seponering av stoffet.

Også anmeldelser av Sibutramin bemerker ofte tilstedeværelsen av ubehagelige bivirkninger fra å ta Sibutramin - søvnløshet, hodepine, depresjon, panikk, selvmordstanker, svakhet, anoreksi, hukommelsessvikt, mareritt - hele spekteret av angstsymptomer som kan oppstå når du tar narkotika, som Sibutramin er enda mer relatert til narkotika. Ifølge anmeldelser er Sibutramin veldig lett å venne seg til, og hvis den anbefalte dosen økes, vil det være svært vanskelig å redusere den tilbake. De som tar Sibutramin merker psykiske lidelser, avhengighet og forverret helse.

Analoger av sibutramin

En av de mest kjente analogene til Sibutramin er Fluoxetine, kjent under navnet Prozac. Det er et antidepressivt middel som også demper appetitten. I likhet med Sibutramin kan Prozac forårsake uopprettelig skade på menneskers helse. Andre analoger av Sibutramin inkluderer Denfluramine, Dexfenfluramine, forskjellige serotoninreopptakshemmere og Xenical. Det skal forstås at alle analoger av Sibutramin, som seg selv, påvirker sentralnervesystemet og er langt fra ufarlige. De bør kun tas som foreskrevet av en lege og under streng medisinsk tilsyn; alle av dem kan forårsake forferdelige bivirkninger, avhengighet, skade helsen og nervesystemet, så det er tillatt å henvende seg til dem bare når alle andre midler allerede er prøvd og har vært mislykkede.

Populære artikler Les flere artikler

02.12.2013

Vi går alle mye om dagen. Selv om vi har en stillesittende livsstil, går vi fortsatt - tross alt...

607516 65 Flere detaljer

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Sibutramin. Anmeldelser av besøkende på nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra spesialistleger om bruken av Sibutramin i deres praksis presenteres. Vi ber deg om å aktivt legge til anmeldelsene dine om stoffet: om medisinen hjalp eller ikke hjalp med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger som ble observert, kanskje ikke oppgitt av produsenten i merknaden. Sibutraminanaloger i nærvær av eksisterende strukturelle analoger. Brukes til behandling av ernæringsmessig fedme og vekttap hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Stoffet er forbudt eller tillatt i Russland og Europa.

Sibutramin- et legemiddel for behandling av fedme med sentral virkning. Virkningsmekanismen skyldes selektiv hemming av gjenopptaket av serotonin og noradrenalin, og i mindre grad dopamin. Fremskynder utbruddet og forlenger metthetsfølelsen, noe som fører til en nedgang i matforbruket. Øker energiforbruket ved å stimulere termogenese gjennom indirekte aktivering av beta3-adrenerge reseptorer. Virker på begge sider av energibalansen og fremmer vekttap.

Sibutramin og dets metabolitter frigjør ikke monoaminer og er ikke MAO-hemmere og har ingen affinitet for serotonerge, adrenerge, dopaminerge, muskarine, histamin-, benzodiazepin- og NMDA-reseptorer.

Sammensatt

Sibutraminhydrokloridmonohydrat.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes sibutramin raskt fra mage-tarmkanalen. Nesten fullstendig metabolisert i leveren med deltakelse av isoenzymer fra cytokrom CYP3A4-systemet med dannelse av mono- (dismetylsibutramin) og di-dismetyl (di-dismetylsibutramin) former av aktive metabolitter (M1 og M2), samt ved hydroksylering og konjugering med dannelse av inaktive metabolitter. Raskt og godt fordelt i vev. Det skilles hovedsakelig ut av nyrene i form av inaktive metabolitter.

Indikasjoner

• som en del av støttende kompleks terapi for pasienter med overvekt med fedme med en kroppsmasseindeks på 30 kg/m2 eller mer, med fedme med en kroppsmasseindeks på 27 kg/m2 eller mer i nærvær av andre risikofaktorer forårsaket av overvekt, inkl. diabetes mellitus type 2 (ikke-insulinavhengig) eller hyperlipidemi.

Slipp skjemaer

Stoffpulver (brukes til fremstilling av legemidler basert på Sibutramin).

Bruksanvisning og doseringsregime

Startdosen er 10 mg per dag. Hvis det er utilstrekkelig effektivitet ved bruk i denne dosen (vekttap på mindre enn 2 kg på 4 uker) og hvis det tolereres godt, kan dosen økes til 15 mg per dag.

Hvis det ikke er effekt når det brukes i en dose på 15 mg per dag (vekttap på mindre enn 2 kg på 4 uker), bør sibutramin seponeres.

Hos pasienter som ikke responderer tilstrekkelig på terapien, dvs. som ikke oppnår en 5 % reduksjon i kroppsvekt fra det opprinnelige nivået innen 3 måneder, bør varigheten av bruken ikke være mer enn 3 måneder.

Behandlingsforløpet er ikke mer enn 1 år, fordi Det finnes ingen data om effektivitet og sikkerhet ved langtidsbruk.

Du bør ikke fortsette bruken hvis pasienten igjen går opp 3 kg eller mer etter å ha oppnådd en reduksjon i kroppsvekt under videre behandling.

Bivirkning

• tap av Appetit;
• forstoppelse;
• tørr i munnen;
• kvalme;
• søvnløshet;
• hodepine;
• svimmelhet;
• angst;
• parestesi;
• økt svetting;
• endring i smak;
• anfall;
• akutt psykose;
• takykardi;
• følelse av hjerteslag;
• økt blodtrykk;
• vasodilatasjon (rødhet i huden med en følelse av varme);
• forverring av hemoroider;
• akutt interstitiell nefritt;
• mesangiokapillær glomerulonefritt;
• trombocytopeni;
• Henoch-Schönlein purpura.

Kontraindikasjoner

• organisk årsak til fedme;
• kjente og etablerte alvorlige spiseforstyrrelser (anorexia nervosa eller bulimia nervosa);
• mentalt syk;
• Tourettes syndrom;
• kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet;
• medfødte hjertefeil;
• okklusive sykdommer i perifere arterier;
• takykardi;
• arytmier;
• cerebrovaskulære ulykker (inkludert forbigående);
• ukontrollert arteriell hypertensjon (BP mer enn 145/90 mm Hg);
• hypertyreose;
• alvorlig nyresvikt;
• alvorlig leverdysfunksjon;
• godartet prostatahyperplasi med dannelse av gjenværende urin;
• feokromocytom;
• glaukom;
• etablert farmakologisk narkotika- og alkoholavhengighet;
• svangerskap;
• amming (amming);
• samtidig bruk eller i en periode på opptil 2 uker etter seponering av MAO-hemmere eller andre legemidler som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet (antidepressiva, antipsykotika, tryptofan) eller andre legemidler for vekttap;
• overfølsomhet for sibutramin.

Bruk under graviditet og amming

Sibutramin er kontraindisert for bruk under graviditet og amming (amming).

Kvinner i fertil alder bør bruke egnede prevensjonsmetoder under behandlingen.

spesielle instruksjoner

Bruk kun i tilfeller der alle tiltak for å redusere kroppsvekten er ineffektive (dvs. vekttap er mindre enn 5 kg innen 3 måneder).

Behandling bør kun utføres som en del av kompleks vekttapsterapi under tilsyn av en lege med praktisk erfaring i behandling av fedme. Kompleks terapi inkluderer både endring av kosthold og livsstil, samt økt fysisk aktivitet. Dermed dannes forutsetningene for varige endringer i spisevaner og livsstil, som er nødvendige for å opprettholde det oppnådde vekttapet etter seponering av medikamentell behandling.

Brukes med forsiktighet samtidig med legemidler som øker QT-intervallet hos pasienter med hypokalemi og hypomagnesemi, epilepsi, mild til moderat leverdysfunksjon (siden en asymptomatisk økning i konsentrasjonen av sibutramin i blodplasmaet er mulig), med nedsatt nyrefunksjon mild til moderat. alvorlighetsgrad (siden inaktive metabolitter delvis skilles ut av nyrene), hos pasienter med en familiehistorie med motoriske tics eller vokalisme, samtidig med legemidler som øker blodtrykket og hjertefrekvensen (inkludert legemidler som brukes mot hoste, allergier og forkjølelse).

På den russiske føderasjonens territorium er et stoff basert på Sibutramin (Reduxin) inkludert i listen over potente medisiner som kun kan selges med en spesiell resept (resept) fra en lege.

Ikke brukt til personer over 65 år på grunn av mangel på tilstrekkelig klinisk erfaring med bruk av sibutramin i geriatri.

I løpet av behandlingsperioden bør blodtrykk og hjertefrekvens overvåkes: i de første 2 månedene av behandlingen - annenhver uke, deretter månedlig. Hos pasienter med arteriell hypertensjon (BP mer enn 145/90 mmHg), bør disse parametrene overvåkes spesielt nøye og, om nødvendig, oftere. Hvis blodtrykket overstiger 145/90 mm Hg to ganger under gjentatte målinger, bør sibutramin seponeres.

Ved regelmessig medisinsk overvåking under behandling bør oppmerksomhet rettes mot progressiv dyspné, brystsmerter og hevelse, selv om sammenhengen mellom å ta sibutramin og utvikling av primær pulmonal hypertensjon ikke er fastslått.

Reaksjoner på sibutraminabstinens (hodepine, økt appetitt) er sjeldne.

I behandlingsperioden bør du ikke drikke alkohol på grunn av behovet for å følge en diett.

Det bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år på grunn av mangel på tilstrekkelig klinisk erfaring med denne kategorien pasienter.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

Foreløpig er effekten av sibutramin på evnen til å delta i potensielt farlige aktiviteter ikke fastslått. Muligheten for en slik påvirkning kan imidlertid ikke utelukkes. Brukes med forsiktighet hos pasienter hvis aktiviteter krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Bruk av stoffet i USA og europeiske land

I USA er stoffet godkjent for bruk under merkenavnet Meridia, men kun etter resept fra lege og med et stort antall restriksjoner på salg. American Food and Drug Administration, basert på en studie utført på ti tusen frivillige med varierende grad av fedme og som et resultat av et betydelig antall dødsfall registrert under bruk av legemidler basert på Sibutramin, anbefalte bruken av dette stoffet kun i absolutt friske pasienter, uten tilstedeværelse av helseproblemer, spesielt de som er relatert til det kardiovaskulære systemet.

Salget av sibutramin, som brukes til behandling av fedme, er stoppet i alle EU-land.

Salget av legemidler basert på sibutramin har blitt avviklet i den gamle verden, siden den europeiske legemiddelkomiteen oppdaget en negativ effekt av sibutramin på funksjonen til det kardiovaskulære systemet. For å innhente slike data ble det utført spesielle studier som involverte pasienter som er mottakelige for hjerte- og karsykdommer.

Narkotikahandel

Når det brukes samtidig med legemidler som hemmer aktiviteten til CYP3A4-isoenzymet (ketokonazol, erytromycin, troleandomycin, ciklosporin), øker plasmakonsentrasjonen av sibutraminmetabolitter og QT-intervallet øker noe.

Når det brukes samtidig med rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, deksametason og makrolidantibiotika, kan metabolismen av sibutramin akselereres.

Ved samtidig bruk med selektive serotonin-reopptakshemmere (citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), 5-HT1-reseptoragonister, ergotalkaloidderivater, opioidanalgetika, sentralt virkende hostestillende midler, øker risikoen for utvikling av serotonergt syndrom.

Analoger av stoffet Sibutramin

Strukturelle analoger av virkestoffet og preparater som inneholder Sibutramin:

• Goldline;
• Lindax;
• Meridia;
• Reduxin;
• Sibutraminhydrokloridmonohydrat;
• Slimia.

Hvis det ikke er noen analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper for, og se på de tilgjengelige analogene for den terapeutiske effekten.